| 第一部分 | 第1-24页 |
| 1． 前言 | 第8-15页 |
| 1．1 ACE抑制剂发展概况及远景 | 第8-9页 |
| 1．2 贝那普利概况 | 第9-15页 |
| 2． 贝那普利合成路线 | 第15-21页 |
| 3． 课题提出 | 第21-24页 |
| 3．1 课题提出 | 第21页 |
| 3．2 论文目的 | 第21页 |
| 3．3 反应路线筛选 | 第21-23页 |
| 3．4 参考文献 | 第23-24页 |
| 第二部分 3(S)-胺基-2.3.4.5-四氢-2-酮-1 H-1-苯并氮杂-1-乙酸叔丁酯(Ⅱ)合成 | 第24-127页 |
| 1． α—四氢萘酮合成 | 第24-29页 |
| 1．1 理化性质 | 第24页 |
| 1．2 合成路线 | 第24-25页 |
| 1．3 路线选择 | 第25页 |
| 1．4 合成配方 | 第25-26页 |
| 1．5 合成步骤 | 第26-28页 |
| 1．6 讨论 | 第28页 |
| 1．7 参考文献 | 第28-29页 |
| 2． 2—溴—1—四氢萘酮合成 | 第29-31页 |
| 2．1 物性 | 第29页 |
| 2．2 合成路线 | 第29-30页 |
| 2．3 路线选择 | 第30页 |
| 2．4 合成配方 | 第30页 |
| 2．5 合成步骤 | 第30-31页 |
| 2．6 讨论 | 第31页 |
| 2．7 参考文献 | 第31页 |
| 3． 2-溴-3,4 二氢-N-羟基-（2H）-萘亚胺合成 | 第31-39页 |
| 3．1 物性 | 第32页 |
| 3．2 合成路线 | 第32-33页 |
| 3．3 路线选择 | 第33页 |
| 3．4 合成配方 | 第33页 |
| 3．5 合成步骤 | 第33-34页 |
| 3．6 讨论 | 第34-36页 |
| 3．7 结论 | 第36页 |
| 3．8 机理探讨 | 第36-38页 |
| 3．9 注意事项 | 第38页 |
| 3．10 参考文献 | 第38-39页 |
| 4． 3-溴-1,3,4,5-四氢-2H-1-苯氮杂卓-2-酮合成 | 第39-42页 |
| 4．1 合成路线 | 第39-40页 |
| 4．2 合成配方 | 第40页 |
| 4．3 合成步骤 | 第40-41页 |
| 4．4 讨论 | 第41-42页 |
| 4．5 注意事项 | 第42页 |
| 4．6 参考文献 | 第42页 |
| 5． 4.5-二氢-3-酞酰亚胺-1H-1-苯并氮杂卓-2（3H）-酮制备 | 第42-45页 |
| 5．1 物性与结构 | 第42页 |
| 5．2 合成原理 | 第42-43页 |
| 5．3 合成配方 | 第43-45页 |
| 5．3．1 邻苯二甲酰亚胺钾合成 | 第43页 |
| 5．3．2 酞酰亚胺酮合成 | 第43-44页 |
| 5．3．3 讨论 | 第44-45页 |
| 5．4 参考文献 | 第45页 |
| 6． 2,3,4,5-四氢-2-酮-3-酞酰亚胺-1 H-1-笨并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯 | 第45-59页 |
| 6．1 结构与物性 | 第45页 |
| 6．2 合成原理 | 第45-58页 |
| 6．2．1 反应综述 | 第45-46页 |
| 6．2．2 溴乙酸叔丁酯合成 | 第46-51页 |
| 6．2．3 酞酰亚胺叔丁酯合成 | 第51-58页 |
| 6．2．3．1 叔丁醇钾法 | 第51-54页 |
| 6．2．3．2 氢化钠法 | 第54-55页 |
| 6．3．3．3 讨论 | 第55-58页 |
| 6．2．3．4 结论 | 第58页 |
| 6．3 参考文献 | 第58-59页 |
| 7． 3-胺基-2,3,4,5-四氢-2 酮-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯 | 第59-63页 |
| 7．1 结构与物性 | 第59页 |
| 7．2 合成原理 | 第59-60页 |
| 7．3 合成配方 | 第60页 |
| 7．4 合成步骤 | 第60页 |
| 7．5 讨论 | 第60-62页 |
| 7．5．1 反应时间对反应收率影响 | 第60-61页 |
| 7．5．2 后处理改进 | 第61-62页 |
| 7．6 结论 | 第62页 |
| 7．7 参考文献 | 第62-63页 |
| 8． 3-胺基-2,3,4,5-四氢-2-酮-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯的拆分 | 第63-68页 |
| 8．1 外消旋体拆分概论 | 第63-65页 |
| 8．2 结构与物性 | 第65页 |
| 8．3 拆分机理 | 第65-66页 |
| 8．4 反应配方 | 第66页 |
| 8．5 合成步骤 | 第66-67页 |
| 8．6 讨论 | 第67页 |
| 8．7 结论 | 第67-68页 |
| 8．8 参考文献 | 第68页 |
| 9． （3s）-3-胺基-2,3,4,5-四氢-2-酮-1H-1-苯并氮杂卓-1-乙酸叔丁酯（Ⅱ）合成 | 第68-71页 |
| 9．1 结构与物性 | 第68页 |
| 9．2 合成原理 | 第68-69页 |
| 9．3 合成配方 | 第69页 |
| 9．4 合成步骤 | 第69页 |
| 9．5 讨论 | 第69-70页 |
| 9．6 参考文献 | 第70-71页 |
| 第三部分 α-羰基苯丁酸（Ⅲ）合成 | 第71-94页 |
| 1． 前言 | 第71-75页 |
| 1．1 结构与物性 | 第71页 |
| 1．2 α-羰基苯丁酸概况 | 第71页 |
| 1．3 合成路线汇总 | 第71-74页 |
| 1．4 合成路线设计 | 第74-75页 |
| 2． 丙酮酸和苯甲醛为原料制备α-羰基苯丁酸 | 第75-82页 |
| 2．1 引言 | 第75页 |
| 2．2 α-羰基苯丁烯酸钠盐制备 | 第75-77页 |
| 2．3 亚苄基乳酸制备 | 第77-79页 |
| 2．4 α-羰基苯丁酸制备 | 第79-81页 |
| 2．5 结论 | 第81-82页 |
| 3． 以乙酸乙酯和草酸二乙酯为原料制备α-羰基苯丁酸 | 第82-84页 |
| 3．1 反应原理 | 第82页 |
| 3．2 合成配方 | 第82页 |
| 3．3 合成步骤 | 第82-83页 |
| 3．4 讨论 | 第83-84页 |
| 3．5 结论 | 第84页 |
| 4． 苯丙酸乙酯为原料制备α-羰基苯丁酸 | 第84-94页 |
| 4．1 前言 | 第84页 |
| 4．2 反应机理 | 第84页 |
| 4．3 苯丙酸乙酯制备 | 第84-87页 |
| 4．4 α-羰基苯丁酸制备 | 第87-89页 |
| 4．5 讨论 | 第89-92页 |
| 4．6 结论 | 第92页 |
| 4．7 参考文献 | 第92-94页 |
| 第四部分 结论及展望 | 第94-98页 |
| 1． 概述 | 第94页 |
| 2． 合成中间体Ⅱ的各步反应结论 | 第94-96页 |
| 合成中间体Ⅲ各步反应结论 | 第96-98页 |
| 致谢 | 第98-127页 |
