| 中文摘要 | 第1-7页 |
| 英文摘要 | 第7-9页 |
| 第一章 抗HIV药物的研究进展 | 第9-53页 |
| ·前言 | 第9页 |
| ·艾滋病毒的结构和复制 | 第9-12页 |
| ·抗HIV药物及其研究进展 | 第12-41页 |
| ·阻止HIV进入细胞的抑制剂 | 第12-18页 |
| ·与细胞CD4受体结合的抑制剂 | 第12-13页 |
| ·gp120抑制剂 | 第13-15页 |
| ·协同受体CXCR4和CCR5拮抗剂 | 第15-17页 |
| ·以gp41为靶点的融合抑制剂 | 第17-18页 |
| ·逆转录酶抑制剂 | 第18-25页 |
| ·核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs) | 第18-23页 |
| ·非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs) | 第23-25页 |
| ·整合酶抑制剂(Integrase Inhibitors) | 第25-27页 |
| ·转录(反式激活)抑制剂[Transcription(Transactiviation)Inhibitors] | 第27-30页 |
| ·蛋白水解酶抑制剂 | 第30-38页 |
| ·拟肽类HIV蛋白酶抑制剂 | 第31-35页 |
| ·非肽类HIV蛋白酶抑制剂 | 第35-38页 |
| ·HIV核糖核酸酶H抑制剂 | 第38-39页 |
| ·具有抗HIV活性的天然产物及其衍生物 | 第39-41页 |
| ·参考文献 | 第41-53页 |
| 第二章 N_1-(芳基)-1,3-丙二胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的设计、合成及构效关系 | 第53-87页 |
| ·基于PCAF Bromodomain三维结构的抗HIV药物设计背景和研究思路 | 第53-56页 |
| ·N_1-(芳基)-1,3-丙二胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的设计 | 第56-57页 |
| ·N_1-芳基-1,3-丙二胺类化合物的合成路线 | 第57-61页 |
| ·结果与讨论 | 第61-64页 |
| ·实验部分 | 第64-79页 |
| ·仪器 | 第64页 |
| ·试剂 | 第64页 |
| ·化合物的合成 | 第64-79页 |
| ·生物活性和结构测定 | 第79-84页 |
| ·本章小结 | 第84页 |
| ·参考文献 | 第84-87页 |
| 第三章 N_1-(缺电子芳基)-1,3-丙二胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的新合成方法 | 第87-99页 |
| ·前言 | 第87页 |
| ·N_1-(缺电子芳基)-1,3-丙二胺类化合物的新合成方法 | 第87-88页 |
| ·结果与讨论 | 第88-90页 |
| ·实验部分 | 第90-97页 |
| ·试剂与仪器 | 第90页 |
| ·化合物的合成 | 第90-97页 |
| ·本章小结 | 第97-98页 |
| ·参考文献 | 第98-99页 |
| 第四章 3-芳氧基-1-丙胺类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的合成及生物活性 | 第99-112页 |
| ·前言 | 第99页 |
| ·3-芳氧基-1-丙胺盐酸盐的合成路线 | 第99-100页 |
| ·结果与讨论 | 第100-103页 |
| ·化合物的合成与图谱 | 第100-101页 |
| ·目标化合物的生物活性及影响因素的讨论 | 第101-103页 |
| ·实验部分 | 第103-110页 |
| ·仪器与试剂 | 第103页 |
| ·化合物的合成 | 第103-110页 |
| ·本章小结 | 第110-111页 |
| ·参考文献 | 第111-112页 |
| 第五章 N-[4-氨甲基-5-(4-甲基-2-硝基苯氨基)-戊基]-乙酰胺盐酸盐类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的合成及生物活性 | 第112-144页 |
| ·N-[4-氨甲基-5-(4-甲基-2-硝基苯氨基)-戊基]-乙酰胺盐酸盐类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的设计 | 第112-114页 |
| ·N-[4-氨甲基-5-(4-甲基-2-硝基苯氨基)-戊基]-乙酰胺盐酸盐类HIV-1 Tat/PCAF BRD抑制剂的合成路线 | 第114-118页 |
| ·结果与讨论 | 第118-120页 |
| ·实验部分 | 第120-142页 |
| ·仪器 | 第120页 |
| ·试剂 | 第120-121页 |
| ·化合物的合成 | 第121-142页 |
| ·本章小结 | 第142页 |
| ·参考文献 | 第142-144页 |
| 第六章 5-芳基-2H-四氮唑类化合物的合成 | 第144-156页 |
| ·前言 | 第144页 |
| ·5-芳基-2H-四氮唑类化合物的合成路线 | 第144-145页 |
| ·结果与讨论 | 第145-147页 |
| ·实验部分 | 第147-154页 |
| ·仪器与试剂 | 第147-148页 |
| ·化合物的合成 | 第148-154页 |
| ·本章小结 | 第154页 |
| ·参考文献 | 第154-156页 |
| 第七章 结论 | 第156-159页 |
| 合成化合物数据一览表 | 第159-166页 |
| 致谢 | 第166-167页 |
| 博士期间发表的论文 | 第167-168页 |
| 代表性化合物的谱图 | 第168-178页 |
