| 第一章 前言 | 第1-21页 |
| ·慢性粒细胞白血病 | 第10-11页 |
| ·Bcr-Abl酪氨酸激酶与慢性粒细胞白血病 | 第11-13页 |
| ·Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂—Gleevec(STI-571) | 第13-18页 |
| ·Gleevec(STI-571)的分子作用的选择性 | 第14-17页 |
| ·Gleevec(STI-571)的耐药性 | 第17-18页 |
| ·已报道的抗Gleevec(STI-571)耐药的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂 | 第18-21页 |
| ·BMS-354825 | 第18-19页 |
| ·AMN107 | 第19页 |
| ·ON012380 | 第19-21页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第21-26页 |
| ·母核的设计 | 第21-22页 |
| ·两个侧链的设计 | 第22-24页 |
| ·计算机辅助设计对化合物结合受体选择性的预测 | 第24-26页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第26-46页 |
| ·阳性化合物Gleevec(STI-571)的合成 | 第26-28页 |
| ·合成路线 | 第26页 |
| ·实验部分 | 第26-28页 |
| ·BMS-354825的合成 | 第28-32页 |
| ·合成路线 | 第28-29页 |
| ·实验部分 | 第29-32页 |
| ·硒唑甲酰胺类化合物的合成 | 第32-46页 |
| ·合成路线 | 第32-33页 |
| ·实验部分 | 第33-46页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性筛选 | 第46-50页 |
| ·实验方法 | 第46页 |
| ·筛选结果 | 第46-49页 |
| ·结论 | 第49-50页 |
| 第五章 目标化合物的构效关系分析 | 第50-53页 |
| 第六章 结论 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-59页 |
| 附录 | 第59-78页 |
| 致谢 | 第78-79页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第79页 |
