| 摘要 | 第1-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-28页 |
| ·人类避孕的历史 | 第9-10页 |
| ·避孕药的发现与发展 | 第10-11页 |
| ·避孕药的分类与作用机制 | 第11-13页 |
| ·口服避孕药的优点与发展方向 | 第13-15页 |
| ·地诺孕素的化学结构及一般理化性质 | 第15-16页 |
| ·地诺孕素的药效学 | 第16-19页 |
| ·地诺孕素的药动学 | 第19-22页 |
| ·地诺孕素的临床应用 | 第22-25页 |
| ·地诺孕素的安全性评价 | 第25-28页 |
| 第二章 地诺孕素的合成策略 | 第28-34页 |
| ·地诺孕素的合成策略 | 第28-31页 |
| ·地诺孕素的合成路线1 | 第28-29页 |
| ·地诺孕素的合成路线2 | 第29-30页 |
| ·地诺孕素的合成路线3 | 第30-31页 |
| ·地诺孕素的合成路线设计 | 第31-34页 |
| ·合成地诺孕素的设计路线1 | 第31-32页 |
| ·合成地诺孕素的设计路线2 | 第32-33页 |
| ·合成地诺孕素的设计路线3 | 第33-34页 |
| 第三章 地诺孕素的合成与表征 | 第34-42页 |
| ·主要原料与试剂 | 第34-35页 |
| ·主要分析仪器 | 第35页 |
| ·地诺孕素的合成 | 第35-42页 |
| ·雄甾-4-烯-3,17-二酮-19-酸(19)的合成 | 第35-36页 |
| ·雌甾-5(10)-烯-3,17-二酮(7)的合成 | 第36页 |
| ·雌甾-4(5),9(10)-二烯-3,17-二酮(8)的合成 | 第36页 |
| ·17α-氰基-17β-羟基-雌甾-4(5),9(10)-二烯-3-酮(20)的合成 | 第36-37页 |
| ·17α-氰基-17β-羟基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-乙撑缩酮的合成 | 第37页 |
| ·雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮-3,3-乙撑缩酮的合成 | 第37-38页 |
| ·17β-螺旋-1′,2′-环氧乙烷-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮-3,3-乙撑缩酮(16)的合成 | 第38页 |
| ·17α-氰甲基-17β-羟基-5(10),9(11)-雌甾二烯-3-酮-3,3-乙撑缩酮(17)的合成 | 第38-39页 |
| ·17α-氰甲基-17β-羟基-13β-甲基甾烷-4,9-二烯-3-酮(地诺孕素)(1)的合成 | 第39-40页 |
| ·雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮-3,3-乙撑缩酮的合成 | 第40页 |
| ·雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮-3,3-乙撑缩酮的合成 | 第40-42页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第42-59页 |
| ·立体选择性地引入17位氰甲基 | 第42-50页 |
| ·双烯双酮的3 位缩酮的保护 | 第42-45页 |
| ·17-位螺环氧乙烷的转化 | 第45-48页 |
| ·17-位螺环氧乙烷的开环反应 | 第48-50页 |
| ·△~(4(5),9(10))-双键的形成 | 第50-52页 |
| ·地诺孕素合成路线的比较 | 第52页 |
| ·地诺孕素结构及纯度确定 | 第52-59页 |
| ·元素分析 | 第53页 |
| ·紫外光谱(UV)分析 | 第53页 |
| ·红外光谱(IR)分析 | 第53-54页 |
| ·质谱分析 | 第54页 |
| ·地诺孕素的核磁共振谱及其解析 | 第54-57页 |
| ·综合解析 | 第57-58页 |
| ·地诺孕素纯度的测定 | 第58-59页 |
| 第五章 结论 | 第59-60页 |
| 参考文献 | 第60-66页 |
| 附录 | 第66-79页 |
| 致谢 | 第79页 |
