| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-31页 |
| ·氨基糖苷类抗生素的概述 | 第9-20页 |
| ·氨基糖苷类抗生素的发展情况 | 第9-11页 |
| ·氨基糖苷类抗生素衍生物构效关系 | 第11-12页 |
| ·氨基糖苷类抗生素的作用机制和耐药机制 | 第12-15页 |
| ·氨基糖苷类抗生素的研究新进展 | 第15-19页 |
| ·氨基糖苷类抗生素的耳毒性和肾毒性 | 第19-20页 |
| ·地贝卡星概述 | 第20-29页 |
| ·地贝卡星合成路线综述 | 第21-28页 |
| ·地贝卡星合成路线的确定 | 第28-29页 |
| ·论文选题与研究工作 | 第29-31页 |
| ·论文选题 | 第29页 |
| ·论文研究工作 | 第29-31页 |
| 第二章 地贝卡星中间体制备 | 第31-47页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基卡卡那霉素B(2)的制备 | 第31-35页 |
| ·氨基保护 | 第32页 |
| ·投料比对反应的影响 | 第32-33页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第33-34页 |
| ·投料方式对反应的影响 | 第34-35页 |
| ·缚酸剂对反应的影响 | 第35页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-4",6"-氧-环亚己基卡那霉素B(3)的制备 | 第35-39页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第36-37页 |
| ·投料比对反应的影响 | 第37-38页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第38页 |
| ·催化剂对反应的影响 | 第38-39页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-3',4',2"-三-氧-苄磺酰基-4",6"-氧-环亚己基卡那霉素B(4)和1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-3',4'-二-氧-苄磺酰基-4",6"-氧-环亚己基卡那霉素B(5)的制备 | 第39-41页 |
| ·投料比对产物组分的影响 | 第40页 |
| ·溶剂及碱对反应的影响 | 第40-41页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-2"-氧-苄磺酰基-4",6"-氧-环亚己基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(6) | 第41-43页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-4",6"-氧-环亚己基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(7)的制备 | 第43-44页 |
| ·温度对反应的影响 | 第43-44页 |
| ·投料比对反应的影响 | 第44页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-2"-氧-苄磺酰基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(8) | 第44-45页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(9)的制备 | 第45-47页 |
| ·温度对反应的影响 | 第45-46页 |
| ·乙酸浓度对反应的影响 | 第46-47页 |
| 第三章 实验部分 | 第47-52页 |
| ·仪器与试剂 | 第47-48页 |
| ·地贝卡星及其中间体的合成 | 第48-52页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基卡那霉素B(2)的合成 | 第48页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-4",6"-氧-环亚己基卡那霉素B(3)的合成 | 第48-49页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-3',4-,2"-三-氧-苄磺酰基-4",6"-氧-环亚己基卡那霉素B(4)和1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-3',4'-二-氧-苄磺酰基-4",6"-氧-环亚己基卡那霉素B(5)的合成 | 第49-50页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-2"-氧-苄磺酰基-4",6"-氧-环亚己基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(6)和1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-4",6"-氧-环亚己基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(7)的合成 | 第50页 |
| ·1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-2"-氧-苄磺酰基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(8)和1,3,2',6",3"-五-N-对甲苯磺酰基-3',4'-二脱氧-3',4'-二脱氢-卡那霉素B(9)的合成 | 第50-52页 |
| 第四章 结论 | 第52-54页 |
| 参考文献 | 第54-59页 |
| 附图 | 第59-68页 |
| 个人简历 | 第68-69页 |
| 致谢 | 第69页 |
