几个抗癌药物关键中间体合成的工艺研究
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-35页 |
| 1.1 前言 | 第11-14页 |
| 1.1.1 非小细胞肺癌发展现状及其危害 | 第12-13页 |
| 1.1.2 乳腺癌发展现状及其危害 | 第13-14页 |
| 1.2 癌症的治疗 | 第14-17页 |
| 1.2.1 外科手术治疗 | 第14页 |
| 1.2.2 放射线治疗 | 第14页 |
| 1.2.3 化学治疗 | 第14-15页 |
| 1.2.4 靶向治疗 | 第15-17页 |
| 1.3 吉非替尼 | 第17-24页 |
| 1.3.1 吉非替尼简介 | 第17页 |
| 1.3.2 吉非替尼的作用机制 | 第17-18页 |
| 1.3.3 吉非替尼研究新进展 | 第18-19页 |
| 1.3.4 吉非替尼合成工艺路线 | 第19-24页 |
| 1.4 帕博西尼 | 第24-32页 |
| 1.4.1 帕博西尼简介 | 第24-25页 |
| 1.4.2 帕博西尼的作用机制 | 第25页 |
| 1.4.3 帕博西尼的发展概况 | 第25-26页 |
| 1.4.4 帕博西尼的合成工艺 | 第26-32页 |
| 1.5 本文主要研究内容 | 第32-35页 |
| 1.5.1 目标化合物的选择 | 第32页 |
| 1.5.2 具体工作内容 | 第32-35页 |
| 第二章 吉非替尼中间体的合成工艺 | 第35-59页 |
| 2.1 合成路线 | 第35页 |
| 2.2 药品及仪器 | 第35-37页 |
| 2.3 实验过程 | 第37-40页 |
| 2.3.1 化合物2-Ⅰ的合成 | 第37页 |
| 2.3.2 化合物2-Ⅱ的合成 | 第37-38页 |
| 2.3.3 化合物2-Ⅲ的合成 | 第38-39页 |
| 2.3.4 化合物2-Ⅳ的合成 | 第39页 |
| 2.3.5 化合物2-Ⅴ的合成 | 第39-40页 |
| 2.4 反应机理与结果讨论 | 第40-49页 |
| 2.4.1 硝化反应 | 第40-43页 |
| 2.4.2 去甲基化反应 | 第43-45页 |
| 2.4.3 硝基还原反应 | 第45-46页 |
| 2.4.4 环化反应 | 第46-48页 |
| 2.4.5 羟基的酰化反应 | 第48-49页 |
| 2.5 产物结构的确定与分析 | 第49-57页 |
| 2.5.1 试剂与仪器 | 第49-50页 |
| 2.5.2 化合物2-Ⅲ的表征与分析 | 第50-52页 |
| 2.5.3 化合物2-Ⅳ的表征与分析 | 第52-53页 |
| 2.5.4 化合物2-Ⅴ的表征与分析 | 第53-57页 |
| 2.6 本章小结 | 第57-59页 |
| 第三章 帕博西尼母核中间体的合成工艺 | 第59-81页 |
| 3.1 帕博西尼母核中间体合成路线 | 第59页 |
| 3.2 试剂 | 第59-61页 |
| 3.3 帕博西尼母核中间体的实验过程 | 第61-63页 |
| 3.3.1 化合物3-Ⅰ的合成 | 第61-62页 |
| 3.3.2 化合物3-Ⅱ的合成 | 第62-63页 |
| 3.3.3 化合物3-Ⅲ的合成 | 第63页 |
| 3.4 反应机理与结果讨论 | 第63-71页 |
| 3.4.1 嘧啶环的取代反应 | 第63-66页 |
| 3.4.2 Heck偶联反应 | 第66-69页 |
| 3.4.3 分子内关环反应 | 第69-71页 |
| 3.5 产物结构的确定与分析 | 第71-78页 |
| 3.5.1 试剂与仪器 | 第71页 |
| 3.5.2 化合物3-Ⅰ的表征与分析 | 第71-73页 |
| 3.5.3 化合物3-Ⅱ的表征与分析 | 第73-74页 |
| 3.5.4 化合物3-Ⅲ的表征与分析 | 第74-78页 |
| 3.6 本章小结 | 第78-81页 |
| 第四章 帕博西尼侧链中间体合成工艺 | 第81-95页 |
| 4.1 帕博西尼侧链中间体合成路线 | 第81页 |
| 4.2 试剂 | 第81-82页 |
| 4.3 帕博西尼侧链中间体合成的实验过程 | 第82-85页 |
| 4.3.1 化合物4-Ⅰ的合成 | 第82-83页 |
| 4.3.2 化合物4-Ⅱ的合成 | 第83-84页 |
| 4.3.3 化合物4-Ⅲ的合成 | 第84-85页 |
| 4.4 反应机理与结果讨论 | 第85-87页 |
| 4.4.1 偶联反应 | 第85页 |
| 4.4.2 哌嗪氮原子的保护 | 第85-86页 |
| 4.4.3 硝基还原反应 | 第86-87页 |
| 4.5 产物结构的确定与分析 | 第87-92页 |
| 4.5.1 化合物4-Ⅱ的表征与分析 | 第88-89页 |
| 4.5.2 化合物4-Ⅲ的表征与分析 | 第89-92页 |
| 4.6 本章小结 | 第92-95页 |
| 第五章 结论 | 第95-97页 |
| 参考文献 | 第97-103页 |
| 附录 | 第103-109页 |
| 攻读硕士期间发表的论文 | 第109-111页 |
| 致谢 | 第111页 |
