| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第8-17页 |
| 1.1 抗肿瘤药现状和发展趋势 | 第9-10页 |
| 1.2 抗肿瘤药物分类 | 第10-11页 |
| 1.2.1 直接作用于DNA的药物 | 第10页 |
| 1.2.2 干扰DNA合成的药物 | 第10-11页 |
| 1.2.3 抗有丝分裂的药物 | 第11页 |
| 1.2.4 基于肿瘤信号传导机制的药物 | 第11页 |
| 1.3 烷化剂 | 第11-14页 |
| 1.3.1 氮芥类 | 第12-14页 |
| 1.4 美法仑概述 | 第14-17页 |
| 第2章 美法仑合成路线分析和选择 | 第17-28页 |
| 2.1 美法仑主要合成路线 | 第17-20页 |
| 2.2 美法仑中间体的合成路线选择 | 第20-28页 |
| 2.2.1 氨基保护基的选择 | 第20-22页 |
| 2.2.2 酯化试剂的选择 | 第22-23页 |
| 2.2.3 硝基还原条件的选择 | 第23-24页 |
| 2.2.4 引入羟乙基的条件选择 | 第24-25页 |
| 2.2.5 氯代试剂的选择 | 第25-26页 |
| 2.2.6 美法仑盐酸盐的合成条件选择 | 第26-28页 |
| 第3章 实验结果和优化 | 第28-52页 |
| 3.1 N-邻苯二甲酰-4-硝基—L-苯丙氨酸(1)的合成 | 第28-33页 |
| 3.2 N-邻苯二甲酰-4-硝基—L-苯丙氨酸乙酯(2)的合成 | 第33-37页 |
| 3.3 N-邻苯二甲酰—4-氨基—L-苯丙氨酸乙酯(3)的合成 | 第37-41页 |
| 3.4 N-邻苯二甲酰-4-(二羟乙基)氨基—L-苯丙氨酸乙酯(4)的合成 | 第41-44页 |
| 3.5 N-邻苯二甲酰-4-(二氯乙基)氨基—L-苯丙氨酸乙酯(5)的合成 | 第44-47页 |
| 3.6 美法仑盐酸盐(6)的合成 | 第47-52页 |
| 第4章 实验部分 | 第52-56页 |
| 4.1 主要实验试剂 | 第52页 |
| 4.2 主要实验设备和检测仪器 | 第52-53页 |
| 4.3 实验步骤 | 第53-56页 |
| 4.3.1 N-邻苯二甲酰—4-硝基—L-苯丙氨酸(1)的合成 | 第53页 |
| 4.3.2 N-邻苯二甲酰—4-硝基—L-苯丙氨酸乙酯(2)的合成 | 第53页 |
| 4.3.3 N-邻苯二甲酰—4-氨基—L—苯丙氨酸乙酯(3)的合成 | 第53-54页 |
| 4.3.4 N-邻苯二甲酰-4-(二羟乙基)—氨基—L-苯丙氨酸乙酯(4)的合成 | 第54页 |
| 4.3.5 N-邻苯二甲酰-4-(二氯乙基)—氨基—L-苯丙氨酸乙酯(5)的合成 | 第54页 |
| 4.3.6 最终产品美法仑盐酸盐(6)的合成 | 第54-56页 |
| 第5章 结论 | 第56-58页 |
| 5.1 美法仑盐酸盐合成工艺的优化 | 第56页 |
| 5.2 展望 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-61页 |
| 附图 | 第61-65页 |
| 攻读学位期间研究成果 | 第65-66页 |
| 致谢 | 第66页 |
