| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-15页 |
| ·凝血酶抑制剂的研究 | 第11-12页 |
| ·本论文的研究目的与内容 | 第12-14页 |
| 参考文献 | 第14-15页 |
| 第二章 凝血酶抑制剂与合成方法研究进展 | 第15-45页 |
| ·引言 | 第15页 |
| ·凝血过程 | 第15-17页 |
| ·凝血酶 | 第17-18页 |
| ·凝血酶抑制剂 | 第18-30页 |
| ·FⅡa抑制剂 | 第20-29页 |
| ·FⅩa抑制剂 | 第29-30页 |
| ·酶促反应的立体选择性调节 | 第30-35页 |
| ·酶促拆分制备手性化合物研究 | 第35-40页 |
| 参考文献 | 第40-45页 |
| 第三章 吗啉酮化合物选择性合成研究 | 第45-70页 |
| ·引言 | 第45-46页 |
| ·实验部分 | 第46页 |
| ·实验仪器及方法 | 第46页 |
| ·实验试剂 | 第46页 |
| ·N-取代-3-乙酰乙烯酯-吗啉-2-酮的选择性合成 | 第46-63页 |
| ·吗啉-2-酮化合物的合成 | 第46-47页 |
| ·吗啉-2-酮化合物的结构表征 | 第47-52页 |
| ·吗啉-2-酮和吗啉-3-酮化合物的结构确证 | 第52-58页 |
| ·N-取代氨基乙醇与反丁烯二酸二乙烯酯反应条件优化 | 第58-59页 |
| ·N-取代氨基乙醇的底物扩展 | 第59-60页 |
| ·纯水中合成反应的机理探索 | 第60-63页 |
| ·N-苄基-2-乙酰甲酯-吗啉-3-酮的一锅法合成 | 第63-67页 |
| ·N-苄基-2-乙酰甲酯-吗啉3-酮的合成 | 第63-64页 |
| ·N-苄基-2-乙酰甲酯-吗啉-3-酮的的结构表征 | 第64页 |
| ·一锅法合成的影响因素 | 第64-65页 |
| ·吗啉-3-酮乙酸酯类化合物的合成及数据表征 | 第65-67页 |
| ·小结 | 第67-69页 |
| 参考文献 | 第69-70页 |
| 第四章 手性吗啉-3-酮甲酯化合物的酶促合成 | 第70-86页 |
| ·引言 | 第70-71页 |
| ·实验部分 | 第71-72页 |
| ·实验试剂 | 第71页 |
| ·实验仪器与方法 | 第71-72页 |
| ·(R)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸酯的酶促制备 | 第72-78页 |
| ·CAL-B催化水解N-苄基-2-乙酰甲酯-吗啉-3-酮 | 第72页 |
| ·CAL-B催化水解的条件优化 | 第72-78页 |
| ·(S)-N-苄基吗啉-3-酮-2-乙酸酯的酶促制备 | 第78-82页 |
| ·CRL催化水解N-苄基-2-乙酰甲酯-吗啉-3-酮 | 第78页 |
| ·CRL催化水解的条件优化 | 第78-82页 |
| ·水解底物扩展 | 第82-84页 |
| ·小结 | 第84页 |
| 参考文献 | 第84-86页 |
| 第五章 手性吗啉酮凝血酶抑制剂的合成 | 第86-96页 |
| ·引言 | 第86-87页 |
| ·实验部分 | 第87-91页 |
| ·实验仪器及方法 | 第87-88页 |
| ·原料与试剂 | 第88页 |
| ·手性吗啉酮凝血酶抑制剂的合成与表征 | 第88-91页 |
| ·直接酰化法合成吗啉酮凝血酶抑制剂 | 第91-93页 |
| ·两步间接法合成吗啉酮凝血酶抑制剂 | 第93-94页 |
| ·小结 | 第94-95页 |
| 参考文献 | 第95-96页 |
| 第六章 总结 | 第96-98页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第98-100页 |
| 致谢 | 第100页 |
