摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
符号说明 | 第8-13页 |
1 文献综述 | 第13-34页 |
1.1 前言 | 第13-14页 |
1.2 葛根素 | 第14-23页 |
1.2.1 葛根素的结构和理化性质 | 第14页 |
1.2.2 葛根素的药理活性研究 | 第14-17页 |
1.2.2.1 葛根素在心脑血管系统疾病方面的作用 | 第14-15页 |
1.2.2.2 葛根素在清除氧自由基和抗氧化方面的作用 | 第15-16页 |
1.2.2.3 葛根素在抗肿瘤方面的作用 | 第16-17页 |
1.2.3 葛根素结构修饰方面的研究 | 第17-23页 |
1.2.3.1 葛根素4’-位酚羟基的修饰 | 第17-19页 |
1.2.3.2 葛根素7,4’-位酚羟基的修饰 | 第19-22页 |
1.2.3.3 葛根素3’,5’-位结构修饰 | 第22-23页 |
1.2.3.4 葛根素6”-位结构修饰 | 第23页 |
1.3 吡唑类化合物 | 第23-32页 |
1.3.1 吡唑类化合物简介 | 第23-24页 |
1.3.2 吡唑类化合物的生物活性 | 第24-28页 |
1.3.2.1 吡唑类化合物在抗癌、抗肿瘤方面的作用 | 第24-26页 |
1.3.2.2 吡唑类化合物在抑菌、抗菌方面的作用 | 第26-27页 |
1.3.2.3 吡唑类化合物在农药方面的应用 | 第27-28页 |
1.3.3 吡唑类化合物的合成方法 | 第28-32页 |
1.3.3.1 缩合反应 | 第28-30页 |
1.3.3.2 1,3-偶极环加成反应 | 第30-31页 |
1.3.3.3 其他方法 | 第31-32页 |
1.4 本课题的研究内容和意义 | 第32-34页 |
2 葛根素衍生物的合成 | 第34-55页 |
2.1 试验材料及仪器 | 第34-36页 |
2.1.1 材料及试剂 | 第34-35页 |
2.1.2 仪器及设备 | 第35-36页 |
2.2 脂溶性葛根素衍生物的合成 | 第36-45页 |
2.2.1 7,4-二甲氧基葛根素(Ⅱb)的合成及结构表征 | 第36页 |
2.2.2 7-乙氧基葛根素(Ⅱc)的合成及结构表征 | 第36-37页 |
2.2.3 7,4’-二乙氧基葛根素(Ⅱd)的合成及结构表征 | 第37-38页 |
2.2.4 7-丙氧基葛根素(Ⅱe)和7,4’-二丙氧基葛根素(Ⅱf)的合成及结构表征 | 第38-40页 |
2.2.5 7-丁氧基葛根素(Ⅱg)和7,4’-二丁氧基葛根素(Ⅱh)的合成及结构表征 | 第40-42页 |
2.2.6 7,4’-二苄氧基葛根素(Ⅱi)的合成及结构表征 | 第42页 |
2.2.7 3’-异丙基葛根素(Ⅱj)的合成及结构表征 | 第42-43页 |
2.2.8 7,4’-二-(2-溴乙氧基)葛根素(Ⅱk)的合成及结构表征 | 第43-44页 |
2.2.9 六乙酰氧基葛根素(Ⅱ1)的合成及结构表征 | 第44-45页 |
2.3 水溶性葛根素衍生物的合成 | 第45-48页 |
2.3.1 3’,5’-二羟甲基葛根素(Ⅱm)的合成及结构表征 | 第45页 |
2.3.2 4’-羟乙基葛根素(Ⅱn)的合成及结构表征 | 第45-46页 |
2.3.3 3’,5’-二-(N,N-二乙胺亚甲基)葛根素(Ⅱo)的合成及结构表征 | 第46-47页 |
2.3.3.1 甲基二乙基胺的合成 | 第46页 |
2.3.3.2 3’,5’-二-(N,N-二乙胺亚甲基)葛根素(Ⅱo)的合成 | 第46-47页 |
2.3.4 3’-(1-四氢吡咯亚甲基)葛根素(Ⅱp)的合成及结构表征 | 第47-48页 |
2.3.4.1 N-甲基四氢吡咯的合成 | 第47页 |
2.3.4.2 3’-(1-四氢吡咯亚甲基)葛根素(Ⅱp)的合成 | 第47-48页 |
2.4 葛根素衍生物溶解性能测试 | 第48-49页 |
2.4.1 脂溶性葛根素衍生物在有机溶剂中的溶解性能测试 | 第48-49页 |
2.4.2 水溶性葛根素衍生物在水中的溶解性能测试 | 第49页 |
2.5 结果与讨论 | 第49-53页 |
2.5.1 葛根素衍生物合成条件分析 | 第49-51页 |
2.5.1.1 脂溶性葛根素衍生物的反应条件分析 | 第49页 |
2.5.1.2 3’,5’-二羟甲基葛根素(Ⅱm)的反应条件优化 | 第49-51页 |
2.5.2 谱图分析 | 第51-52页 |
2.5.3 溶解性能分析 | 第52-53页 |
2.6 本章小结 | 第53-55页 |
3 吡唑类化合物的合成 | 第55-68页 |
3.1 试验材料及仪器 | 第55-56页 |
3.1.1 材料及试剂 | 第55-56页 |
3.1.2 仪器及设备 | 第56页 |
3.2 实验条件的探索与优化 | 第56-57页 |
3.3 脂溶性葛根素衍生物转化为吡唑类化合物 | 第57-61页 |
3.4 水溶性葛根素衍生物转化为吡唑类化合物 | 第61-62页 |
3.4.1 3-(2,4-二羟基-3-C-β-D-葡萄糖基苯基)-4-(3,5-二羟甲基-4-羟基苯基)吡唑(Ⅲm)的合成及结构表征 | 第61页 |
3.4.2 3-(2,4-二羟基-3-C-β-D-葡萄糖基苯基)4-(4-羟乙氧基苯基)吡唑(Ⅲn)的合成及结构表征 | 第61-62页 |
3.5 吡唑类化合物的溶解性能测试 | 第62页 |
3.6 结果与讨论 | 第62-67页 |
3.6.1 反应机理分析 | 第62-63页 |
3.6.2 实验条件分析 | 第63-64页 |
3.6.3 谱图分析 | 第64-66页 |
3.6.4 溶解性能分析 | 第66-67页 |
3.7 本章小结 | 第67-68页 |
4 吡唑类化合物抑菌活性测试 | 第68-73页 |
4.1 材料试剂及仪器 | 第68-69页 |
4.1.1 测试样品 | 第68页 |
4.1.2 材料及试剂 | 第68-69页 |
4.1.3 主要仪器和设备 | 第69页 |
4.1.4 测试菌株 | 第69页 |
4.1.5 培养基 | 第69页 |
4.2 实验步骤 | 第69-71页 |
4.2.1 抑菌试液的配制 | 第70页 |
4.2.2 菌悬液的制备 | 第70页 |
4.2.3 最小抑菌浓度(MIC)的测定 | 第70-71页 |
4.3 结果与讨论 | 第71-73页 |
5 结论与展望 | 第73-75页 |
5.1 结论 | 第73页 |
5.2 展望 | 第73-75页 |
致谢 | 第75-76页 |
参考文献 | 第76-84页 |
附录 | 第84-112页 |
攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第112-113页 |