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葛根素衍生物及其转化的吡唑类化合物的合成研究

摘要第4-6页
ABSTRACT第6-7页
符号说明第8-13页
1 文献综述第13-34页
    1.1 前言第13-14页
    1.2 葛根素第14-23页
        1.2.1 葛根素的结构和理化性质第14页
        1.2.2 葛根素的药理活性研究第14-17页
            1.2.2.1 葛根素在心脑血管系统疾病方面的作用第14-15页
            1.2.2.2 葛根素在清除氧自由基和抗氧化方面的作用第15-16页
            1.2.2.3 葛根素在抗肿瘤方面的作用第16-17页
        1.2.3 葛根素结构修饰方面的研究第17-23页
            1.2.3.1 葛根素4’-位酚羟基的修饰第17-19页
            1.2.3.2 葛根素7,4’-位酚羟基的修饰第19-22页
            1.2.3.3 葛根素3’,5’-位结构修饰第22-23页
            1.2.3.4 葛根素6”-位结构修饰第23页
    1.3 吡唑类化合物第23-32页
        1.3.1 吡唑类化合物简介第23-24页
        1.3.2 吡唑类化合物的生物活性第24-28页
            1.3.2.1 吡唑类化合物在抗癌、抗肿瘤方面的作用第24-26页
            1.3.2.2 吡唑类化合物在抑菌、抗菌方面的作用第26-27页
            1.3.2.3 吡唑类化合物在农药方面的应用第27-28页
        1.3.3 吡唑类化合物的合成方法第28-32页
            1.3.3.1 缩合反应第28-30页
            1.3.3.2 1,3-偶极环加成反应第30-31页
            1.3.3.3 其他方法第31-32页
    1.4 本课题的研究内容和意义第32-34页
2 葛根素衍生物的合成第34-55页
    2.1 试验材料及仪器第34-36页
        2.1.1 材料及试剂第34-35页
        2.1.2 仪器及设备第35-36页
    2.2 脂溶性葛根素衍生物的合成第36-45页
        2.2.1 7,4-二甲氧基葛根素(Ⅱb)的合成及结构表征第36页
        2.2.2 7-乙氧基葛根素(Ⅱc)的合成及结构表征第36-37页
        2.2.3 7,4’-二乙氧基葛根素(Ⅱd)的合成及结构表征第37-38页
        2.2.4 7-丙氧基葛根素(Ⅱe)和7,4’-二丙氧基葛根素(Ⅱf)的合成及结构表征第38-40页
        2.2.5 7-丁氧基葛根素(Ⅱg)和7,4’-二丁氧基葛根素(Ⅱh)的合成及结构表征第40-42页
        2.2.6 7,4’-二苄氧基葛根素(Ⅱi)的合成及结构表征第42页
        2.2.7 3’-异丙基葛根素(Ⅱj)的合成及结构表征第42-43页
        2.2.8 7,4’-二-(2-溴乙氧基)葛根素(Ⅱk)的合成及结构表征第43-44页
        2.2.9 六乙酰氧基葛根素(Ⅱ1)的合成及结构表征第44-45页
    2.3 水溶性葛根素衍生物的合成第45-48页
        2.3.1 3’,5’-二羟甲基葛根素(Ⅱm)的合成及结构表征第45页
        2.3.2 4’-羟乙基葛根素(Ⅱn)的合成及结构表征第45-46页
        2.3.3 3’,5’-二-(N,N-二乙胺亚甲基)葛根素(Ⅱo)的合成及结构表征第46-47页
            2.3.3.1 甲基二乙基胺的合成第46页
            2.3.3.2 3’,5’-二-(N,N-二乙胺亚甲基)葛根素(Ⅱo)的合成第46-47页
        2.3.4 3’-(1-四氢吡咯亚甲基)葛根素(Ⅱp)的合成及结构表征第47-48页
            2.3.4.1 N-甲基四氢吡咯的合成第47页
            2.3.4.2 3’-(1-四氢吡咯亚甲基)葛根素(Ⅱp)的合成第47-48页
    2.4 葛根素衍生物溶解性能测试第48-49页
        2.4.1 脂溶性葛根素衍生物在有机溶剂中的溶解性能测试第48-49页
        2.4.2 水溶性葛根素衍生物在水中的溶解性能测试第49页
    2.5 结果与讨论第49-53页
        2.5.1 葛根素衍生物合成条件分析第49-51页
            2.5.1.1 脂溶性葛根素衍生物的反应条件分析第49页
            2.5.1.2 3’,5’-二羟甲基葛根素(Ⅱm)的反应条件优化第49-51页
        2.5.2 谱图分析第51-52页
        2.5.3 溶解性能分析第52-53页
    2.6 本章小结第53-55页
3 吡唑类化合物的合成第55-68页
    3.1 试验材料及仪器第55-56页
        3.1.1 材料及试剂第55-56页
        3.1.2 仪器及设备第56页
    3.2 实验条件的探索与优化第56-57页
    3.3 脂溶性葛根素衍生物转化为吡唑类化合物第57-61页
    3.4 水溶性葛根素衍生物转化为吡唑类化合物第61-62页
        3.4.1 3-(2,4-二羟基-3-C-β-D-葡萄糖基苯基)-4-(3,5-二羟甲基-4-羟基苯基)吡唑(Ⅲm)的合成及结构表征第61页
        3.4.2 3-(2,4-二羟基-3-C-β-D-葡萄糖基苯基)4-(4-羟乙氧基苯基)吡唑(Ⅲn)的合成及结构表征第61-62页
    3.5 吡唑类化合物的溶解性能测试第62页
    3.6 结果与讨论第62-67页
        3.6.1 反应机理分析第62-63页
        3.6.2 实验条件分析第63-64页
        3.6.3 谱图分析第64-66页
        3.6.4 溶解性能分析第66-67页
    3.7 本章小结第67-68页
4 吡唑类化合物抑菌活性测试第68-73页
    4.1 材料试剂及仪器第68-69页
        4.1.1 测试样品第68页
        4.1.2 材料及试剂第68-69页
        4.1.3 主要仪器和设备第69页
        4.1.4 测试菌株第69页
        4.1.5 培养基第69页
    4.2 实验步骤第69-71页
        4.2.1 抑菌试液的配制第70页
        4.2.2 菌悬液的制备第70页
        4.2.3 最小抑菌浓度(MIC)的测定第70-71页
    4.3 结果与讨论第71-73页
5 结论与展望第73-75页
    5.1 结论第73页
    5.2 展望第73-75页
致谢第75-76页
参考文献第76-84页
附录第84-112页
攻读学位期间发表的学术论文目录第112-113页

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