| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 目录 | 第11-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-17页 |
| 第二章 文献综述 | 第17-27页 |
| 2.1 抗精神病药物的研究进展 | 第17-19页 |
| 2.1.1 典型抗精神病药物 | 第17页 |
| 2.1.2 非典型抗精神病药物 | 第17-19页 |
| 2.1.2.1 非典型抗精神病药物的定义 | 第17-18页 |
| 2.1.2.2 非典型抗精神病药物的发展 | 第18-19页 |
| 2.2 喹硫平简介及市场前景 | 第19-20页 |
| 2.2.1 喹硫平简介 | 第19页 |
| 2.2.2 喹硫平的市场前景 | 第19-20页 |
| 2.3 半富马酸喹硫平合成综述 | 第20-25页 |
| 2.3.1 半富马酸喹硫平的合成 | 第20-24页 |
| 2.3.1.1 以2-氨基二苯硫醚作为起始原料 | 第20-22页 |
| 2.3.1.2 以邻卤硝基苯和硫代水杨酸作为起始原料 | 第22-24页 |
| 2.3.2 2-氨基二苯硫醚的合成工艺 | 第24-25页 |
| 2.3.2.1 以邻碘苯胺与苯硫酚为原料 | 第24页 |
| 2.3.2.2 以邻硝基氯苯与苯硫酚为原料 | 第24-25页 |
| 2.3.2.3 以邻氨基苯硫酚和碘苯为原料 | 第25页 |
| 2.4 半富马酸喹硫平合成路线总结 | 第25页 |
| 2.5 技术路线设想 | 第25-27页 |
| 第三章 2-氨基二苯硫醚的合成 | 第27-43页 |
| 3.1 引言 | 第27页 |
| 3.2 2-氨基二苯硫醚合成机理分析 | 第27-30页 |
| 3.2.1 重氮化反应机理 | 第27-28页 |
| 3.2.2 硫醚化反应机理 | 第28-29页 |
| 3.2.3 还原剂的选择及反应机理 | 第29页 |
| 3.2.4 重氮盐脱氮反应机理 | 第29-30页 |
| 3.3 实验部分 | 第30-37页 |
| 3.3.1 实验原料及物性 | 第30-31页 |
| 3.3.2 实验设备及分析仪器 | 第31页 |
| 3.3.3 实验操作 | 第31-32页 |
| 3.3.4 产品分析检测 | 第32-37页 |
| 3.3.4.1 反应过程的跟踪 | 第32-33页 |
| 3.3.4.2 MS | 第33-34页 |
| 3.3.4.3 熔点 | 第34页 |
| 3.3.4.4 ~1H-NMR | 第34-36页 |
| 3.3.4.5 ~(13)C-NMR | 第36-37页 |
| 3.4 结果讨论 | 第37-41页 |
| 3.4.1 温度对重氮化反应的影响 | 第37页 |
| 3.4.2 原料配比对重氮化反应的影响 | 第37-38页 |
| 3.4.3 温度对硫醚化反应的影响 | 第38-39页 |
| 3.4.4 硫化钠用量对反应的影响 | 第39-40页 |
| 3.4.5 脱氮反应温度的选择 | 第40-41页 |
| 3.5 本章小结 | 第41-43页 |
| 第四章 2-异氰酸基二苯硫醚的合成 | 第43-53页 |
| 4.1 引言 | 第43页 |
| 4.2 2-异氰酸基二苯硫醚合成机理分析 | 第43-45页 |
| 4.3 实验部分 | 第45-48页 |
| 4.3.1 实验原料及物性 | 第45页 |
| 4.3.2 实验设备及分析仪器 | 第45-46页 |
| 4.3.3 实验操作 | 第46页 |
| 4.3.4 产品分析检测 | 第46-48页 |
| 4.3.4.1 反应过程的跟踪 | 第46-47页 |
| 4.3.4.2 气相色谱法 | 第47-48页 |
| 4.3.4.3 ~1H-NMR | 第48页 |
| 4.4 结果讨论 | 第48-52页 |
| 4.4.1 加料方式的选择 | 第48-49页 |
| 4.4.2 原料配比对反应的影响 | 第49-50页 |
| 4.4.3 温度对反应的影响 | 第50-51页 |
| 4.4.4 反应时间的选择 | 第51页 |
| 4.4.5 溶剂的选择 | 第51-52页 |
| 4.5 本章小结 | 第52-53页 |
| 第五章 10-H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮的合成 | 第53-61页 |
| 5.1 引言 | 第53页 |
| 5.2 10-H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮合成机理分析 | 第53-54页 |
| 5.3 实验部分 | 第54-58页 |
| 5.3.1 实验原料及物性 | 第54页 |
| 5.3.2 实验设备及分析仪器 | 第54页 |
| 5.3.3 实验操作 | 第54-55页 |
| 5.3.4 产品分析检测 | 第55-58页 |
| 5.3.4.1 红外光谱 | 第55页 |
| 5.3.4.2 MS | 第55-56页 |
| 5.3.4.3 熔点 | 第56页 |
| 5.3.4.4 ~1H-NMR | 第56-57页 |
| 5.3.4.5 ~(13)C-NMR | 第57-58页 |
| 5.4 结果讨论 | 第58-60页 |
| 5.4.1 温度对环合反应的影响 | 第58页 |
| 5.4.2 反应时间对环合反应的影响 | 第58-59页 |
| 5.4.3 多聚磷酸和S-强酸的用量对环合反应的影响 | 第59-60页 |
| 5.5 本章小结 | 第60-61页 |
| 第六章 半富马酸喹硫平的合成 | 第61-73页 |
| 6.1 引言 | 第61页 |
| 6.2 11-氯二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓合成机理分析 | 第61-62页 |
| 6.3 实验部分 | 第62-68页 |
| 6.3.1 实验原料及物性 | 第62-63页 |
| 6.3.2 实验设备及分析仪器 | 第63页 |
| 6.3.3 实验操作 | 第63-64页 |
| 6.3.4 产品分析检测 | 第64-68页 |
| 6.3.4.1 反应过程的跟踪 | 第64-65页 |
| 6.3.4.2 HPLC检测 | 第65-66页 |
| 6.3.4.3 红外光谱 | 第66页 |
| 6.3.4.4 MS | 第66-67页 |
| 6.3.4.5 熔点 | 第67页 |
| 6.3.4.6 ~1H-NMR | 第67-68页 |
| 6.4 结果讨论 | 第68-72页 |
| 6.4.1 加料顺序对N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪合成的影响 | 第68-69页 |
| 6.4.2 原料配比对氯化反应的影响 | 第69-70页 |
| 6.4.3 温度对氯化反应的影响 | 第70页 |
| 6.4.4 反应时间对氯化反应的影响 | 第70-71页 |
| 6.4.5 缩合反应催化剂的选择 | 第71-72页 |
| 6.5 本章小结 | 第72-73页 |
| 第七章 结论与展望 | 第73-76页 |
| 7.1 结论 | 第73-74页 |
| 7.2 创新点 | 第74-75页 |
| 7.3 不足与展望 | 第75-76页 |
| 参考文献 | 第76-82页 |
| 作者简介 | 第82页 |
