| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一章 研究背景与选题思路 | 第7-29页 |
| 1.1 研究背景 | 第7-27页 |
| 1.1.1 糖化学简介 | 第7-9页 |
| 1.1.1.1 糖化学的生物学意义 | 第7-9页 |
| 1.1.1.2 糖苷键的化学合成与酶促合成 | 第9页 |
| 1.1.2 N-糖基化反应的概述 | 第9-22页 |
| 1.1.2.1 以卤代糖为糖基供体参与的N-糖基化反应 | 第9-15页 |
| 1.1.2.2 以亚氨酸酯为糖基供体参与的糖苷化反应 | 第15-17页 |
| 1.1.2.3 以硫苷为糖基供体参与的N-糖基化反应 | 第17-19页 |
| 1.1.2.4 通过其它方法构建N-糖苷键的反应 | 第19-22页 |
| 1.1.3 喹唑啉类化合物简介 | 第22-27页 |
| 1.1.3.1 喹唑啉类化合物的性质及其生物活性 | 第22-23页 |
| 1.1.3.2 喹唑啉类化合物的合成及研究进展 | 第23-27页 |
| 1.2 选题思路 | 第27-29页 |
| 第二章 喹唑啉酮N-糖基化反应的研究 | 第29-46页 |
| 2.1 前言 | 第29页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第29-44页 |
| 2.2.1 喹唑啉酮衍生物的合成 | 第29-31页 |
| 2.2.2 苷键的构建策略 | 第31-32页 |
| 2.2.3 糖基供体与受体的合成及苷键的构建 | 第32-37页 |
| 2.2.3.1 糖的酰化与选择性脱保护 | 第32-34页 |
| 2.2.3.2 喹唑啉酮的三甲硅醚化反应 | 第34页 |
| 2.2.3.3 以活泼的卤代糖作为糖基供体的及其合成 | 第34-36页 |
| 2.2.3.4 2-芳基-喹唑啉酮的糖缀合物结构分析 | 第36-37页 |
| 2.2.4 N-糖基化反应的优化与底物拓展 | 第37-44页 |
| 2.2.4.1 反应条件的优化 | 第37-41页 |
| 2.2.4.2 N-糖基化反应的底物拓展 | 第41-43页 |
| 2.2.4.3 3-(2,3,4,6-O-四乙酰-吡喃葡萄糖基)-喹唑啉酮的脱保护 | 第43-44页 |
| 2.3 总结 | 第44页 |
| 2.4 展望 | 第44-46页 |
| 第三章 实验部分 | 第46-57页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第46页 |
| 3.2 2-芳基-喹唑啉酮的N-糖基化反应及产物的脱保护 | 第46-50页 |
| 3.2.1 O-苯甲酰基保护的糖基乙酸酯的合成 | 第46-47页 |
| 3.2.2 2,3,4,6-O-苯甲酰基-α-碘代吡喃葡萄糖的制备 | 第47-48页 |
| 3.2.3 2,3,4,6-O-四乙酰基-α-溴代吡喃葡萄糖的制备 | 第48-49页 |
| 3.2.4 2-芳基-喹唑啉酮的N-糖基化合物的合成 | 第49页 |
| 3.2.5 2-芳基-喹唑啉酮的N-糖基化合物的脱保护 | 第49-50页 |
| 3.2.5.1 Na~+型阳离子交换树脂的活化 | 第49-50页 |
| 3.2.5.2 2-芳基-喹唑啉酮N-糖基化产物的脱保护 | 第50页 |
| 3.3 产物的表征 | 第50-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 附录 | 第61-65页 |
| 致谢 | 第65页 |
