| 中文摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 一、引言 | 第8-28页 |
| 1 STAT 家族 | 第8-19页 |
| 1.1 STAT3蛋白的结构特征 | 第8-10页 |
| 1.2 STAT3的生物学功能 | 第10页 |
| 1.3 STAT3蛋白抑制剂 | 第10-18页 |
| 1.3.1 STAT3抑制剂的分类 | 第10-18页 |
| 1.4 STAT3蛋白与癌症的关系 | 第18页 |
| 1.5 STAT3抑制剂的应用及研究现状 | 第18-19页 |
| 2 微管蛋白的介绍 | 第19-27页 |
| 2.1 微管蛋白的结构特征 | 第20页 |
| 2.2 微管的动力学特征 | 第20-22页 |
| 2.3 微管蛋白抑制剂 | 第22-26页 |
| 2.3.1 作用于紫杉醇位点的抑制剂 | 第22-24页 |
| 2.3.2 作用于秋水仙碱位点的抑制剂 | 第24-25页 |
| 2.3.3 作用于长春新碱位点的抑制剂 | 第25-26页 |
| 2.4 微管蛋白与癌症 | 第26-27页 |
| 3 STAT3 与微管蛋白 | 第27-28页 |
| 二、N-取代磺酰胺吲哚衍生物的设计与合成 | 第28-29页 |
| 2.1 设计思路 | 第28-29页 |
| 三、化学合成部分 | 第29-39页 |
| 3.1 仪器与化学试剂 | 第29-30页 |
| 3.2 实验步骤 | 第30-39页 |
| 3.2.1 中间体 2b,9a,9b的合成 | 第30页 |
| 3.2.2 中间体 3a-3f,10a-10d的合成 | 第30-32页 |
| 3.2.3 中间体 6c的合成 | 第32页 |
| 3.2.4 终产物 4a-4x，11a-11b的合成 | 第32-39页 |
| 四、结果与讨论 | 第39-50页 |
| 4.1 MTT试验与结果讨论 | 第39-42页 |
| 4.1.1 MTT实验步骤 | 第39页 |
| 4.1.2 化合物对肿瘤细胞的抑制作用及构效关系 | 第39-42页 |
| 4.2 不同化合物抑制STAT3磷酸化 | 第42-50页 |
| 4.2.1 提取蛋白 | 第42-43页 |
| 4.2.2 Western Blot实验 | 第43-46页 |
| 4.2.3 4a能够将A549细胞分裂周期阻滞在G2/M期 | 第46页 |
| 4.2.4 共聚焦显微镜观察A549细胞内微管蛋白的形态 | 第46-49页 |
| 4.2.5 体外微管蛋白聚合抑制曲线的绘制 | 第49-50页 |
| 五、总结 | 第50-51页 |
| 参考文献 | 第51-59页 |
| 附录 | 第59-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |
