中文摘要 | 第8-9页 |
Abstract | 第9页 |
英文缩略词表 | 第10-12页 |
第一章 前言 | 第12-31页 |
1.1 艾滋病简介 | 第12-13页 |
1.2 HIV蛋白酶抑制剂简介 | 第13-15页 |
1.3 利托那韦的简介 | 第15页 |
1.4 利托那韦的合成研究进展 | 第15-21页 |
1.4.1 利托那韦核心结构的已有合成路线 | 第15-20页 |
1.4.2 利托那韦已有的合成路线 | 第20-21页 |
1.5 本文的研究内容 | 第21-25页 |
1.5.1 前期工作 | 第21-22页 |
1.5.2 利托那韦的合成 | 第22-23页 |
1.5.3 利托那韦衍生物的合成 | 第23-25页 |
参考文献 | 第25-31页 |
第二章 抗艾滋病药物利托那韦的合成工艺研究 | 第31-59页 |
2.1 仪器和试剂 | 第32-33页 |
2.2 实验方法 | 第33-38页 |
2.2.1 (2S)2氨基5(N,N-二苄基)氨基4羟基-1,6-二苯基正己烷(化合物 2)的制备 | 第33-34页 |
2.2.2 (2S)5(叔丁氧羰基)氨基2(N,N-二苄基)氨基3羟基-1,6 二苯基正己烷(化合物 3)的制备 | 第34-35页 |
2.2.3 (2S)2氨基3羟基5(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷(化合物 4)的制备 | 第35页 |
2.2.4 (2S,3S,5S)3羟基2氨基5(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷的丁二酸盐(化合物 5)的制备 | 第35-36页 |
2.2.5 (2S,3S,5S)2(4-噻唑甲氧羰基)氨基3羟基5叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基正己烷盐酸盐(8salt)的制备 | 第36-37页 |
2.2.6 (2S,3S,5S)5[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基4噻唑基)甲基]氨基]羰基]缬氨酰基]氨基]2[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基3羟基正己烷(利托那韦)的合成 | 第37-38页 |
2.3 结果和讨论 | 第38-48页 |
2.3.1 (2S)2氨基5(N,N-二苄基)氨基4羟基-1,6-二苯基正己烷(化合物 2)的制备 | 第38-41页 |
2.3.2 (2S)5叔丁氧羰基氨基2(N,N-二苄基)氨基3羟基-1,6-二苯基正己烷(化合物 3)的制备 | 第41页 |
2.3.3 (2S)2氨基3羟基5(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷(化合物 4)的制备 | 第41-42页 |
2.3.4 (2S,3S,5S)2氨基5(叔丁氧羰基)氨基3羟基-1,6-二苯基正己烷的丁二酸盐(化合物 5)的制备 | 第42-43页 |
2.3.5 (2S,3S,5S)2(4-噻唑甲氧羰基)氨基3羟基5叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基正己烷的盐酸盐(8salt)的制备 | 第43-44页 |
2.3.6 (2S,3S,5S)5[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基4噻唑基)甲基]氨基]羰基]缬氨酰基]氨基]2[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基3羟基正己烷(利托那韦)的制备 | 第44-48页 |
2.4 利托那韦的质量控制及其杂质对照品的合成 | 第48-56页 |
2.4.1 利托那韦的质量研究方案 | 第48-49页 |
2.4.2 构型验证衍生物以及异构体对照品的合成及其表征 42 | 第49-56页 |
2.5 本章小结 | 第56-58页 |
参考文献 | 第58-59页 |
第三章 利托那韦衍生物的合成 | 第59-70页 |
3.1 仪器和试剂 | 第60-61页 |
3.2 实验方法 | 第61-65页 |
3.2.1 5-(N-异亮氨酰基氨基)2[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基3羟基己烷(10a)的制备 | 第61-63页 |
3.2.2 10b~10j的制备 | 第63-65页 |
3.3 结果与讨论 | 第65-67页 |
3.3.1 化合物 10a的表征 | 第65-66页 |
3.3.2 化合物 10a-10j的合成情况 | 第66-67页 |
3.4 本章小结 | 第67-69页 |
参考文献 | 第69-70页 |
第四章 全文总结 | 第70-72页 |
4.1 实验结论 | 第70-71页 |
4.2 展望 | 第71-72页 |
综述 | 第72-94页 |
参考文献 | 第90-94页 |
附录 | 第94-103页 |
个人简介 | 第103页 |
读学位期间发表的学术论文目录 | 第103-104页 |
致谢 | 第104页 |