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抗艾滋病药物利托那韦及其衍生物的合成研究

中文摘要第8-9页
Abstract第9页
英文缩略词表第10-12页
第一章 前言第12-31页
    1.1 艾滋病简介第12-13页
    1.2 HIV蛋白酶抑制剂简介第13-15页
    1.3 利托那韦的简介第15页
    1.4 利托那韦的合成研究进展第15-21页
        1.4.1 利托那韦核心结构的已有合成路线第15-20页
        1.4.2 利托那韦已有的合成路线第20-21页
    1.5 本文的研究内容第21-25页
        1.5.1 前期工作第21-22页
        1.5.2 利托那韦的合成第22-23页
        1.5.3 利托那韦衍生物的合成第23-25页
    参考文献第25-31页
第二章 抗艾滋病药物利托那韦的合成工艺研究第31-59页
    2.1 仪器和试剂第32-33页
    2.2 实验方法第33-38页
        2.2.1 (2S)2氨基5(N,N-二苄基)氨基4羟基-1,6-二苯基正己烷(化合物 2)的制备第33-34页
        2.2.2 (2S)5(叔丁氧羰基)氨基2(N,N-二苄基)氨基3羟基-1,6 二苯基正己烷(化合物 3)的制备第34-35页
        2.2.3 (2S)2氨基3羟基5(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷(化合物 4)的制备第35页
        2.2.4 (2S,3S,5S)3羟基2氨基5(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷的丁二酸盐(化合物 5)的制备第35-36页
        2.2.5 (2S,3S,5S)2(4-噻唑甲氧羰基)氨基3羟基5叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基正己烷盐酸盐(8salt)的制备第36-37页
        2.2.6 (2S,3S,5S)5[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基4噻唑基)甲基]氨基]羰基]缬氨酰基]氨基]2[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基3羟基正己烷(利托那韦)的合成第37-38页
    2.3 结果和讨论第38-48页
        2.3.1 (2S)2氨基5(N,N-二苄基)氨基4羟基-1,6-二苯基正己烷(化合物 2)的制备第38-41页
        2.3.2 (2S)5叔丁氧羰基氨基2(N,N-二苄基)氨基3羟基-1,6-二苯基正己烷(化合物 3)的制备第41页
        2.3.3 (2S)2氨基3羟基5(叔丁氧羰基)氨基-1,6-二苯基正己烷(化合物 4)的制备第41-42页
        2.3.4 (2S,3S,5S)2氨基5(叔丁氧羰基)氨基3羟基-1,6-二苯基正己烷的丁二酸盐(化合物 5)的制备第42-43页
        2.3.5 (2S,3S,5S)2(4-噻唑甲氧羰基)氨基3羟基5叔丁氧羰基氨基-1,6-二苯基正己烷的盐酸盐(8salt)的制备第43-44页
        2.3.6 (2S,3S,5S)5[N-[N-[[N-甲基-N-[(2-异丙基4噻唑基)甲基]氨基]羰基]缬氨酰基]氨基]2[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基3羟基正己烷(利托那韦)的制备第44-48页
    2.4 利托那韦的质量控制及其杂质对照品的合成第48-56页
        2.4.1 利托那韦的质量研究方案第48-49页
        2.4.2 构型验证衍生物以及异构体对照品的合成及其表征 42第49-56页
    2.5 本章小结第56-58页
    参考文献第58-59页
第三章 利托那韦衍生物的合成第59-70页
    3.1 仪器和试剂第60-61页
    3.2 实验方法第61-65页
        3.2.1 5-(N-异亮氨酰基氨基)2[N-[(5-噻唑基)甲氧羰基]氨基]-1,6-二苯基3羟基己烷(10a)的制备第61-63页
        3.2.2 10b~10j的制备第63-65页
    3.3 结果与讨论第65-67页
        3.3.1 化合物 10a的表征第65-66页
        3.3.2 化合物 10a-10j的合成情况第66-67页
    3.4 本章小结第67-69页
    参考文献第69-70页
第四章 全文总结第70-72页
    4.1 实验结论第70-71页
    4.2 展望第71-72页
综述第72-94页
    参考文献第90-94页
附录第94-103页
个人简介第103页
读学位期间发表的学术论文目录第103-104页
致谢第104页

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