| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章 引言 | 第8-24页 |
| ·水飞蓟素/水飞蓟宾药理学研究进展 | 第9-12页 |
| ·水飞蓟素/水飞蓟宾的抗癌和化学预防作用 | 第9页 |
| ·水飞蓟宾/水飞蓟素在癌治疗中的辅助作用 | 第9-10页 |
| ·水飞蓟素/水飞蓟宾的神经保护作用 | 第10-11页 |
| ·水飞蓟宾对皮肤的保护作用 | 第11页 |
| ·水飞蓟宾诱导细胞凋亡及抗炎作用 | 第11-12页 |
| ·水飞蓟宾及其类似物的化学修饰研究进展 | 第12-15页 |
| ·水飞蓟宾葡甲胺盐 | 第12-13页 |
| ·水飞蓟宾的酯化衍生物 | 第13-14页 |
| ·水飞蓟宾酰基化衍生物 | 第14页 |
| ·水飞蓟宾糖苷化衍生物 | 第14-15页 |
| ·2,3-脱氢水飞蓟宾及其衍生物 | 第15-17页 |
| ·2,3-脱氢水飞蓟宾烷基化衍生物 | 第15-16页 |
| ·含羧基或酯基取代水飞蓟宾类似物 | 第16-17页 |
| ·2,3-脱氢水飞蓟宾甲氧基化衍生物 | 第17页 |
| ·水飞蓟宾及其类似物的全合成制备 | 第17-22页 |
| ·水飞蓟宾的全合成 | 第18页 |
| ·Sinaiticin的全合成 | 第18-19页 |
| ·Hydnocarpin类化合物的全合成 | 第19-20页 |
| ·新型水飞蓟宾类似物的合成 | 第20-22页 |
| ·结束语 | 第22页 |
| ·课题来源、研究目的及内容 | 第22-24页 |
| ·课题来源 | 第22页 |
| ·研究目的 | 第22页 |
| ·研究内容 | 第22-24页 |
| 第二章 N-苄氧羰基-甘氨酸-3-水飞蓟宾酯的合成与表征 | 第24-33页 |
| 引言 | 第24-25页 |
| ·N-苄氧羰基-甘氨酸-3-水飞蓟宾酯的合成路线 | 第25页 |
| ·实验部分 | 第25-27页 |
| ·主要实验仪器 | 第25页 |
| ·主要实验药品及试剂处理 | 第25-26页 |
| ·层析柱的制备 | 第26页 |
| ·N-苄氧羰基-甘氨酸水飞蓟宾酯的合成 | 第26-27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-31页 |
| ·产物的谱学数据 | 第27-29页 |
| ·酯化修饰方法的选择 | 第29-30页 |
| ·反应溶剂的选择 | 第30页 |
| ·反应温度与时间的选择 | 第30-31页 |
| ·目标化合物的分离纯化 | 第31页 |
| ·结论 | 第31-33页 |
| 第三章 新型水飞蓟宾乙酰阿魏酸单酯的合成与表征 | 第33-41页 |
| 引言 | 第33-34页 |
| ·新型水飞蓟宾乙酰阿魏酸单酯的合成路线 | 第34页 |
| ·实验部分 | 第34-36页 |
| ·主要实验仪器 | 第34页 |
| ·主要实验药品及试剂处理 | 第34页 |
| ·乙酰阿魏酸(3)的合成 | 第34-35页 |
| ·乙酰阿魏酸酰氯(4)的合成 | 第35页 |
| ·目标产物(5)的合成 | 第35-36页 |
| ·结果与讨论 | 第36-40页 |
| ·目标产物的谱学数据 | 第36-37页 |
| ·合成方法的选择 | 第37-38页 |
| ·溶剂的选择及其用量的确定 | 第38-39页 |
| ·投料比对酯化反应产率的影响 | 第39页 |
| ·反应时间对醋化反应产率的影响 | 第39-40页 |
| ·结论 | 第40-41页 |
| 第四章 水飞蓟宾及其酯化产物的活性研究 | 第41-49页 |
| 引言 | 第41-42页 |
| ·实验部分 | 第42-44页 |
| ·主要实验仪器 | 第42页 |
| ·主要实验药品及试剂配制 | 第42页 |
| ·水飞蓟宾及酯化产物的水溶性测定 | 第42-43页 |
| ·清除DPPH自由基实验 | 第43页 |
| ·还原能力测定 | 第43页 |
| ·总抗氧化能力的测定 | 第43页 |
| ·肝微粒体脂质过氧化模型试验 | 第43-44页 |
| ·结果与讨论 | 第44-48页 |
| ·水飞蓟宾及酯化产物的水溶性测定 | 第44-45页 |
| ·水飞蓟宾及其酯化衍生物清除DPPH实验 | 第45-46页 |
| ·水飞蓟宾及其酯化衍生物还原能力实验 | 第46页 |
| ·水飞蓟宾及其酯化衍生物总抗氧化能力实验 | 第46-47页 |
| ·水飞蓟宾及其酯化衍生物的抗脂质过氧化活性 | 第47-48页 |
| ·结论 | 第48-49页 |
| 结论与展望 | 第49-51页 |
| 致谢 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-61页 |
| 附录 | 第61-68页 |
| 附录Ⅰ N-苄氧羰基-甘氨酸水飞蓟宾酯IR谱图 | 第61-62页 |
| 附录Ⅱ N-苄氧羰基-甘氨酸水飞蓟宾酯MS谱图 | 第62-63页 |
| 附录Ⅲ N-苄氧羰基-甘氨酸水飞蓟宾酯~1H NMR谱图 | 第63-64页 |
| 附录Ⅳ 乙酰阿魏酸IR谱图 | 第64-65页 |
| 附录Ⅴ 乙酰阿魏酸酰氯IR谱图 | 第65-66页 |
| 附录Ⅵ 水飞蓟宾乙酰阿魏酸酯粗分物LC-ESI-MS谱图 | 第66-67页 |
| 附录Ⅶ 水飞蓟宾-23-乙酰阿魏酸酯~1H NMR谱图 | 第67-68页 |
| 攻读学位期间的研究成果 | 第68页 |
