| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一部分 喹唑啉-2,4-二酮类化合物库的构建及抗肿瘤活性研究 | 第9-102页 |
| 1 前言 | 第10-14页 |
| ·癌症治疗情况 | 第10-11页 |
| ·组合化学与优势结构 | 第11-12页 |
| ·喹唑啉-2.4-二酮类的生物学活性 | 第12-14页 |
| 2 实验设计 | 第14-25页 |
| ·已有工作基础 | 第14-15页 |
| ·构建以喹唑啉-2,4-二酮为骨架的小分子化合物库 | 第15-16页 |
| ·喹唑啉-2,4-二酮类化合物抗肿瘤活性的优化 | 第16-25页 |
| 3 生物活性评价 | 第25-26页 |
| ·美国国立癌症研究所(NCI)化合物体外筛选模型 | 第25页 |
| ·本组所用的体外筛选方法 | 第25-26页 |
| 4 结果与讨论 | 第26-43页 |
| ·5-氯-2,4-二硝基苯甲酸的亲核取代反应 | 第26-27页 |
| ·酰胺的制备 | 第27页 |
| ·双硝基化合物的还原 | 第27-28页 |
| ·关环及衍生 | 第28页 |
| ·生物学活性结果及构效关系研究 | 第28-43页 |
| 5 小结 | 第43-45页 |
| 6 实验部分 | 第45-95页 |
| 7 参考文献 | 第95-102页 |
| 第二章 Ugi反应构建4H-1,4-苯并二氮(?)-2-酮类衍生物的研究 | 第102-139页 |
| 1 前言 | 第103-114页 |
| ·新药开发与组合化学 | 第103页 |
| ·Ugi反应 | 第103-104页 |
| ·Ugi反应在构建1,4-苯并二氮(?)类化合物中的应用 | 第104-112页 |
| ·4H-1,4-苯并二氮(?)-2-酮类化合物的生物学活性 | 第112-114页 |
| 2 4H-1,4-苯并二氮(?)-2-酮类结构的构建 | 第114-124页 |
| ·试验设计 | 第114-117页 |
| ·结果与讨论 | 第117-124页 |
| ·Ugi反应 | 第117-121页 |
| ·还原及关环 | 第121-123页 |
| ·目标化合物8的构建 | 第123-124页 |
| 3 4H-1,4-苯并二氮卓-2-酮三环类新骨架的构建 | 第124-127页 |
| ·试验设计 | 第124-125页 |
| ·结果与讨论 | 第125-127页 |
| 4 小结 | 第127-128页 |
| 5 实验部分 | 第128-132页 |
| 6 参考文献 | 第132-139页 |
| 综述 | 第139-152页 |
| 参考文献 | 第146-152页 |
| 附录一 NCI筛选结果 | 第152-222页 |
| 附录二 NMR图谱 | 第222-256页 |
| 缩略语 | 第256-257页 |
| 致谢 | 第257-258页 |
| 攻读博士学位期间发表的论文 | 第258-259页 |
