| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-10页 |
| 1 绪论 | 第10-19页 |
| ·糖尿病的分类 | 第10-11页 |
| ·Ⅰ型糖尿病及其治疗方法 | 第10-11页 |
| ·Ⅱ型糖尿病及其治疗方法 | 第11页 |
| ·糖尿病治疗药物简述 | 第11-15页 |
| ·胰岛素分泌促进剂 | 第11-13页 |
| ·胰岛素增敏剂 | 第13-15页 |
| ·α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-glucosidase inbibitor, AGI） | 第15页 |
| ·二肽基肽酶-IV抑制剂（DDP-IV抑制剂） | 第15-17页 |
| ·DDP-IV抑制剂的作用 | 第16页 |
| ·DDP-Ⅳ抑制剂研究现状 | 第16-17页 |
| ·磷酸西他列汀 | 第17-18页 |
| ·选题意义及研究目的 | 第18-19页 |
| 2 立题依据 | 第19-29页 |
| ·中间体3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪合成简介 | 第19-22页 |
| ·氯代吡嗪合成法 | 第19-20页 |
| ·水合肼合成法 | 第20-21页 |
| ·甘氨酸甲酯法 | 第21页 |
| ·二氯吡嗪合成法 | 第21-22页 |
| ·西他列汀的合成 | 第22-26页 |
| ·(S)-联萘二苯基膦-氯化钌合成法 | 第22-23页 |
| ·L-苯甘氨酰胺合成法 | 第23-24页 |
| ·烯胺氢化合成法 | 第24-25页 |
| ·三氟苄溴合成法 | 第25-26页 |
| ·本课题研究的主要内容 | 第26-29页 |
| 3 实验部分 | 第29-49页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第29-30页 |
| ·中间体3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪的合成 | 第30-34页 |
| ·2-肼基吡嗪(1)的合成 | 第30页 |
| ·3-(三氟甲基)- 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(2)的合成 | 第30-32页 |
| ·3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(3)的合成 | 第32-34页 |
| ·化学拆分法合成西他列汀 | 第34-42页 |
| ·5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮(4)的合成 | 第34-35页 |
| ·β-羰基酰胺(5)的合成 | 第35-36页 |
| ·4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6)的合成 | 第36-37页 |
| ·化合物(7)的合成 | 第37-38页 |
| ·西他列汀磷酸盐(8)的合成 | 第38-42页 |
| ·β-羰基还原法合成西他列汀 | 第42-49页 |
| ·β-羟基酰胺(9)的合成 | 第42-43页 |
| ·甲基磺酸酯(10)的合成 | 第43-46页 |
| ·西他列汀磷酸盐(8)的合成 | 第46-49页 |
| 4 分析与讨论 | 第49-55页 |
| ·中间体3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪合成 | 第49-51页 |
| ·2-肼基吡嗪的合成 | 第49-50页 |
| ·3-(三氟甲基)- 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪(2)的合成 | 第50页 |
| ·3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐的合成 | 第50-51页 |
| ·化学拆分法合成西他列汀 | 第51-54页 |
| ·5-[1-羟基-2-(2,4,5-三氟苯基)亚乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮(4)的合成 | 第51-52页 |
| ·β-羰基酰胺(5)的合成 | 第52页 |
| ·4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁烷-2-烯胺(6)的合成 | 第52-53页 |
| ·化合物(7)的合成 | 第53页 |
| ·西他列汀磷酸盐(8)的合成 | 第53-54页 |
| ·β-羰基还原法合成西他列汀探讨 | 第54-55页 |
| 5 结论与展望 | 第55-57页 |
| ·结论 | 第55-56页 |
| ·展望 | 第56-57页 |
| 致谢 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-62页 |
| 附录 | 第62-63页 |
