| 中文摘要 | 第1-11页 |
| Abstract | 第11-15页 |
| 符号说明 | 第15-16页 |
| 第一章 前言 | 第16-43页 |
| 一、基质金属蛋白酶家族简介 | 第16页 |
| 二、基质金属蛋白酶的结构特征 | 第16-20页 |
| 三、基质金属蛋白酶的主要功能 | 第20-22页 |
| 四、基质金属蛋白酶的活性调节 | 第22-27页 |
| 五、基质金属蛋白酶抑制剂 | 第27-34页 |
| 参考文献 | 第34-43页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第43-52页 |
| 一、基质金属蛋白酶与抑制剂的结合模式 | 第43-47页 |
| 二、新型毗咯烷类基质金属蛋白酶抑制剂的设计 | 第47-49页 |
| (一) A系列化合物的设计 | 第48页 |
| (二) B、C系列化合物的设计 | 第48-49页 |
| 参考文献 | 第49-52页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第52-74页 |
| 一、A系列目标化合物 | 第52-61页 |
| (一) 合成路线 | 第52页 |
| (二) 实验部分 | 第52-61页 |
| 二、B系列目标化合物 | 第61-65页 |
| (一) 合成路线 | 第61页 |
| (二) 实验部分 | 第61-65页 |
| 三、C系列目标化合物 | 第65-71页 |
| (一) 合成路线 | 第65-66页 |
| (二) 实验部分 | 第66-71页 |
| 四、实验结果与讨论 | 第71-72页 |
| (一) 实验结果 | 第71页 |
| (二) 实验讨论 | 第71-72页 |
| 参考文献 | 第72-74页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价与构效关系研究 | 第74-91页 |
| 一、目标化合物抑制MMP-2活性试验 | 第74-76页 |
| (一) 原理 | 第74页 |
| (二) 材料与方法 | 第74-76页 |
| 二、目标化合物抑制氨肽酶N活性试验 | 第76-77页 |
| (一) 原理 | 第76页 |
| (二) 材料与方法 | 第76-77页 |
| 三、实验结果与构效关系研究 | 第77-89页 |
| (一) A系列目标化合物的实验结果与构效关系研究 | 第77-82页 |
| (二) B系列目标化合物的实验结果与构效关系研究 | 第82-86页 |
| (三) C系列目标化合物的实验结果与构效关系研究 | 第86-89页 |
| 参考文献 | 第89-91页 |
| 第五章 总结与展望 | 第91-94页 |
| 一、总结 | 第91页 |
| 二、创新点和不足之处 | 第91-92页 |
| 三、展望 | 第92-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
| 附录 目标化合物的IR、~1H-NMR、ESI-MS图谱 | 第95-148页 |
| 科研成果和获奖情况 | 第148-151页 |
| 外文论文 | 第151-168页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第168页 |