摘要 | 第1-8页 |
ABSTRACT | 第8-10页 |
第一章 研究背景介绍 | 第10-16页 |
一、阿尔茨海默病 | 第10-11页 |
二、Aβ的产生及γ分泌酶抑制剂 | 第11-12页 |
三、tau 蛋白与GSK-3 抑制剂 | 第12-15页 |
四、课题设计思路 | 第15-16页 |
第二章 GSK-3 抑制剂药效团模型的建立及多靶点化合物的设计 | 第16-28页 |
一、计算机辅助药物设计的基础知识 | 第16-17页 |
二、GSK-3 抑制剂药效团模型的构建 | 第17-22页 |
三、具有γ-分泌酶抑制活性的GSK-3 抑制剂的设计 | 第22-24页 |
四、类药性分析 | 第24-27页 |
五、小结 | 第27-28页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第28-37页 |
一、合成路线的设计 | 第28页 |
二、试剂与仪器 | 第28-29页 |
三、目标化合物的合成 | 第29-34页 |
四、讨论 | 第34-35页 |
五、小结 | 第35-37页 |
第四章 目标化合物的结构鉴定 | 第37-44页 |
一、谱图解析举例 | 第37-39页 |
二、化合物的图谱分析结果 | 第39-43页 |
三、小结 | 第43-44页 |
第五章 药理实验 | 第44-53页 |
一、对GSK-3 抑制活性的测定 | 第44页 |
二、对β-分泌酶抑制活性的测定 | 第44-45页 |
三、讨论 | 第45-52页 |
四、小结 | 第52-53页 |
总结 | 第53-54页 |
参考文献 | 第54-58页 |
综述 | 第58-75页 |
参考文献 | 第69-75页 |
致谢 | 第75-76页 |
附录1 (攻读学位期间发表论文目录) | 第76-77页 |
附录2 (图表) | 第77-96页 |