| 中文摘要 | 第1-5页 |
| 英文摘要 | 第5-6页 |
| 第一章 前言 | 第6-15页 |
| Ⅰ．1 转化生长因子β信号及其信号通路的阻断剂的研究进展 | 第6-9页 |
| Ⅰ．2 ALK5的选择性抑制剂的研究进展 | 第9-11页 |
| Ⅰ．3 激酶抑制机的设计与合成进展研究 | 第11-15页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成 | 第15-41页 |
| Ⅱ．1 课题的目的 | 第15页 |
| Ⅱ．2 靶标的选择 | 第15-16页 |
| Ⅱ．3 靶标 ALKS的结构特点 | 第16-17页 |
| Ⅱ．4 先导化合物 | 第17页 |
| Ⅱ．5 SB-431542与激酶的结合模式分析 | 第17-20页 |
| Ⅱ．6 目标化合物的设计 | 第20-23页 |
| Ⅱ．7 目标化合物的合成 | 第23-41页 |
| 第三章 目标化合物的活性与构效关系讨论 | 第41-49页 |
| Ⅲ．1 化合物活性的测试方法 | 第41页 |
| Ⅲ．2 细胞毒性测试方法 | 第41-42页 |
| Ⅲ．3 各项检测的结果 | 第42-45页 |
| Ⅲ．4 初步构效关系讨论 | 第45-47页 |
| Ⅲ．5 SB431542与 ALK5之间重要的相互作用分析 | 第47-49页 |
| 第四章 化学实验部分 | 第49-88页 |
| Ⅳ．1 1，3，5-三芳基吡唑类和1，3，5-三芳基吡唑啉类化合物的制备 | 第49-66页 |
| Ⅳ．2 1，5-二芳基-3-乙氧(硫羟基)-1H-咪唑类化合物的制备 | 第66-68页 |
| Ⅳ．3 1，2，4-三取代-1H-咪唑类化合物的合成 | 第68-78页 |
| Ⅳ．4 1，3，4-三芳基-3-吡唑啉-5-酮类化合物的合成 | 第78-88页 |
| 第五章 结论 | 第88-90页 |
| 发表文章和申请专利 | 第90-91页 |
| 参考文献 | 第91-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
| 谱图 | 第95-176页 |
