中文摘要 | 第1-8页 |
英文摘要 | 第8-10页 |
符号说明 | 第10-11页 |
第一章 前言 | 第11-32页 |
1.1 基质金属蛋白酶家族简介 | 第11-15页 |
1.2 基质金属蛋白酶的活性调节 | 第15-20页 |
1.3 基质金属蛋白酶的主要功能 | 第20-23页 |
1.4 基质金属蛋白酶抑制剂 | 第23-32页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第32-46页 |
2.1 设计思想 | 第32-38页 |
2.2 目标化合物的合成工艺 | 第38-39页 |
2.3 目标化合物的初步 CADD和 QSAR与活性预测 | 第39-46页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第46-70页 |
3.1 目标化合物的合成 | 第46-62页 |
3.2 目标化合物的结构 | 第62-68页 |
3.3 合成实验结果讨论 | 第68-70页 |
第四章 目标化合物的活性与构效关系研究 | 第70-82页 |
4.1 目标化合物抑制明胶酶活性试验 | 第70-72页 |
4.1.1 原理 | 第70页 |
4.1.2 材料与方法 | 第70页 |
4.1.3 明胶中游离氨基的测定 | 第70-71页 |
4.1.4 明胶琥珀酰化 | 第71页 |
4.1.5 明胶酶活性分析 | 第71页 |
4.1.6 抑酶检测 | 第71-72页 |
4.2 目标化合物抑制氨肽酶 N活性试验 | 第72-73页 |
4.2.1 原理 | 第72页 |
4.2.2 材料与方法 | 第72页 |
4.2.3 氨肽酶活性分析 | 第72-73页 |
4.2.4 抑酶检测试验 | 第73页 |
4.3 实验结果与构效关系讨论 | 第73-82页 |
第五章 实验总结与展望 | 第82-87页 |
5.1 实验总结 | 第82-84页 |
5.2 展望 | 第84-87页 |
参考文献 | 第87-97页 |
致谢 | 第97-98页 |
附录Ⅰ 目标化合物结构名称中英文对照 | 第98-116页 |
附录Ⅱ 目标化合物的 ESI-MS、~1H-NMR、IR图谱 | 第116-185页 |
论文发表情况 | 第185-186页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第186页 |