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吡咯烷系列基质金属蛋白酶抑制剂的设计合成及初步活性研究

中文摘要第1-8页
英文摘要第8-10页
符号说明第10-11页
第一章 前言第11-32页
 1.1 基质金属蛋白酶家族简介第11-15页
 1.2 基质金属蛋白酶的活性调节第15-20页
 1.3 基质金属蛋白酶的主要功能第20-23页
 1.4 基质金属蛋白酶抑制剂第23-32页
第二章 目标化合物的设计第32-46页
 2.1 设计思想第32-38页
 2.2 目标化合物的合成工艺第38-39页
 2.3 目标化合物的初步 CADD和 QSAR与活性预测第39-46页
第三章 目标化合物的合成第46-70页
 3.1 目标化合物的合成第46-62页
 3.2 目标化合物的结构第62-68页
 3.3 合成实验结果讨论第68-70页
第四章 目标化合物的活性与构效关系研究第70-82页
 4.1 目标化合物抑制明胶酶活性试验第70-72页
  4.1.1 原理第70页
  4.1.2 材料与方法第70页
  4.1.3 明胶中游离氨基的测定第70-71页
  4.1.4 明胶琥珀酰化第71页
  4.1.5 明胶酶活性分析第71页
  4.1.6 抑酶检测第71-72页
 4.2 目标化合物抑制氨肽酶 N活性试验第72-73页
  4.2.1 原理第72页
  4.2.2 材料与方法第72页
  4.2.3 氨肽酶活性分析第72-73页
  4.2.4 抑酶检测试验第73页
 4.3 实验结果与构效关系讨论第73-82页
第五章 实验总结与展望第82-87页
 5.1 实验总结第82-84页
 5.2 展望第84-87页
参考文献第87-97页
致谢第97-98页
附录Ⅰ 目标化合物结构名称中英文对照第98-116页
附录Ⅱ 目标化合物的 ESI-MS、~1H-NMR、IR图谱第116-185页
论文发表情况第185-186页
学位论文评阅及答辩情况表第186页

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