| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第一章 第二代大环内酯抗生素重要修饰位点的发展趋势(综述) | 第8-23页 |
| 第一节 引言 | 第8-9页 |
| 第二节 修饰位点的新进展与发展趋势 | 第9-19页 |
| 1. 脱水内酯类 | 第9-10页 |
| 2. 酰内酯类 | 第10-12页 |
| 3. 氨基甲酸酯类 | 第12-14页 |
| 4. 环状碳酸酯类 | 第14-16页 |
| 5. 桥环类 | 第16-17页 |
| 6. 氟取代衍生物 | 第17-18页 |
| 7. 肟类 | 第18-19页 |
| 第三节 小结与展望 | 第19-20页 |
| 参考文献 | 第20-23页 |
| 第二章 4"-O-去氧二甲胺糖片段修饰的克拉霉素衍生物合成及构效关系研究 | 第23-35页 |
| 第一节 研究背景 | 第23-26页 |
| 1. 大环内酯抗生素6-去氧二甲胺糖片段在抗菌活性中的关键作用 | 第23-24页 |
| 2. 大环内酯抗生素4"-OH修饰是提高其抗敏感菌和耐药菌活性的重要途径 | 第24-26页 |
| 第二节 合成路线 | 第26-32页 |
| 1. 大环母核的合成 | 第26页 |
| 2. 糖供体的合成 | 第26-27页 |
| 3. 苷化反应与脱保护 | 第27-32页 |
| 第三节 抗菌活性测试 | 第32-35页 |
| 第三章 11,12-芳杂环侧链-克拉霉素-4",-O-去氧二甲胺糖衍生物的设计与合成 | 第35-42页 |
| 第一节 研究背景 | 第35-37页 |
| 1. 11,12-芳杂环侧链在大环内酯抗耐药性改造中的重要作用 | 第35-36页 |
| 2. 克拉霉素4"-O-去氧二甲胺糖衍生物可能与受体有额外的氢键作用 | 第36-37页 |
| 第二节 合成路线 | 第37-42页 |
| 1. 泰利霉素侧链的合成 | 第37-38页 |
| 2. 吡啶并咪唑侧链的合成 | 第38-39页 |
| 3. 11,12-位芳杂环侧链修饰的大环内酯母核的合成 | 第39-40页 |
| 4. 苷化反应与脱保护 | 第40-42页 |
| 论文总结 | 第42-43页 |
| 合成化合物一览表 | 第43-48页 |
| 实验部分 | 第48-71页 |
| 参考文献 | 第71-74页 |
| 关键化合物图谱 | 第74-95页 |
| 论文发表情况 | 第95-96页 |
| 致谢 | 第96页 |
