| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 第一章 前言 | 第12-49页 |
| 1.1 AKBA简介 | 第12-15页 |
| 1.1.1 乳香酸的来源及成分 | 第12-13页 |
| 1.1.2 乳香酸的结构研究 | 第13-14页 |
| 1.1.3 乳香酸类的活性研究进展 | 第14页 |
| 1.1.4 关于AKBA | 第14-15页 |
| 1.2 AKBA的药代动力学 | 第15-18页 |
| 1.3 AKBA的活性及作用机制 | 第18-33页 |
| 1.3.1 抗肿瘤活性 | 第19-25页 |
| 1.3.2 抗炎活性 | 第25-31页 |
| 1.3.3 抗菌活性 | 第31-33页 |
| 1.3.4 抗自身免疫性疾病 | 第33页 |
| 1.4 AKBA的安全性 | 第33-34页 |
| 1.5 AKBA的构效关系及结构改造研究 | 第34-41页 |
| 1.5.1 构效关系 | 第34-35页 |
| 1.5.2 结构改造与抗肿瘤活性 | 第35-41页 |
| 1.6 立题背景和研究思路 | 第41-42页 |
| 参考文献 | 第42-49页 |
| 第二章 选题依据及目标化合物的设计 | 第49-59页 |
| 2.1 选题依据 | 第49-50页 |
| 2.2 目标化合物设计 | 第50-57页 |
| 2.2.1 24-取代-乌苏-12-烯-3,11-二酮-3,4-内酯(或内酰胺)的设计 | 第51-52页 |
| 2.2.2 3,4-开环-24-脱甲基-乌苏-12-烯-4,11-二酮-3-羧酸酯(或酰胺)的设计 | 第52-53页 |
| 2.2.3 多羟基化合物及其衍生物设计 | 第53-56页 |
| 2.2.4 A-失碳-1-取代-24-羟基(或烷酰氧基)-乌苏-1(3),12-二烯-11-酮的设计 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-59页 |
| 第三章 化合物的合成路线与讨论 | 第59-77页 |
| 3.1 24-取代-乌苏-12-烯-3,11-二酮-3,4-内酯(或内酰胺)的合成路线与讨论 | 第59-65页 |
| 3.1.1 24-取代-乌苏-12-烯-3,11-二酮-3,4-内酯(或内酰胺)的合成路线与讨论 | 第59-62页 |
| 3.1.2 24-取代-乌苏-12-烯-3, 11-二酮-3,4-内酰胺路线设计及试剂选择讨论 | 第62-63页 |
| 3.1.3 关于拜耶尔·维立格氧化重排与贝克曼重排的选择性与C4手性讨论 | 第63-65页 |
| 3.2 3,4-开环-24-脱甲基-乌苏-12-烯-4,11-二酮-3-羧酸酯(或酰胺)的合成路线与讨论 | 第65-66页 |
| 3.3 多羟基化合物及其衍生物合成路线与讨论 | 第66-71页 |
| 3.3.1 2α,24-二羟基(或二烷酰氧基)-乌苏-1,12-二烯-3,11-二酮的合成路线与讨论 | 第66-67页 |
| 3.3.2 2β,24-二羟基(或二烷酰氧基)-乌苏-1,12-二烯-3,11-二酮的合成路线与讨论 | 第67页 |
| 3.3.3 2α,3β,24-(或2α,3α,24-)三羟基(或三烷酰氧基)-乌苏-12-烯-11-酮的合成路线与讨论 | 第67-68页 |
| 3.3.4 2β,3β,24-三羟基(或三烷酰氧基)乌苏-12-烯-11-酮的合成路线与讨论 | 第68-69页 |
| 3.3.5 氧化或还原中的立体选择性讨论 | 第69-71页 |
| 3.4 A-失碳-1-取代-24-羟基(或烷酰氧基)-乌苏-1(3),12-二烯-11-酮的合成路线与讨论 | 第71-74页 |
| 参考文献 | 第74-77页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第77-101页 |
| 4.1 乳香酸类似物的合成及其图谱数据 | 第77-89页 |
| 4.1.1 24-取代-乌苏-12-烯-3,11-二酮-3,4-内酯(或内酰胺)的合成及图谱数据 | 第77-80页 |
| 4.1.2 3,4-开环-24-脱甲基-乌苏-12-烯-4,11-二酮-3-羧酸酯(或酰胺)的合成及图谱数据 | 第80-83页 |
| 4.1.3 多羟基化合物及其衍生物合成与图谱数据 | 第83-87页 |
| 4.1.4 A-失碳-1-取代-24-羟基(或烷酰氧基)-乌苏-1(3),12-二烯-11-酮的合成与图谱数据 | 第87-89页 |
| 4.2 乳香酸类似物抗肿瘤活性评价 | 第89-97页 |
| 4.2.1 24-取代-乌苏-12-烯-3,11-二酮-3,4-内酯(或内酰胺)抗肿瘤活性 | 第90-91页 |
| 4.2.2 3,4-开环-24-脱甲基-乌苏-12-烯-4,11-二酮-3-羧酸酯(或酰胺)抗肿瘤活性 | 第91-93页 |
| 4.2.3 多羟基化合物及其衍生物抗肿瘤活性 | 第93-95页 |
| 4.2.4 A-失碳-1-取代-24-羟基(或烷酰氧基)-乌苏-1(3),12-二烯-11-酮抗肿瘤活性 | 第95-97页 |
| 4.3 乳香酸类似物抗肿瘤作用机制初探 | 第97-99页 |
| 参考文献 | 第99-101页 |
| 第五章 结论 | 第101-102页 |
| 第六章 实验部分 | 第102-127页 |
| 6.1 仪器和材料 | 第102页 |
| 6.2 3-乙酰基-11-氧代-β-乳香酸(AKBA)制备工艺 | 第102-103页 |
| 6.2.1 乳香总三萜酸提取物制备 | 第102页 |
| 6.2.2 AKBA制备 | 第102-103页 |
| 6.3 AKBK类似物及衍生物的合成 | 第103-124页 |
| 6.3.1 24-取代-乌苏-12-烯-3,11-二酮-3,4-内酯(或内酰胺)类化合物的合成 | 第103-109页 |
| 6.3.2 3,4-开环-24-脱甲基-乌苏-12-烯-4,11-二酮-3-羧酸酯(或酰胺)类化合物的合成 | 第109-113页 |
| 6.3.3 多羟基化合物及其衍生物合成 | 第113-119页 |
| 6.3.4 A-失碳-1-取代-24-羟基(或烷酰氧基)-乌苏-1(3),12-二烯-11-酮类化合物的合成 | 第119-124页 |
| 6.4 抗肿瘤活性实验部分 | 第124-125页 |
| 6.4.1 实验原理 | 第124页 |
| 6.4.2 实验材料与仪器 | 第124页 |
| 6.4.3 实验方法 | 第124-125页 |
| 6.5 流式细胞仪分析部分 | 第125-127页 |
| 6.5.1 实验原理 | 第125页 |
| 6.5.2 实验材料与仪器 | 第125页 |
| 6.5.3 实验方法 | 第125-127页 |
| 致谢 | 第127-128页 |
| 攻读学位期间发表的专利及学术论文目录 | 第128-129页 |
| 附录Ⅰ 待发表论文 | 第129-150页 |
| 附录Ⅱ 重要化合物的~1H-NMR,~(13)C-NMR及MS图谱 | 第150-218页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第218页 |
