| 缩略语表 | 第6-7页 |
| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第10-25页 |
| 1.1 概述 | 第10页 |
| 1.2 癌症治疗方法的进展 | 第10-11页 |
| 1.3 微管靶向药物 | 第11-24页 |
| 1.3.0 微管的结构和功能 | 第11-13页 |
| 1.3.1 微管的功能与肿瘤的关系 | 第13-14页 |
| 1.3.2 微管蛋白抑制剂的研究进展 | 第14-17页 |
| 1.3.3 基于微管蛋白秋水仙碱位点的抑制剂研究进展 | 第17-19页 |
| 1.3.4 风车子抑素A4(CA4)改造的研究进展 | 第19-24页 |
| 1.3.4.1 对A、B环的改造 | 第21页 |
| 1.3.4.2 对顺式双键的改造 | 第21-24页 |
| 1.4 基于CA-4的微管蛋白抑制剂设计思路 | 第24-25页 |
| 第二章 含1,3,4-噁二唑CA4类似物的合成 | 第25-38页 |
| 2.1 实验仪器与试剂 | 第25页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第25页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第25页 |
| 2.2 合成路线 | 第25-26页 |
| 2.3 合成方法 | 第26-27页 |
| 2.3.1 萘甲酸乙酯的合成 | 第26-27页 |
| 2.3.2 2-萘酰肼的合成 | 第27页 |
| 2.3.3 2-萘酰腙系列化合物的合成 | 第27页 |
| 2.3.4 2-萘环取代1,3,4-噁二唑类化合物的合成 | 第27页 |
| 2.4 合成实验结果 | 第27-38页 |
| 第三章 含1,3,4-噁二唑CA4类似物的生物活性研究 | 第38-44页 |
| 3.1 实验材料 | 第38页 |
| 3.1.1 细胞株 | 第38页 |
| 3.1.2 试剂及仪器 | 第38页 |
| 3.2 实验方法 | 第38-40页 |
| 3.2.1 培养基的配制 | 第38页 |
| 3.2.2 药液的配制 | 第38-39页 |
| 3.2.3 细胞培养及传代 | 第39页 |
| 3.2.4 抗增殖活性测试 | 第39页 |
| 3.2.5 微管蛋白抑制活性测试 | 第39-40页 |
| 3.2.6 细胞周期测试 | 第40页 |
| 3.3 抗增殖和微管蛋白抑制活性 | 第40-42页 |
| 3.4 化合物对细胞周期的影响 | 第42-44页 |
| 第四章 分子模拟 | 第44-52页 |
| 4.1 AutoDock分子模拟简介 | 第44页 |
| 4.2 目标化合物与微管蛋白进行AutoDock分子模拟 | 第44-49页 |
| 4.2.1 AutoDock分子对接实验方法 | 第44-45页 |
| 4.2.1.1 获取Receptor(受体)及Ligand(配体)结构文件 | 第44-45页 |
| 4.2.1.2 Autogrid和AutoDock参数文件准备及虚拟筛选 | 第45页 |
| 4.2.2 虚拟分子对接的结果 | 第45-49页 |
| 4.3 3D-QSAR模型 | 第49-52页 |
| 第五章 结论 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-58页 |
| 硕士期间发表论文及专利情况 | 第58-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
