| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一部分 前言 | 第14-31页 |
| 1.1 微管的结构、动力学特性及相关功能 | 第14-19页 |
| 1.1.1 微管的组成及相关功能 | 第14-16页 |
| 1.1.2 微管的结构及动力学特性 | 第16-18页 |
| 1.1.3 微管的生物学功能 | 第18-19页 |
| 1.2 微管与肿瘤的关系 | 第19-20页 |
| 1.3 微管蛋白抑制剂的研究 | 第20-31页 |
| 1.3.1 微管蛋白抑制剂的作用机制 | 第20-21页 |
| 1.3.2 微管蛋白抑制剂的作用位点及代表药物 | 第21-29页 |
| 1.3.3 作用于秋水仙碱位点的新型小分子抑制剂的优势 | 第29-31页 |
| 第二部分 靶向秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制的设计 | 第31-41页 |
| 2.1 秋水仙碱结合位点 | 第31-35页 |
| 2.1.1 秋水仙碱结合位点抑制剂药效团模型 | 第31-32页 |
| 2.1.2 秋水仙碱结合位点抑制剂结合区域 | 第32-34页 |
| 2.1.3 秋水仙碱结合位点抑制剂结构特征 | 第34-35页 |
| 2.2 茚并吡唑类微管蛋白抑制剂的设计 | 第35-39页 |
| 2.3 目标化合物的合成 | 第39-41页 |
| 2.3.1 目标化合物的合成路线 | 第39-40页 |
| 2.3.2 中间体的合成路线 | 第40-41页 |
| 第三部分 化学合成实验 | 第41-58页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第41页 |
| 3.2 实验操作与结果 | 第41-58页 |
| 3.2.1 茚并吡唑母核的制备 | 第41-45页 |
| 3.2.2 中间体的制备 | 第45-46页 |
| 3.2.3 目标化合物的合成 | 第46-58页 |
| 第四部分 生物活性研究 | 第58-64页 |
| 4.1 活性实验测定方法 | 第58-60页 |
| 4.1.1 肿瘤细胞增殖抑制实验 | 第58-59页 |
| 4.1.2 体外微管蛋白聚合实验 | 第59页 |
| 4.1.3 细胞周期实验 | 第59-60页 |
| 4.2 活性结果与讨论 | 第60-64页 |
| 4.2.1 肿瘤细胞生长抑制实验结果 | 第60-61页 |
| 4.2.2 体外微管蛋白聚合实验结果 | 第61-62页 |
| 4.2.3 细胞周期实验结果 | 第62-64页 |
| 第五部分 总结与展望 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |
| 附录：化合物的 ~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第76-107页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第107-108页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第108页 |
