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N,N-二卤代苯基-1,3-苯二磺酰胺化合物的合成和活性研究

摘要第4-5页
Abstract第5页
第一章 文献综述第8-30页
    1.1 引言第8页
    1.2 抗血栓药物第8-13页
        1.2.1 血栓病简介第8-9页
        1.2.2 血栓的形成条件第9页
        1.2.3 血栓分类第9页
        1.2.4 抗血栓药物分类第9-10页
        1.2.5 抗血栓药物举例第10-13页
    1.3 抗血小板聚集药物第13-29页
        1.3.2 抗血小板药物分类第16-25页
            1.3.2.1 影响血小板代谢酶药物第16-19页
            1.3.2.2 腺苷二磷酸 (ADP) 拮抗剂第19-20页
            1.3.2.3 血小板糖蛋白受体拮抗剂第20-22页
            1.3.2.45-羟色胺 (5-HT2) 受体抑制剂第22页
            1.3.2.5 凝血酶抑制剂第22-23页
            1.3.2.6 一氧化氮供体类药物第23-24页
            1.3.2.7 具有抗血小板聚集作用的其它药物第24-25页
        1.3.3 抗血小板聚集药物研究新进展第25-29页
    1.4 论文研究内容第29-30页
第二章 目标化合物的结构设计及合成路线第30-37页
    2.1 实验药品与仪器设备第30-32页
        2.1.1 Picotamide与其构效关系第30页
        2.1.2 4-甲氧基-1,3-苯二甲酰胺及其构效关系第30-31页
        2.1.3 目标化合物的结构设计第31-32页
    2.2 目标化合物的结构第32-34页
    2.3 目标化合物的合成路线第34-37页
        2.3.1 中间体 4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯的合成路线第34页
        2.3.2 4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成路线第34-35页
        2.3.3 中间体 3,4-二溴苯胺的合成路线第35页
        2.3.4 中间体 2,5-二溴苯胺的合成路线第35页
        2.3.5 中间体 3,5-二溴苯胺的合成路线第35-36页
        2.3.6 中间体 2-甲氧基-5-氯苯胺的合成路线第36页
        2.3.7 中间体 2-甲氧基-5-溴苯胺的合成路线第36-37页
第三章 实验结果与结论第37-52页
    3.1 目标化合物设计思想第37页
    3.2 中间体的制备第37-40页
        3.2.1 4-甲氧基-1,3-苯二磺酰氯的制备第37页
        3.2.2 3,4-二溴苯胺的制备第37-40页
    3.3 目标化合物 (PN217-222, PN566-574, PN577) 的制备第40-47页
        3.3.1 4-甲氧基-N,N'-二(3,4-二溴苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN217)的制备第40页
        3.3.2 4-甲氧基-N,N'-二(3,5-二氯苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN218)的制备第40页
        3.3.3 4-甲氧基-N,N'-二(2,4-二溴苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN219)的制备第40-41页
        3.3.4 4-甲氧基-N,N'-二(2,5-二溴苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN220)的制备第41页
        3.3.5 4-甲氧基-N,N'-二(3,5-二溴苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN221)的制备第41-42页
        3.3.6 4-甲氧基-N,N'-二(2-氯4硝基苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN222)的制备第42页
        3.3.7 4-甲氧基-N,N'-二(3-氯4甲基苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN566)的制备第42-43页
        3.3.8 4-甲氧基-N,N'-二(3-三氟甲基4氟苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN567)的制备第43页
        3.3.9 4-甲氧基-N,N'-二(3-氟4三氟甲基苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN568)的制备第43-44页
        3.3.10 4-甲氧基-N,N'-二(2-硝基4叔丁基苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN569)的制备第44页
        3.3.11 4-甲氧基-N,N'-二(2-硝基4正丁基苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN570)的制备第44-45页
        3.3.12 4-甲氧基-N,N'-二(2-氯4三氟甲基苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN571)的制备第45页
        3.3.13 4-甲氧基-N,N'-二(2-甲氧基4氯苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN572)的制备第45-46页
        3.3.14 4-甲氧基-N,N'-二(2-甲氧基4溴苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN573)的制备第46页
        3.3.15 4-甲氧基-N,N'-二(2-氯4氟苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN574)的制备第46页
        3.3.16 4-甲氧基-N,N'-二(2-甲氧基5溴苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN577)的制备第46-47页
        3.3.17 4-甲氧基-N,N'-二(24二氟苯基)-1,3-苯二磺酰胺(PN578)的制备第47页
    3.4 药理实验第47-49页
        3.4.1 试验目的第47页
        3.4.2 试验材料第47-49页
    3.5 结果与结论第49-52页
        3.5.1 体外抗血小板聚集活性的测定第49-50页
        3.5.2 结论第50-52页
参考文献第52-60页
发表论文和科研情况说明第60-61页
致谢第61-62页
附录第62-78页

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