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福司氟康唑及主要杂质的合成

摘要第4-5页
Abstract第5-6页
1 绪论第9-27页
    1.1 抗真菌药物的市场前景第9-10页
    1.2 抗真菌药物的发展阶段第10-11页
    1.3 抗真菌药物的分类第11-13页
    1.4 氮唑类抗真菌药物作用机理研究第13-15页
    1.5 氮唑类抗真菌药物耐药性研究第15页
    1.6 氮唑类抗真菌药物合成研究第15-19页
        1.6.1 在异丙醇的C3部位引入甲基第17-18页
        1.6.2 在异丙醇的C3位引入双原子取代第18页
        1.6.3 在异丙醇的C3部位成环的同时引入较长的侧链第18-19页
    1.7 氟康唑概述第19-21页
        1.7.1 氟康唑的化学结构及一般物化性质第19页
        1.7.2 氟康唑的合成研究第19-20页
        1.7.3 氟康唑的药代动力学及生物利用度第20页
        1.7.4 氟康唑的药效学研究第20-21页
    1.8 福司氟康唑概述第21-27页
        1.8.1 福司氟康唑的化学结构及一般物化性质第21-22页
        1.8.2 福司氟康唑的合成研究第22-23页
        1.8.3 福司氟康唑的药理特点第23-27页
2 研究背景及实验设计第27-33页
    2.1 研究背景第27页
    2.2 福司氟康唑的合成工艺研究第27-30页
        2.2.1 福司氟康唑的合成路线设计第27-28页
        2.2.2 工艺条件优化第28-30页
    2.3 福司氟康唑中杂质的合成研究第30-33页
        2.3.1 2-(2,4-二氟苯基)1(1H-1,2,4-三氮唑基)3(4H-1,2,4-三氮唑4基)2丙基磷酸二氢酯11的合成方法第30-31页
        2.3.2 2-(2-氟苯基)-α,α-(1H-1,2,4-三氮唑1基)2丙基磷酸二氢酯18的合成研究第31-33页
3 结果与讨论第33-46页
    3.1 福司氟康唑合成第33-42页
        3.1.1 合成方法讨论第33页
        3.1.2 福司氟康唑中间体 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑1基)2 丙基磷酸二苄基酯合成条件第33-37页
        3.1.3 中间体 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑1基)2 丙基磷酸二苄基酯的氢化条件第37-39页
        3.1.4 福司氟康唑合成工艺的确定及验证第39-42页
    3.2 杂质的合成方法讨论第42-46页
        3.2.1 2-(2,4-二氟苯基)1(1H-1,2,4-三氮基)3(4H-1,2,4-三氮唑4基)2丙基磷酸二氢酯的合成方法第42-45页
        3.2.2 2-(2-氟苯基)-α,α-(1H-1,2,4-三氮唑基) 2-丙基磷酸二氢酯的合成方法第45-46页
4 实验部分第46-58页
    4.1 主要试剂第46-48页
    4.2 实验主要设备第48页
    4.3 实验方法第48-58页
        4.3.1 福司氟康唑的合成方法第48-50页
        4.3.2 2-(2,4-二氟苯基)1(1H-1,2,4-三氮基)3(4H-1,2,4-三氮唑4基)2丙基磷酸二氢酯的合成第50-54页
        4.3.3 2-(2-氟苯基)-α,α-(1H-1,2,4-三氮唑基) 2-丙基磷酸二氢酯的合成第54-58页
结论第58-59页
致谢第59-60页
参考文献第60-64页
研究生期间发表术论文及研究成果第64-65页
附录第65-77页

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