摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
1 绪论 | 第9-27页 |
1.1 抗真菌药物的市场前景 | 第9-10页 |
1.2 抗真菌药物的发展阶段 | 第10-11页 |
1.3 抗真菌药物的分类 | 第11-13页 |
1.4 氮唑类抗真菌药物作用机理研究 | 第13-15页 |
1.5 氮唑类抗真菌药物耐药性研究 | 第15页 |
1.6 氮唑类抗真菌药物合成研究 | 第15-19页 |
1.6.1 在异丙醇的C3部位引入甲基 | 第17-18页 |
1.6.2 在异丙醇的C3位引入双原子取代 | 第18页 |
1.6.3 在异丙醇的C3部位成环的同时引入较长的侧链 | 第18-19页 |
1.7 氟康唑概述 | 第19-21页 |
1.7.1 氟康唑的化学结构及一般物化性质 | 第19页 |
1.7.2 氟康唑的合成研究 | 第19-20页 |
1.7.3 氟康唑的药代动力学及生物利用度 | 第20页 |
1.7.4 氟康唑的药效学研究 | 第20-21页 |
1.8 福司氟康唑概述 | 第21-27页 |
1.8.1 福司氟康唑的化学结构及一般物化性质 | 第21-22页 |
1.8.2 福司氟康唑的合成研究 | 第22-23页 |
1.8.3 福司氟康唑的药理特点 | 第23-27页 |
2 研究背景及实验设计 | 第27-33页 |
2.1 研究背景 | 第27页 |
2.2 福司氟康唑的合成工艺研究 | 第27-30页 |
2.2.1 福司氟康唑的合成路线设计 | 第27-28页 |
2.2.2 工艺条件优化 | 第28-30页 |
2.3 福司氟康唑中杂质的合成研究 | 第30-33页 |
2.3.1 2-(2,4-二氟苯基)1(1H-1,2,4-三氮唑基)3(4H-1,2,4-三氮唑4基)2丙基磷酸二氢酯11的合成方法 | 第30-31页 |
2.3.2 2-(2-氟苯基)-α,α-(1H-1,2,4-三氮唑1基)2丙基磷酸二氢酯18的合成研究 | 第31-33页 |
3 结果与讨论 | 第33-46页 |
3.1 福司氟康唑合成 | 第33-42页 |
3.1.1 合成方法讨论 | 第33页 |
3.1.2 福司氟康唑中间体 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑1基)2 丙基磷酸二苄基酯合成条件 | 第33-37页 |
3.1.3 中间体 2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑1基)2 丙基磷酸二苄基酯的氢化条件 | 第37-39页 |
3.1.4 福司氟康唑合成工艺的确定及验证 | 第39-42页 |
3.2 杂质的合成方法讨论 | 第42-46页 |
3.2.1 2-(2,4-二氟苯基)1(1H-1,2,4-三氮基)3(4H-1,2,4-三氮唑4基)2丙基磷酸二氢酯的合成方法 | 第42-45页 |
3.2.2 2-(2-氟苯基)-α,α-(1H-1,2,4-三氮唑基) 2-丙基磷酸二氢酯的合成方法 | 第45-46页 |
4 实验部分 | 第46-58页 |
4.1 主要试剂 | 第46-48页 |
4.2 实验主要设备 | 第48页 |
4.3 实验方法 | 第48-58页 |
4.3.1 福司氟康唑的合成方法 | 第48-50页 |
4.3.2 2-(2,4-二氟苯基)1(1H-1,2,4-三氮基)3(4H-1,2,4-三氮唑4基)2丙基磷酸二氢酯的合成 | 第50-54页 |
4.3.3 2-(2-氟苯基)-α,α-(1H-1,2,4-三氮唑基) 2-丙基磷酸二氢酯的合成 | 第54-58页 |
结论 | 第58-59页 |
致谢 | 第59-60页 |
参考文献 | 第60-64页 |
研究生期间发表术论文及研究成果 | 第64-65页 |
附录 | 第65-77页 |