| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-25页 |
| ·螺环化合物的生物活性及研究 | 第9-14页 |
| ·螺环化合物在医药领域的应用 | 第9-13页 |
| ·具有抗肿瘤活性的螺环化合物 | 第9-10页 |
| ·抗焦虑和抗抑郁医药 | 第10页 |
| ·治疗肥胖症的医药—NPK拮抗剂 | 第10-11页 |
| ·治疗疼痛的螺环吲哚衍生物 | 第11-12页 |
| ·治疗糖尿病及血糖血脂高的螺环化合物 | 第12页 |
| ·刺激产生生长激素的螺环化合物 | 第12-13页 |
| ·治疗女性更年期的螺环化合物 | 第13页 |
| ·螺环抗菌药物 | 第13页 |
| ·螺环化合物在催化领域的应用 | 第13-14页 |
| ·手性喹啉酮螺环化合物的研究 | 第14-16页 |
| ·螺环化合物的合成方法 | 第16-23页 |
| ·氧化吲哚螺环化合物的合成 | 第16-20页 |
| ·以2-溴苯乙腈为原料 | 第16-17页 |
| ·以3-甲醛氧化吲哚为原料 | 第17-18页 |
| ·以二卤代苯胺为原料 | 第18页 |
| ·以邻氨基苯甲酸为原料 | 第18-19页 |
| ·以烟酸为原料 | 第19页 |
| ·以N-Boc保护的氨基酸甲酯为原料 | 第19-20页 |
| ·手性螺环化合物的合成方法 | 第20-23页 |
| ·氧化重排 | 第20-21页 |
| ·钯催化作用下的不对称合成 | 第21-22页 |
| ·不对称硝基烯化反应 | 第22-23页 |
| ·多分子加成反应 | 第23页 |
| ·Mannich反应 | 第23页 |
| ·选题依据及课题研究的主要内容 | 第23-25页 |
| 第二章 合成路线的设计 | 第25-29页 |
| ·形成螺碳原子合成方法分析 | 第25-26页 |
| ·合成路线设计 | 第26-29页 |
| 第三章 实验部分 | 第29-32页 |
| ·实验试剂 | 第29页 |
| ·实验仪器 | 第29-30页 |
| ·分析方法 | 第30页 |
| ·核磁共振法 | 第30页 |
| ·高效液相色谱法 | 第30页 |
| ·加热方法 | 第30页 |
| ·冷却方法 | 第30页 |
| ·干燥方法 | 第30-31页 |
| ·实验前期准备 | 第31-32页 |
| ·无水四氢呋喃的制备 | 第31页 |
| ·无水二氯甲烷的制备 | 第31页 |
| ·无水DMF的制备 | 第31-32页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第32-53页 |
| ·烷基化试剂3-溴丙醇的制备 | 第32页 |
| ·2-硝基苯丙氨酸甲酯的合成及拆分 | 第32-37页 |
| ·2-乙酰氨基2-(2-硝基苄基)-丙二酸二乙酯的合成 | 第32-33页 |
| ·反应历程 | 第33页 |
| ·产物的纯化 | 第33页 |
| ·2-硝基苯丙氨酸盐酸盐的合成 | 第33-34页 |
| ·2-硝基苯丙氨酸甲酯的合成 | 第34-35页 |
| ·酯化反应 | 第34-35页 |
| ·外消旋体2-硝基苯丙氨酸甲酯的拆分 | 第35-37页 |
| ·拆分剂的选择 | 第35-36页 |
| ·化学拆分机理 | 第36页 |
| ·化学拆分过程中各个因素的影响 | 第36-37页 |
| ·螺[N-叔于氧羰基-吡咯烷-2,3'-喹啉]-2'-酮(9)的合成 | 第37-53页 |
| ·3-氨基-3,4-二氢喹啉-2-酮盐酸盐(2)的合成 | 第37-39页 |
| ·硝基的还原 | 第38-39页 |
| ·叔丁基(3-羟丙基)(2-氧-1,2,3,4-四氢喹啉-3-基)氨基甲酸酯(3-1)的合成 | 第39-43页 |
| ·烷基化反应 | 第40-41页 |
| ·烷基化试剂 | 第41页 |
| ·N-烷基化反应中各个因素的影响 | 第41-42页 |
| ·胺基的保护 | 第42-43页 |
| ·叔丁基(2-氧-1，2,3,4-四氢喹啉-3-基)(3-((四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)丙基)氨基甲酸酯(4-1)的合成 | 第43-44页 |
| ·羟基的保护 | 第43-44页 |
| ·叔丁基(3-羟丙基)(1-(4-甲氧基苄基)2-氧-1,2,3,4-四氢喹啉-3-基)氨基甲酸酯(6-1)的合成 | 第44-46页 |
| ·分子内酰胺键的保护 | 第45-46页 |
| ·化合物7-1与化合物4-A-1的合成 | 第46-48页 |
| ·叔丁基(3-溴丙基)(1-(4-甲氧基苄基)2-氧-1,2,3,4-四氢喹啉-3-基)氨基甲酸酯(7-1)的合成 | 第46-47页 |
| ·叔丁基(3-溴丙基)(2-氧-1,2,3,4-四氢喹啉-3-基)氨基甲酸酯(4-A-1)的合成 | 第47页 |
| ·溴代反应 | 第47-48页 |
| ·叔丁基1'-(4-甲氧基苄基)2'-氧-2',4'-二氢-1'H-螺[吡咯烷-2,3-喹啉]-1羧酸酯(8-1)的合成 | 第48-49页 |
| ·螺[N-叔丁氧羰基-吡咯烷-2,3'-喹啉]-2'-酮(9-1)的合成 | 第49-53页 |
| ·碳烷基化反应中条件的选择 | 第51页 |
| ·不同的碱对碳烷基化反应的影响 | 第51-53页 |
| 结论 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-58页 |
| 附录 | 第58-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第74-75页 |
