摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-13页 |
第一部分 五环三萜环磷酸酯缓释前药的设计、合成与活性研究 | 第13-89页 |
1 文献综述 | 第13-35页 |
·五环三萜类化合物概述 | 第13-30页 |
·甘草次酸及其衍生物的研究进展 | 第13-20页 |
·齐墩果酸及其衍生物的研究进展 | 第20-26页 |
·熊果酸及其衍生物的研究进展 | 第26-30页 |
·环磷酸酯类前药概述 | 第30-35页 |
·前体药物概述 | 第30-31页 |
·肝靶向前药的研究进展 | 第31-32页 |
·磷酸酯肝靶向前药的研究进展 | 第32-35页 |
·环磷酸酯基团的缓释活性 | 第35页 |
2 课题设计 | 第35-38页 |
·课题设计思路 | 第35页 |
·目标化合物设计 | 第35-36页 |
·合成路线设计 | 第36-38页 |
·体内缓释实验设计 | 第38页 |
3 结果与讨论 | 第38-53页 |
·目标化合物的合成研究 | 第38-43页 |
·中间体的合成研究 | 第38-42页 |
·终产物的合成研究 | 第42-43页 |
·目标化合物的活性研究 | 第43-53页 |
·体外释药实验结果 | 第44-46页 |
·体内缓释实验结果 | 第46-53页 |
4 小结 | 第53页 |
5 实验部分 | 第53-89页 |
·实验仪器及设备 | 第53-54页 |
·实验试剂 | 第54页 |
·化合物的制备 | 第54-86页 |
·中间体的制备 | 第54-58页 |
·终产物的制备 | 第58-86页 |
·体内释药活性测定 | 第86-89页 |
·水溶性实验 | 第87页 |
·稳定性实验 | 第87页 |
·HPLC 条件 | 第87页 |
·血浆样品处理方法 | 第87页 |
·分析方法的确证 | 第87-88页 |
·大鼠体内药动学实验 | 第88-89页 |
第二部分 2-吲哚基环戊烷并吲哚衍生物的设计、合成与活性研究 | 第89-122页 |
1 文献综述 | 第89-98页 |
·吲哚生物碱概述 | 第89-95页 |
·吲哚生物碱的研究进展 | 第89-92页 |
·双吲哚生物碱的研究进展 | 第92-94页 |
·月橘碱类双吲哚生物碱的研究进展 | 第94-95页 |
·环二聚反应概述 | 第95-98页 |
·[3+2]环加成反应简介 | 第95-97页 |
·3-烯基吲哚类化合物的环二聚反应 | 第97-98页 |
2 课题设计 | 第98-100页 |
·课题设计思路 | 第98页 |
·目标化合物及环二聚反应设计 | 第98-100页 |
3 结果与讨论 | 第100-110页 |
·目标化合物的合成及 3-烯基吲哚立体选择性环二聚反应的研究 | 第100-109页 |
·原料的合成研究 | 第100-102页 |
·反应条件的优化 | 第102-103页 |
·目标化合物的合成及反应影响因素的研究 | 第103-106页 |
·反应机理的研究 | 第106-109页 |
·目标化合物的活性研究 | 第109-110页 |
4 小结 | 第110页 |
5 实验部分 | 第110-122页 |
·实验仪器及设备 | 第110-111页 |
·实验试剂 | 第111页 |
·化合物的制备 | 第111-122页 |
论文总结与创新 | 第122-125页 |
1 结论 | 第122-123页 |
·第一部分 | 第122页 |
·第二部分 | 第122-123页 |
2 创新点 | 第123页 |
·第一部分 | 第123页 |
·第二部分 | 第123页 |
3 展望 | 第123-125页 |
参考文献 | 第125-140页 |
附录 | 第140-236页 |
1 核磁共振谱图 | 第140-219页 |
2 高分辨质谱谱图 | 第219-236页 |
文章与专利 | 第236-237页 |
致谢 | 第237页 |