提要 | 第1-10页 |
第一章 前言 | 第10-27页 |
·Caspase 家族介绍 | 第10-15页 |
·Caspase 定义及分类 | 第10-11页 |
·Caspase 家族的特点 | 第11-13页 |
·Caspase 酶原的活化方式 | 第13-14页 |
·活化的Caspase 的结构 | 第14-15页 |
·Caspase 相关的凋亡信号转导通路 | 第15-18页 |
·Caspase 抑制剂研究的重要意义 | 第18-19页 |
·Caspase 抑制剂的介绍 | 第19-24页 |
·Caspase 抑制剂的种类 | 第19-22页 |
·病毒及内源性的 Caspase 抑制剂 | 第19-20页 |
·人工合成的 Caspase 多肽抑制剂 | 第20-22页 |
·现有的 Caspase 抑制剂的缺陷 | 第22页 |
·拟肽类抑制剂的研究现状 | 第22-24页 |
·论文的设计思路 | 第24-27页 |
第二章 实验材料、仪器设备、溶液配制及试剂处理 | 第27-31页 |
·实验材料 | 第27-28页 |
·仪器设备 | 第28页 |
·试剂的处理 | 第28-29页 |
·试剂的制备 | 第29-30页 |
·TLC 溶剂系统及显色剂 | 第30-31页 |
第三章 实验方法 | 第31-42页 |
·衣康酸酐的制备 | 第31页 |
·衣康酸单甲酯的制备 | 第31-32页 |
·D-VAL-BZLHCL 的制备 | 第32-33页 |
·拟肽烯的制备 | 第33页 |
·拟肽烯的成环反应 | 第33-34页 |
·拟肽酮类抑制剂的合成 | 第34-36页 |
·酮戊二酸的分子内酸酐的合成 | 第34-35页 |
·苯胺为侧链基团的抑制剂合成 | 第35-36页 |
·以苄胺为侧链基团的拟肽酮抑制剂的合成 | 第36页 |
·拟肽酮类化合物的进一步保护以及醛酮羧基的选择性保护 | 第36-40页 |
·拟肽酮类化合物的保护 | 第36-38页 |
·苄酰胺的分子内成环保护 | 第36-37页 |
·酮戊二酸的保护 | 第37-38页 |
·邻醛基苯甲酸的保护反应 | 第38-40页 |
·NBS 催化的保护反应 | 第38-39页 |
·邻醛基苯甲酸的 NH2503H 催化保护反应 | 第39-40页 |
·NBS 催化乙醛酸保护 | 第40页 |
·NH2SO3H 对醛酮酸的不同保护反应 | 第40页 |
·酶抑制活性检测 | 第40-42页 |
·实验材料 | 第40-41页 |
·实验步骤 | 第41-42页 |
第四章 结果与讨论 | 第42-50页 |
·衣康酸酐的鉴定及分析 | 第42页 |
·衣康酸单甲酯的鉴定分析 | 第42页 |
·D-Val-OBzl·TosOH 和D-Val-OBzl ·HCl 的鉴定结果 | 第42-43页 |
·拟肽烯的质谱分析 | 第43页 |
·拟肽烯分子内成环反应 | 第43页 |
·酮戊二酸内酸酐制备分析 | 第43页 |
·1-苄基-2-氧代戊二酸酰胺的质谱鉴定分析 | 第43-44页 |
·1-苯基-2-氧代戊二酸的分析 | 第44页 |
·1-苄基-2-氧代戊二酸酰胺的分子内酯化反应及核磁鉴定分析 | 第44页 |
·酮戊二酸的保护及核磁图谱分析 | 第44-45页 |
·邻醛基苯甲酸的保护反应分析 | 第45页 |
·乙醛酸的保护反应及图谱分析 | 第45-46页 |
·拟肽烯及拟肽酮对Caspase-3 抑制活性分析 | 第46-50页 |
结论及展望 | 第50-51页 |
参考文献 | 第51-55页 |
中文摘要 | 第55-59页 |
英文摘要 | 第59-64页 |
附录 | 第64-71页 |
致谢 | 第71页 |