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新型拟肽类Caspase抑制剂的合成与活性研究

提要第1-10页
第一章 前言第10-27页
   ·Caspase 家族介绍第10-15页
     ·Caspase 定义及分类第10-11页
     ·Caspase 家族的特点第11-13页
     ·Caspase 酶原的活化方式第13-14页
     ·活化的Caspase 的结构第14-15页
   ·Caspase 相关的凋亡信号转导通路第15-18页
   ·Caspase 抑制剂研究的重要意义第18-19页
   ·Caspase 抑制剂的介绍第19-24页
     ·Caspase 抑制剂的种类第19-22页
       ·病毒及内源性的 Caspase 抑制剂第19-20页
       ·人工合成的 Caspase 多肽抑制剂第20-22页
     ·现有的 Caspase 抑制剂的缺陷第22页
     ·拟肽类抑制剂的研究现状第22-24页
   ·论文的设计思路第24-27页
第二章 实验材料、仪器设备、溶液配制及试剂处理第27-31页
   ·实验材料第27-28页
   ·仪器设备第28页
   ·试剂的处理第28-29页
   ·试剂的制备第29-30页
   ·TLC 溶剂系统及显色剂第30-31页
第三章 实验方法第31-42页
   ·衣康酸酐的制备第31页
   ·衣康酸单甲酯的制备第31-32页
   ·D-VAL-BZLHCL 的制备第32-33页
   ·拟肽烯的制备第33页
   ·拟肽烯的成环反应第33-34页
   ·拟肽酮类抑制剂的合成第34-36页
     ·酮戊二酸的分子内酸酐的合成第34-35页
     ·苯胺为侧链基团的抑制剂合成第35-36页
     ·以苄胺为侧链基团的拟肽酮抑制剂的合成第36页
   ·拟肽酮类化合物的进一步保护以及醛酮羧基的选择性保护第36-40页
     ·拟肽酮类化合物的保护第36-38页
       ·苄酰胺的分子内成环保护第36-37页
       ·酮戊二酸的保护第37-38页
     ·邻醛基苯甲酸的保护反应第38-40页
       ·NBS 催化的保护反应第38-39页
       ·邻醛基苯甲酸的 NH2503H 催化保护反应第39-40页
       ·NBS 催化乙醛酸保护第40页
       ·NH2SO3H 对醛酮酸的不同保护反应第40页
   ·酶抑制活性检测第40-42页
     ·实验材料第40-41页
     ·实验步骤第41-42页
第四章 结果与讨论第42-50页
   ·衣康酸酐的鉴定及分析第42页
   ·衣康酸单甲酯的鉴定分析第42页
   ·D-Val-OBzl·TosOH 和D-Val-OBzl ·HCl 的鉴定结果第42-43页
   ·拟肽烯的质谱分析第43页
   ·拟肽烯分子内成环反应第43页
   ·酮戊二酸内酸酐制备分析第43页
   ·1-苄基-2-氧代戊二酸酰胺的质谱鉴定分析第43-44页
   ·1-苯基-2-氧代戊二酸的分析第44页
   ·1-苄基-2-氧代戊二酸酰胺的分子内酯化反应及核磁鉴定分析第44页
   ·酮戊二酸的保护及核磁图谱分析第44-45页
   ·邻醛基苯甲酸的保护反应分析第45页
   ·乙醛酸的保护反应及图谱分析第45-46页
   ·拟肽烯及拟肽酮对Caspase-3 抑制活性分析第46-50页
结论及展望第50-51页
参考文献第51-55页
中文摘要第55-59页
英文摘要第59-64页
附录第64-71页
致谢第71页

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