| 摘要 | 第1-15页 |
| ABSTRACT | 第15-18页 |
| 符号说明 | 第18-19页 |
| 第一章 前言 | 第19-41页 |
| ·细胞内的铜 | 第19-23页 |
| ·细胞内铜的形态 | 第19-20页 |
| ·铜的胞内运输 | 第20-22页 |
| ·细胞内含铜蛋白 | 第22页 |
| ·肿瘤组织中铜含量的测定 | 第22-23页 |
| ·铜与肿瘤发生的关系 | 第23-25页 |
| ·抗铜试剂 | 第25-28页 |
| ·上市的抗铜试剂 | 第25-26页 |
| ·5-氯-7-碘-8-羟基喹啉 | 第26-28页 |
| ·有机铜配合物是一种的新型的蛋白酶体抑制剂 | 第28-30页 |
| ·其它含铜化合物的抗肿瘤活性 | 第30-31页 |
| ·组合化学 | 第31-33页 |
| ·本研究工作的意义与前景 | 第33-35页 |
| 本章参考文献 | 第35-41页 |
| 第二章 Ox和CQ对H460细胞生长抑制作用的初步研究 | 第41-56页 |
| ·引言 | 第41-42页 |
| ·实验材料与仪器 | 第42-44页 |
| ·实验材料 | 第42-43页 |
| ·实验仪器 | 第43-44页 |
| ·实验方法 | 第44-47页 |
| ·H460细胞的培养 | 第44页 |
| ·H460细胞中Cu~(2+)浓度的测定 | 第44-45页 |
| ·CuCl_2对H460细胞毒性的测定 | 第45页 |
| ·CQ与Ox在不同条件下对H460细胞抑制率的检测 | 第45-46页 |
| ·光谱滴定法测定CQ-Cu~(2+)和Ox-Cu~(2+)在水中的结合常数K_b | 第46页 |
| ·不同加药条件下H460细胞中Cu~(2+)含量的测定 | 第46-47页 |
| ·结果与讨论 | 第47-52页 |
| ·铜离子对H460细胞的影响 | 第47-48页 |
| ·CQ、Ox在不同条件下对H460细胞的生长抑制作用 | 第48-49页 |
| ·CQ-Cu~(2+)和Ox-Cu~(2+)结合常数对H460细胞生长抑制作用的影响 | 第49-52页 |
| ·H460肺癌细胞中Cu~(2+)含量的测定 | 第52页 |
| ·结论 | 第52-55页 |
| 本章参考文献 | 第55-56页 |
| 第三章 Ox类似物化合物库的活性筛选 | 第56-78页 |
| ·引言 | 第56-57页 |
| ·实验材料与仪器 | 第57-60页 |
| ·实验方法 | 第60-68页 |
| ·6个Ox衍生物 | 第60-63页 |
| 1#衍生物(8-甲氧基喹啉)的合成 | 第60-61页 |
| 2#衍生物(5-氯-8-甲氧基喹啉)的合成 | 第61页 |
| 3#衍生物(5-氯-7-碘-8-甲氧基喹啉)的合成 | 第61页 |
| 以上3个化合物表征 | 第61-63页 |
| ·Ox类似物化合物(N-取代-2-(喹啉-8-氧)乙酰胺化合物库)设计、合成与表征 | 第63-67页 |
| N-取代-氯乙酰氨的合成路线 | 第63-64页 |
| N-取代-2-(喹啉-8-氧代)乙酰胺的合成 | 第64页 |
| 64个Ox类似物化合物库的合成 | 第64-67页 |
| ·H460细胞培养 | 第67页 |
| ·Ox类似物化合物库的活性筛选 | 第67页 |
| ·紫外光谱滴定法研究Ox、CQ及其类似物与Cu(Ⅱ)的结合作用 | 第67-68页 |
| ·结果与讨论 | 第68-76页 |
| ·Ox衍生物的活性比较 | 第68页 |
| ·Ox类似物化合物库活性筛选 | 第68-72页 |
| ·Ox类似物库与两种不同金属混合后对H460细胞的活性 | 第72-73页 |
| ·结合常数与生物活性的关系 | 第73-76页 |
| ·结论 | 第76-77页 |
| 本章参考文献 | 第77-78页 |
| 第四章 Ox及其类似物体外抗癌机理的初步探讨 | 第78-93页 |
| ·引言 | 第78-80页 |
| ·实验材料与仪器 | 第80-81页 |
| ·实验材料 | 第80页 |
| ·主要实验仪器 | 第80-81页 |
| ·实验方法 | 第81-84页 |
| ·H460细胞的培养 | 第81-82页 |
| ·6个Ox衍生物在四种不同条件下对H460细胞活性检测 | 第82页 |
| ·Ox类似物在四种不同条件下对H460细胞的活性检测 | 第82页 |
| ·H460细胞中Cu~(2+)浓度的测定 | 第82-83页 |
| ·H460细胞活性氧的测定 | 第83-84页 |
| ·结果与讨论 | 第84-91页 |
| ·四种不同条件下6个Ox衍生物对H460细胞生长的抑制作用 | 第84-85页 |
| ·四种不同条件下Ox类似物对H460细胞生长的抑制作用 | 第85-86页 |
| ·Ox类似物对H460细胞中Cu~(2+)浓度的影响 | 第86-89页 |
| ·H460细胞中ROS测定 | 第89-91页 |
| ·结论 | 第91-92页 |
| 本章参考文献 | 第92-93页 |
| 第五章 LC/MS/UV自校正法对有机物绝对定量的可行性分析 | 第93-110页 |
| ·引言 | 第93-96页 |
| ·实验材料与仪器 | 第96-98页 |
| ·实验材料 | 第96-97页 |
| ·实验仪器 | 第97-98页 |
| ·实验方法 | 第98-99页 |
| ·样品标准溶液的制备与绝对定量 | 第98页 |
| ·将有机物分解并进行绝对定量 | 第98页 |
| ·对培养基中的有机物进行绝对定量 | 第98-99页 |
| ·结果与讨论 | 第99-105页 |
| ·有机物绝对定量的方法评价 | 第99页 |
| ·HPLC/MS/UV对有机物的绝对定量 | 第99-102页 |
| ·HPLC/MS/UV对分解后的有机物的绝对定量 | 第102-103页 |
| ·HPLC/MS/UV对生物活性筛选中的药物的绝对定量 | 第103-105页 |
| ·小结 | 第105-106页 |
| 本章参考文献 | 第106-110页 |
| 第六章 总结与展望 | 第110-112页 |
| ·总结 | 第110-111页 |
| ·展望 | 第111-112页 |
| 附图 | 第112-129页 |
| 博士期间发表论文目录 | 第129-130页 |
| 附件 | 第130-142页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第142页 |
