| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第一章 手性 α,β-二羟基酯的合成进展 | 第8-36页 |
| 1.1 手性及手性药物的意义 | 第8页 |
| 1.2 获得手性药物的方法 | 第8-9页 |
| 1.3 手性 α,β-二羟基酯 | 第9-19页 |
| 1.3.1 底物控制的手性 α,β-二羟基酯 | 第10-11页 |
| 1.3.2 不对称催化合成手性 α,β-二羟基酯 | 第11-19页 |
| 1.3.3 不对称合成 α,β-二羟基酯存在的问题 | 第19页 |
| 1.4 课题的提出 | 第19-33页 |
| 1.4.1 关于乙醛酸酯的不对称催化反应 | 第20-28页 |
| 1.4.2 α-羟基苯乙酮参与的不对称aldol反应 | 第28-30页 |
| 1.4.3 氮杂半冠醚配体在不对称aldol反应中的应用 | 第30-33页 |
| 1.5 实验室的研究基础 | 第33-36页 |
| 第二章 α-羟基苯乙酮与乙醛酸乙酯不对称aldol反应的研究 | 第36-46页 |
| 2.1 反应条件的筛选 | 第36-41页 |
| 2.1.1 配体的筛选 | 第36-37页 |
| 2.1.2 溶剂和底物浓度的筛选 | 第37-38页 |
| 2.1.3 温度的筛选 | 第38-39页 |
| 2.1.4 4A分子筛的用量 | 第39页 |
| 2.1.5 物料比的筛选 | 第39-40页 |
| 2.1.6 配体用量的筛选 | 第40-41页 |
| 2.1.7 筛选出的最佳条件 | 第41页 |
| 2.2 底物的拓展 | 第41-44页 |
| 2.3 不对称aldol反应机理的研究 | 第44-46页 |
| 第三章 实验部分 | 第46-81页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第46页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第46页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第46页 |
| 3.2 氨基醇的制备 | 第46-49页 |
| 3.2.1 五元环氨基醇的制备 | 第46-48页 |
| 3.2.2 四元环氨基醇的制备 | 第48-49页 |
| 3.3 2,6-二甲基溴对甲苯酚的合成 | 第49-50页 |
| 3.4 半冠醚配体的合成 | 第50-53页 |
| 3.5 底物的合成 | 第53-57页 |
| 3.5.1 α-羟基芳香酮的合成 | 第53-56页 |
| 3.5.2 TBS保护的 α-羟基苯乙酮的合成 | 第56-57页 |
| 3.5.3 乙醛酸乙酯 | 第57页 |
| 3.6 不对称aldol反应通法 | 第57-70页 |
| 3.7 催化量的扩大 | 第70页 |
| 3.8 催化产物的衍生 | 第70-75页 |
| 3.8.1 双羟基的保护 | 第70-72页 |
| 3.8.2 Bayer-Villiger重排 | 第72-73页 |
| 3.8.3 合成TADDOL | 第73-75页 |
| 3.9 相对构型和绝对构型的确定 | 第75-79页 |
| 3.9.1 相对构型的确定 | 第75页 |
| 3.9.2 绝对构型的确定 | 第75-79页 |
| 3.10 本章总结 | 第79-81页 |
| 参考文献 | 第81-87页 |
| 附图 | 第87-161页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第161-162页 |
| 致谢 | 第162页 |
