| 缩略语表 | 第6-7页 |
| 摘要 | 第7-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-33页 |
| 1.1 PI3K的功能与分类 | 第14-16页 |
| 1.2 PI3K与肿瘤发生 | 第16-19页 |
| 1.2.1 PI3K信号通路与肿瘤 | 第16-18页 |
| 1.2.2 PI3Kα与肿瘤 | 第18-19页 |
| 1.3 以PI3K为靶点的小分子抑制剂的研究进展 | 第19-32页 |
| 1.3.1 泛PI3K抑制剂 | 第20-24页 |
| 1.3.2 PI3K亚型特异性抑制剂 | 第24-28页 |
| 1.3.3 PI3K/mTOR双重抑制剂 | 第28-32页 |
| 1.4 选题的目的和意义 | 第32-33页 |
| 第二章 目标化合物的设计思路及合成 | 第33-43页 |
| 2.1 设计思路 | 第33-35页 |
| 2.2 目标化合物的确定 | 第35-41页 |
| 2.2.1 含苄基或烷基的香豆素[4,3-c]并吡唑类化合物 | 第35-36页 |
| 2.2.2 含苯磺酰基或烷基磺酰基的香豆素[4,3-c]并吡唑类化合物 | 第36-37页 |
| 2.2.3 含哌嗪等氮杂环的香豆素[4,3-c]并吡唑类化合物 | 第37-39页 |
| 2.2.4 含磺酰基哌嗪的香豆素[4,3-c]并吡唑类化合物 | 第39-40页 |
| 2.2.5 含乙酰氨基氮杂环的香豆素[4,3-c]并吡唑类化合物 | 第40-41页 |
| 2.3 母核的合成路线设计 | 第41-43页 |
| 第三章 体外生物活性研究及构效关系分析 | 第43-72页 |
| 3.1 生物活性实验 | 第43-46页 |
| 3.1.1 抗肿瘤细胞增殖实验 | 第43-44页 |
| 3.1.2 细胞毒性实验 | 第44-45页 |
| 3.1.3 PI3K制活性实验 | 第45页 |
| 3.1.4 细胞凋亡实验 | 第45页 |
| 3.1.5 免疫蛋白印迹 | 第45-46页 |
| 3.2 分子对接研究 | 第46-47页 |
| 3.3 结果与讨论 | 第47-72页 |
| 3.3.1 含苄基或烷基的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物生物活性筛选及初步构效关系研究 | 第47-52页 |
| 3.3.2 含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物生物活性筛选及初步构效关系研究 | 第52-57页 |
| 3.3.3 含哌嗪等氮杂环的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物生物活性筛选及初步构效关系分析 | 第57-62页 |
| 3.3.4 含磺酰基哌嗪的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物生物活性筛选及初步构效关系分析 | 第62-67页 |
| 3.3.5 含乙酰氨基氮杂环的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物生物活性筛选及构效关系初步构效关系分析 | 第67-72页 |
| 第四章 化学合成实验 | 第72-107页 |
| 4.1 实验仪器及试剂 | 第72页 |
| 4.1.1 实验仪器 | 第72页 |
| 4.1.2 实验试剂 | 第72页 |
| 4.2 关键中间体的合成 | 第72-73页 |
| 4.3 含苄基或烷基的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物的合成 | 第73-81页 |
| 4.4 含苯基磺酰基或烷基磺酰基的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物的合成 | 第81-86页 |
| 4.5 含哌嗪等氮杂环的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物的合成 | 第86-93页 |
| 4.6 含磺酰基哌嗪的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物的合成 | 第93-99页 |
| 4.7 含乙酰氨基氮杂环的香豆素[4,3-c]并吡唑衍生物的合成 | 第99-107页 |
| 第五章 总结 | 第107-108页 |
| 参考文献 | 第108-120页 |
| 附录 部分化合物的~1H NMR和~(13)C NMR谱图 | 第120-148页 |
| 博士在读期间论文发表及专利申请情况 | 第148-151页 |
| 致谢 | 第151-152页 |
