| 目录 | 第1-8页 |
| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-36页 |
| ·抗生素简介 | 第12-14页 |
| ·β-内酰胺类抗生素简介 | 第14-15页 |
| ·β-内酰胺类抗生素类型 | 第15-25页 |
| ·青霉素类抗生素 | 第15-16页 |
| ·头孢菌素类抗生素 | 第16-19页 |
| ·青霉烯和碳青霉烯类抗生素 | 第19-22页 |
| ·β-内酰胺酶抑制剂 | 第22-24页 |
| ·单环β-内酰胺类抗生素 | 第24-25页 |
| ·氨曲南 | 第25-28页 |
| ·氨曲南简介 | 第26页 |
| ·氨曲南的药效学研究 | 第26-27页 |
| ·氨曲南市场现状及前景 | 第27-28页 |
| ·氨曲南主环 | 第28-29页 |
| ·氨曲南主环的命名与结构 | 第29页 |
| ·氨曲南主环的合成路线选择 | 第29-33页 |
| ·三氧化硫环合法 | 第29-30页 |
| ·氨基磺酸工艺 | 第30-31页 |
| ·O-苄基羟胺工艺 | 第31页 |
| ·[2+2]反应制备工艺 | 第31-32页 |
| ·叔丁氧羰基保护工艺 | 第32-33页 |
| ·氯甲酸苄酯保护工艺 | 第33页 |
| ·工艺流程示意图 | 第33-36页 |
| 第二章 N-Cbz-O-甲烷磺酰基L-苏氨酸酰胺的合成 | 第36-50页 |
| ·实验仪器与药品 | 第36-37页 |
| ·酯化反应工艺条件考察 | 第37-39页 |
| ·氨解反应工艺条件考察 | 第39-41页 |
| ·氨基保护反应工艺条件考察 | 第41-44页 |
| ·对反应溶剂的考察 | 第41-42页 |
| ·对反应条件的考察 | 第42-43页 |
| ·氯甲酸苄酯滴加时间的考察 | 第43-44页 |
| ·甲基磺酰化反应工艺条件考察 | 第44-47页 |
| ·实验操作部分 | 第47-50页 |
| ·L-苏氨酸酰胺的合成 | 第47页 |
| ·N-Cbz-L-苏氨酰胺的合成 | 第47-48页 |
| ·N-Cbz-O-甲烷磺酰基L-苏氨酸酰胺的制备 | 第48页 |
| ·(3S-反式)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠的合成 | 第48-50页 |
| 第三章 (3S-反式)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠的合成 | 第50-56页 |
| ·实验仪器与药品 | 第50-51页 |
| ·磺化-环合反应工艺条件考察 | 第51-53页 |
| ·环合反应工艺条件考察 | 第53页 |
| ·环合反应滴加甲醇工序的研究 | 第53-54页 |
| ·实验操作部分 | 第54-56页 |
| ·(3S-反式)-3-苄氧羰酰胺基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸钠的合成 | 第54-55页 |
| ·环合产物精制提纯 | 第55-56页 |
| 第四章 (3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的合成 | 第56-66页 |
| ·实验仪器与药品 | 第56-57页 |
| ·脱保护反应工艺条件考察 | 第57-59页 |
| ·溶剂种类对脱保护反应的影响 | 第57页 |
| ·反应时间对脱保护反应的影响 | 第57-58页 |
| ·反应温度,反应pH值对脱保护反应的影响 | 第58-59页 |
| ·实验操作部分 | 第59-60页 |
| ·(3S-反式)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸的合成 | 第59-60页 |
| ·产品表征 | 第60-66页 |
| ·氨曲南主环的表征 | 第60-62页 |
| ·开环杂质的表征 | 第62-66页 |
| 第五章 结论 | 第66-68页 |
| 参考文献 | 第68-72页 |
| 致谢 | 第72-74页 |
| 附录 | 第74页 |
