中文摘要 | 第1-10页 |
英文摘要 | 第10-12页 |
符号说明 | 第12-13页 |
第一章 前言 | 第13-33页 |
·氨肽酶N/CD13的化学生物学 | 第13-20页 |
·氨肽酶N/CD13的结构特征 | 第14-16页 |
·氨肽酶N/CD13的生物功能 | 第16-20页 |
·氨肽酶N抑制剂 | 第20-33页 |
·天然抑制剂 | 第20-26页 |
·合成的小分子氨肽酶N抑制剂 | 第26-33页 |
第二章 目标化合物的设计 | 第33-38页 |
·氨肽酶N的水解机制 | 第33-34页 |
·设计思想 | 第34-35页 |
·设计化合物简表 | 第35-36页 |
·目标化合物ClogP的预测 | 第36-38页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第38-47页 |
·目标化合物的合成工艺 | 第38-42页 |
·合成实验结果讨论 | 第42-43页 |
·目标化合物的ESI-MS、FT-IR及~1HNMR图谱峰位归属 | 第43-47页 |
第四章 目标化合物的生物活性与构效关系研究 | 第47-58页 |
·目标化合物抑制氨肽酶N的活性试验 | 第47-48页 |
·原理 | 第47页 |
·材料与方法 | 第47页 |
·氨肽酶N活性分析 | 第47-48页 |
·抑酶试验 | 第48页 |
·目标化合物抑制MMP-2的活性试验 | 第48-50页 |
·原理 | 第48页 |
·材料与方法 | 第48页 |
·明胶中游离氨基的测定 | 第48-49页 |
·明胶琥珀酰化 | 第49页 |
·MMP-2活性分析 | 第49-50页 |
·抑酶试验 | 第50页 |
·实验结果与构效关系讨论 | 第50-58页 |
·化合物的活性结果 | 第50-53页 |
·定量构效关系研究 | 第53-58页 |
第五章 总结与展望 | 第58-61页 |
·实验总结 | 第58-59页 |
·展望 | 第59-61页 |
参考文献 | 第61-68页 |
致谢 | 第68-69页 |
论文发表情况 | 第69-70页 |
附录Ⅰ 目标化合物的结构及名称中英文对照 | 第70-75页 |
附录Ⅱ 目标化合物的ESI—MS、FT—IR及~1HNMR图谱 | 第75-95页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第95页 |