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L-赖氨酸类氨肽酶N抑制剂的设计、合成与初步活性研究

中文摘要第1-10页
英文摘要第10-12页
符号说明第12-13页
第一章 前言第13-33页
   ·氨肽酶N/CD13的化学生物学第13-20页
     ·氨肽酶N/CD13的结构特征第14-16页
     ·氨肽酶N/CD13的生物功能第16-20页
   ·氨肽酶N抑制剂第20-33页
     ·天然抑制剂第20-26页
     ·合成的小分子氨肽酶N抑制剂第26-33页
第二章 目标化合物的设计第33-38页
   ·氨肽酶N的水解机制第33-34页
   ·设计思想第34-35页
   ·设计化合物简表第35-36页
   ·目标化合物ClogP的预测第36-38页
第三章 目标化合物的合成第38-47页
   ·目标化合物的合成工艺第38-42页
   ·合成实验结果讨论第42-43页
   ·目标化合物的ESI-MS、FT-IR及~1HNMR图谱峰位归属第43-47页
第四章 目标化合物的生物活性与构效关系研究第47-58页
   ·目标化合物抑制氨肽酶N的活性试验第47-48页
     ·原理第47页
     ·材料与方法第47页
     ·氨肽酶N活性分析第47-48页
     ·抑酶试验第48页
   ·目标化合物抑制MMP-2的活性试验第48-50页
     ·原理第48页
     ·材料与方法第48页
     ·明胶中游离氨基的测定第48-49页
     ·明胶琥珀酰化第49页
     ·MMP-2活性分析第49-50页
     ·抑酶试验第50页
   ·实验结果与构效关系讨论第50-58页
     ·化合物的活性结果第50-53页
     ·定量构效关系研究第53-58页
第五章 总结与展望第58-61页
   ·实验总结第58-59页
   ·展望第59-61页
参考文献第61-68页
致谢第68-69页
论文发表情况第69-70页
附录Ⅰ 目标化合物的结构及名称中英文对照第70-75页
附录Ⅱ 目标化合物的ESI—MS、FT—IR及~1HNMR图谱第75-95页
学位论文评阅及答辩情况表第95页

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