| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-12页 |
| 前言 | 第12-14页 |
| 第一部分 四氢叶酸辅酶的仿生化学 | 第14-23页 |
| 1 四氢叶酸辅酶简介 | 第14-15页 |
| 2 四氢叶酸辅酶模型化合物及其仿生有机合成 | 第15-20页 |
| ·荷兰Pandit课题组的研究工作 | 第16-18页 |
| ·印度Harjit Singh曲课题组的研究工作 | 第18页 |
| ·山西大学夏炽中课题组的研究工作 | 第18-19页 |
| ·西北大学史真课题组的研究工作 | 第19-20页 |
| 参考文献 | 第20-23页 |
| 第二部分 Mannich碱的新合成方法研究 | 第23-45页 |
| 前言 | 第23-24页 |
| 1 文献综述 | 第24-32页 |
| ·Mannich反应概述 | 第24-26页 |
| ·Mannich反应 | 第24页 |
| ·Mannich反应的反应物 | 第24-26页 |
| ·含有活泼α-氢的化合物 | 第25页 |
| ·醛 | 第25-26页 |
| ·碱性氨(胺) | 第26页 |
| ·Mannich反应在药物合成中的应用 | 第26-32页 |
| ·以酮作为酸组分的Mannich应 | 第26-30页 |
| ·以酚、杂环及酸、醛等作为酸组分的Mannich反应 | 第30-31页 |
| ·N-Mannich反应 | 第31-32页 |
| 2 Mannich碱的新合成方法研究 | 第32-41页 |
| ·实验部分 | 第33-36页 |
| ·试剂与仪器 | 第33页 |
| ·1,3-二甲基苯并咪唑烷(3)的合成 | 第33-34页 |
| ·2-(4-(苄氧基)苯基)异丙醇(11)的合成 | 第34页 |
| ·1-苯基-3-苯胺基丙酮(4)的合成 | 第34页 |
| ·4-苯胺基-2-丁酮(5)的合成 | 第34-35页 |
| ·2-二乙胺基-1-苯基-1-丙酮(6)的合成 | 第35页 |
| ·4-二乙胺基-2-丁酮(7)的合成 | 第35页 |
| ·3-二乙胺基-1-苯基-1-丙酮(8)的合成 | 第35页 |
| ·N,N-二苄基-2-氨乙基甲基酮(9)的合成 | 第35-36页 |
| ·3-二甲胺基-1-苯基-1-丙酮(10)的合成 | 第36页 |
| ·(R)-4-(4-苄氧苯基)-1-(1-苯乙基)-1,2,3,6-四氢吡啶(12)的合成 | 第36页 |
| ·结果与讨论 | 第36-41页 |
| ·反应机理 | 第36-37页 |
| ·Mannich反应讨论 | 第37-39页 |
| ·隐蔽的Mannich反应的工业应用 | 第39-41页 |
| 参考文献 | 第41-45页 |
| 第三部分 四氢异喹啉类化合物的新合成方法研究 | 第45-85页 |
| 前言 | 第45-46页 |
| 1 文献综述 | 第46-66页 |
| ·异喹啉类生物碱 | 第46-49页 |
| ·异喹啉类生物碱在医药工业中的用途 | 第46页 |
| ·具有抗心律失常作用的异喹啉类生物碱 | 第46-49页 |
| ·双苄异喹啉类 | 第47-48页 |
| ·原小檗碱类 | 第48-49页 |
| ·国内外对异喹啉类化合物的抗心律失常的研究现状 | 第49-52页 |
| ·四氢异喹啉类化合物的文献合成方法 | 第52-66页 |
| ·Pictect-Spengler合成法 | 第52-58页 |
| ·Pictet-Spengler反应酸催化体系 | 第52-53页 |
| 1) Lewis酸催化的Pictect-Spengler反应 | 第52-53页 |
| 2) Brφnsted酸催化的Pictect-Spengler反应 | 第53页 |
| 3) 无酸催化的Pictect-Spengler反应 | 第53页 |
| ·Pictet-Spengler反应的选择性 | 第53-56页 |
| 1) Pictet-Spengler反应的立体选择性 | 第53-55页 |
| 2) Pictect-Spengler反应的区域选择性 | 第55-56页 |
| ·特殊底物的Pictet-Spengler反应 | 第56-58页 |
| 1) N—酰基Pictet-Spengler反应 | 第56页 |
| 2) 不以醛作为底物的Pictet-Spengler反应 | 第56-57页 |
| 3) 不经过烯胺正离子的Pictet-Spengler反应 | 第57-58页 |
| ·固相Pictet-Spengler反应 | 第58页 |
| ·Bischler-Napieralski合成法 | 第58-61页 |
| ·手性辅基调控的不对称合成 | 第59页 |
| ·手性还原剂还原前手性3,4-二氢异喹啉 | 第59-60页 |
| ·固相Bischler-Napieralski反应 | 第60-61页 |
| ·Pomoanz-Fistsch合成法 | 第61页 |
| ·C-C联接合成方法 | 第61-64页 |
| ·[a~1+d~1]合成策略 | 第62-64页 |
| ·[d~1+a~1]合成策略 | 第64页 |
| ·Schittler-Muller合成法 | 第64-65页 |
| ·Grignard试剂合成法 | 第65页 |
| ·仿生合成法 | 第65-66页 |
| 2 四氢异喹啉类化合物的新合成方法研究 | 第66-80页 |
| ·实验部分 | 第66-75页 |
| ·仪器与试剂 | 第66页 |
| ·苯并咪唑(1-4)的合成 | 第66-67页 |
| ·苯并咪唑盐的(5-8)合成 | 第67-68页 |
| ·Grignard试剂(22-24)的合成 | 第68页 |
| ·Grignard试剂(25-27)的合成 | 第68-69页 |
| ·Grignard试剂(28-30)的合成 | 第69页 |
| ·苯并咪唑烷(9-12)的一般合成方法 | 第69-70页 |
| ·苯并咪唑烷(13-21)的一般合成方法 | 第70-71页 |
| ·6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉(31)的合成 | 第71页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉(32)的合成 | 第71-72页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-乙基-1,2,3,4-四氢异喹啉(33)的合成 | 第72页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-丙基-1,2,3,4-四氢异喹啉(34)的合成 | 第72页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-丁基-1,2,3,4-四氢异喹啉(35)的合成 | 第72页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-戊基-1,2,3,4-四氢异喹啉(36)的合成 | 第72-73页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉(37)的合成 | 第73页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉(38)的合成 | 第73页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-(4-甲基苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(39)的合成 | 第73-74页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-(4-甲氧苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(40)的合成 | 第74页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-(4-氯苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(41)的合成 | 第74页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-(4-氟苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(42)的合成 | 第74页 |
| ·6,7-二甲氧基-1-4(-硝基苯基)-1,2,3,4-四氢异喹啉(43)的合成 | 第74-75页 |
| ·结果讨论 | 第75-80页 |
| ·反应机理 | 第75页 |
| ·反应条件的优化 | 第75-77页 |
| ·格氏试剂制备的条件优化 | 第75-76页 |
| ·酸度和苯并咪唑烷结构对碳转移反应产率的影响 | 第76-77页 |
| ·四氢异喹啉绿色合成方法 | 第77-78页 |
| ·四氢异喹啉类化合物的新合成法的工业应用 | 第78-80页 |
| 参考文献 | 第80-85页 |
| 第四部分 四氢-β-咔啉类化合物的新合成方法研究 | 第85-98页 |
| 前言 | 第85页 |
| 1 文献综述 | 第85-90页 |
| ·β-咔啉类生物碱在医药工业中的用途 | 第86-87页 |
| ·四氢-β-咔啉类化合物的文献合成方法 | 第87-90页 |
| ·Pictet-Spengler合成法 | 第87-88页 |
| ·Bischler-Napieralski合成法 | 第88页 |
| ·Li试剂和Grignard试剂合成法 | 第88-89页 |
| ·Goldberg合成法 | 第89页 |
| ·固相合成法 | 第89页 |
| ·仿生合成法 | 第89-90页 |
| 2 四氢-β-咔啉类化合物的新合成方法研究 | 第90-95页 |
| ·实验部分 | 第90-93页 |
| ·仪器与试剂 | 第90-91页 |
| ·1,2,3,4-四氢-β-咔啉(10)的合成 | 第91页 |
| ·1-甲基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(11)的合成 | 第91页 |
| ·1-乙基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(12)的合成 | 第91页 |
| ·1-丁基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(13)的合成 | 第91-92页 |
| ·1-苯基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(14)的合成 | 第92页 |
| ·1-苄基-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(15)的合成 | 第92页 |
| ·1-(4-甲氧基苯基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(16)的合成 | 第92页 |
| ·1-(4-氯苯基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(17)的合成 | 第92-93页 |
| ·1-(4-硝基苯基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉(18)的合成 | 第93页 |
| ·结果讨论 | 第93-95页 |
| ·苯并咪唑烷结构对碳转移反应产率的影响 | 第93页 |
| ·反应机理 | 第93-95页 |
| 参考文献 | 第95-98页 |
| 博士期间论文发表情况 | 第98-99页 |
| 附图 | 第99-108页 |
| 致谢 | 第108页 |
