| 中文摘要 | 第1-9页 |
| 英文摘要 | 第9-11页 |
| 一、前言 | 第11-19页 |
| (一) 研究AF-5及HH07A代射转化的目的和意义 | 第11页 |
| (二) 药物代谢转化的研究 | 第11-13页 |
| 1.研究药物代谢转化的方法 | 第11-13页 |
| (三) 药物及代谢物的分析方法 | 第13-17页 |
| (四) 目标与策略 | 第17-19页 |
| 二、实验材料 | 第19-23页 |
| (一) 药品与试剂 | 第19-20页 |
| (二) 仪器 | 第20-21页 |
| (三) 色谱材料 | 第21页 |
| (四) 生物材料 | 第21-23页 |
| 三、沉香呋喃类化合物AF-5代谢转化的研究 | 第23-82页 |
| (一) AF-5的组织分布和排泄 | 第23-29页 |
| 1.生物样品中AF-5的分析方法 | 第23-24页 |
| 2.生物样品中AF-5的分离提取 | 第24-25页 |
| 3.线性关系、精密度、检测限 | 第25-26页 |
| 4.生物样品AF-5的测定 | 第26-27页 |
| ·AF-5的组织分布 | 第26页 |
| ·AF-5的排泄 | 第26-27页 |
| ·AF-5在靶位器官脑中的动态分布 | 第27页 |
| 5.讨论 | 第27-29页 |
| (二) AF-5在肝微粒体体系中酶促动力学 | 第29-38页 |
| 1.AF-5在肝微粒体体系中预试验 | 第29-32页 |
| ·AF-5代谢体系 | 第29页 |
| ·AF-5及其代谢物分离提取 | 第29-30页 |
| ·肝微粒体体系中AF-5及其代谢物分离鉴定 | 第30-32页 |
| 2.AF-5在肝微粒体体系中酶促动力学 | 第32-37页 |
| ·代谢时间的效应 | 第32-33页 |
| ·AF-5底物浓度的效应 | 第33-34页 |
| ·诱导剂的效应 | 第34-35页 |
| ·抑制剂的效应 | 第35-37页 |
| 3.讨论 | 第37-38页 |
| (三) AF-5代谢物分离、制备、结构鉴定和合成 | 第38-56页 |
| 1.制备代谢物的代谢体系 | 第38页 |
| 2.AF-5及其代谢物分离、制备和纯化 | 第38-41页 |
| 3.代谢物结构鉴定 | 第41-53页 |
| 4.代谢物合成及结构确认 | 第53页 |
| 5.AF-5在肝微粒体体系中的代谢途经 | 第53-54页 |
| 6.讨论 | 第54-56页 |
| (四) AF-5在大鼠体内的代谢转化研究 | 第56-79页 |
| 1.实验仪器,试剂和材料 | 第56页 |
| 2.AF-5及其代谢物标准溶液配制 | 第56页 |
| 3.分析条件 | 第56页 |
| 4.生物体液中AF-5及其代谢物分离提取 | 第56-58页 |
| 5.生物体液中AF-5及其代谢分离鉴定和分析 | 第58-76页 |
| ·脑中AF-5及其代谢物特征 | 第58-63页 |
| ·血中AF-5及其代谢物特征 | 第63-67页 |
| ·胆汁中AF-5及其代谢物特征 | 第67-71页 |
| ·尿中AF-5及其代谢物特征 | 第71-76页 |
| 6.讨论 | 第76-79页 |
| (五) 小结 | 第79-82页 |
| 四、海南新碱衍生物HH07A代谢转化研究 | 第82-106页 |
| (一) HH07A排泄初探 | 第82-83页 |
| 1.HH07A液相色谱分析方法 | 第82-83页 |
| 2.尿、粪和胆汁中HH07A的测定 | 第83页 |
| (二) HH07A在肝粒体体系中代谢转化研究 | 第83-92页 |
| 1.HH07A在肝微粒体体系中代谢物分离和检测 | 第83-85页 |
| ·HH07A的代谢体系 | 第83-84页 |
| ·HH07A及其代谢物分离和提取 | 第84-85页 |
| ·PR-HPLC-DAD色谱法分离检测HH07A及其代谢物 | 第85页 |
| 2.HH07A的代谢物分离、纯化及结构鉴定 | 第85-89页 |
| ·制备代谢物的代谢体系 | 第85-86页 |
| ·代谢物分离、纯化 | 第86-87页 |
| ·代谢物结构鉴定 | 第87-89页 |
| 3.讨论 | 第89-92页 |
| (三) 高效毛细管电泳分离HH07A异构体及其应用 | 第92-96页 |
| 1.HPCE分离HH07A两异物体 | 第92-94页 |
| ·实验条件 | 第92-93页 |
| ·缓冲液pH值的选择 | 第93页 |
| ·手性试剂的选择 | 第93-94页 |
| ·缓冲液的选择 | 第94页 |
| ·电压和温度的选择 | 第94页 |
| ·稳定性 | 第94页 |
| 2.HPCE探讨HH07A在肝微粒体体系中代谢 | 第94-95页 |
| 3.讨论 | 第95-96页 |
| (四) HH07A在大鼠体内的代谢转化研究 | 第96-106页 |
| 1.生物样品中HH07A及代谢物分离提取 | 第96-98页 |
| 2.生物样品中代谢物分离鉴定 | 第98-102页 |
| 3.讨论 | 第102-103页 |
| 4. 小结 | 第103-106页 |
| 五、结语 | 第106-108页 |
| 致谢 | 第108-109页 |
| 参考文献 | 第109-111页 |
| 附图 | 第111-127页 |
