| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第一章 绪论 | 第8-28页 |
| 1.1 前言 | 第8页 |
| 1.2 1,3,4-噁二唑类衍生物的合成方法 | 第8-13页 |
| 1.2.1 双酰肼环化法 | 第8-10页 |
| 1.2.2 N-酰基肼的环化氧化反应 | 第10页 |
| 1.2.3 羧酸和酰肼一步合成 | 第10-11页 |
| 1.2.4 肼与正相酯的反应 | 第11-12页 |
| 1.2.5 肼与二硫化碳在碱性介质中的反应 | 第12页 |
| 1.2.6 四唑与盐酸或酸酐反应 | 第12-13页 |
| 1.3 1,3,4-噁二唑类衍生物的生物活性 | 第13-26页 |
| 1.3.1 抗菌活性 | 第13-15页 |
| 1.3.2 抗真菌活性 | 第15-17页 |
| 1.3.3 抗惊厥活性 | 第17页 |
| 1.3.4 抗炎活性 | 第17-18页 |
| 1.3.5 镇痛活性 | 第18-19页 |
| 1.3.6 抗肿瘤活性 | 第19-21页 |
| 1.3.7 抗病毒活性 | 第21-23页 |
| 1.3.8 抗高血压活性 | 第23-24页 |
| 1.3.9 酶抑制剂 | 第24-26页 |
| 1.4 本论文的研究思路 | 第26-28页 |
| 第二章 2-(4-氨基苯)-5-取代基-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及表征 | 第28-40页 |
| 2.1 实验设计 | 第28页 |
| 2.2 实验部分 | 第28-29页 |
| 2.2.1 实验仪器 | 第28-29页 |
| 2.2.2 实验试剂 | 第29页 |
| 2.2.3 FeO(OH)催化剂的合成 | 第29页 |
| 2.3 2-(4-氨基苯)-5-取代基-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成 | 第29-31页 |
| 2.3.1 2-(4-硝基苯)-5-呋喃基-1,3,4-噁二唑的合成 | 第29-30页 |
| 2.3.2 2-(4-硝基苯)-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成 | 第30页 |
| 2.3.3 2-(4-氨基苯)-5-呋喃基-1,3,4-噁二唑的合成 | 第30页 |
| 2.3.4 2-(4-氨基苯)-5-取代苯基-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成 | 第30-31页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第31-39页 |
| 2.4.1 反应温度和时间对2,5-二取代-1,3,4-噁二唑类衍生物合环的影响 | 第31页 |
| 2.4.2 无溶剂合环法对底物的广泛性和适用性 | 第31-32页 |
| 2.4.3 2-(4-硝基苯)-5-取代基-1,3,4-噁二唑衍生物的结构表征 | 第32-34页 |
| 2.4.4 2-(4-硝基苯)-5-苯基-1,3,4-噁二唑还原反应的催化剂筛选 | 第34-35页 |
| 2.4.5 催化剂的量及反应时间对2-(4-硝基苯)-5-苯基-1,3,4-噁二唑还原反应的影响 | 第35页 |
| 2.4.6 新催化还原体系对2-(4-硝基苯)-5-取代基-1,3,4-噁二唑的适用性 | 第35-36页 |
| 2.4.7 2-(4-氨基苯)-5-取代基-1,3,4-噁二唑衍生物的结构表征 | 第36-39页 |
| 2.5 本章小结 | 第39-40页 |
| 第三章 2-取代联苯-5-[4-甲基(或4-溴)苯基]-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成及表征 | 第40-54页 |
| 3.1 2-取代联苯-5-[4-甲基(或4-溴)苯基]-1,3,4-噁二唑设计思路 | 第40页 |
| 3.2 实验部分 | 第40-43页 |
| 3.2.1 实验仪器 | 第40-41页 |
| 3.2.2 实验试剂 | 第41页 |
| 3.2.3 催化剂的合成 | 第41-43页 |
| 3.3 2-取代联苯-5-[4-甲基(或4-溴)苯基]-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成 | 第43-44页 |
| 3.3.1 取代联苯-4-甲酸衍生物的合成 | 第43-44页 |
| 3.3.2 2-取代联苯-5-甲苯基(或溴苯)-1,3,4-噁二唑类衍生物的合成 | 第44页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第44-52页 |
| 3.4.1 联苯-4-甲酸Suzuki偶联反应的催化剂的筛选 | 第44-45页 |
| 3.4.2 催化剂的量和时间对联苯-4-甲酸Suzuki偶联反应的影响 | 第45页 |
| 3.4.3 碱的量和种类对Suzuki偶联反应的影响 | 第45-46页 |
| 3.4.4 新型催化体系对取代联苯-4-甲酸Suzuki偶联反应的适用性 | 第46-47页 |
| 3.4.5 取代联苯-4-甲酸的结构表征 | 第47-48页 |
| 3.4.6 2-氟取代联苯-5-[4-甲基(或4-溴)苯基]-1,3,4-噁二唑类衍生物 | 第48-49页 |
| 3.4.7 2-氟取代联苯-5-[4-甲基(或4-溴)苯基]-1,3,4-噁二唑类衍生物结构表征 | 第49-52页 |
| 3.5 本章小结 | 第52-54页 |
| 第四章 2,5-二取代-1,3,4-噁二唑类衍生物的抗肿瘤活性 | 第54-60页 |
| 4.1 前言 | 第54页 |
| 4.2 实验材料 | 第54-55页 |
| 4.2.1 细胞株 | 第54页 |
| 4.2.2 实验试剂 | 第54页 |
| 4.2.3 实验仪器 | 第54-55页 |
| 4.3 实验方法 | 第55-56页 |
| 4.3.1 样品的配置 | 第55页 |
| 4.3.2 肿瘤细胞培养 | 第55页 |
| 4.3.3 药物抗肿瘤实验 | 第55-56页 |
| 4.3.4 数据处理及统计分析 | 第56页 |
| 4.4 实验结果 | 第56-60页 |
| 4.4.1 目标产物对人源性肺癌细胞(A549)的生长抑制作用 | 第56页 |
| 4.4.2 目标产物对人肝母细胞瘤(HepG2)的生长抑制作用 | 第56-57页 |
| 4.4.3 目标产物对增殖表皮癌细胞(He La)的生长抑制作用 | 第57页 |
| 4.4.4 目标产物对人乳腺癌细胞(MCF-7)的生长抑制作用 | 第57-60页 |
| 结论 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-70页 |
| 致谢 | 第70-72页 |
| 附录核磁图谱1 | 第72-79页 |
| 附录核磁图谱2 | 第79-86页 |
| 附录核磁图谱3 | 第86-100页 |
| 附录 高分辨质谱图谱 | 第100-104页 |
| 作者简历 | 第104页 |
