| 摘要 | 第4-5页 |
| ABSTRACT | 第5-6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-27页 |
| 1.1 槐定碱概述 | 第9-13页 |
| 1.1.1 槐定碱简介 | 第9-10页 |
| 1.1.2 槐定碱的药理研究概况 | 第10-13页 |
| 1.2 槐定碱衍生物的合成研究概况 | 第13-20页 |
| 1.2.1 14位和15位的修饰 | 第13-16页 |
| 1.2.2 内酰胺水解开环后的修饰 | 第16-19页 |
| 1.2.3 氮芥型槐定碱衍生物的修饰 | 第19-20页 |
| 1.3 α,β-不饱和酮类抗肿瘤药物的合成研究概况 | 第20-23页 |
| 1.4 吲哚类抗肿瘤药物的合成研究概况 | 第23-24页 |
| 1.5 选题依据及化合物设计 | 第24-27页 |
| 1.5.1 选题依据及意义 | 第24-25页 |
| 1.5.2 14位芳香甲烯基槐定碱衍生物的设计 | 第25-27页 |
| 第二章 槐定碱衍生物的合成 | 第27-69页 |
| 2.1 药品与试剂 | 第27-28页 |
| 2.2 实验仪器 | 第28页 |
| 2.3 14位槐定碱衍生物的合成 | 第28-32页 |
| 2.3.1 对位取代苄氧基节氯的合成(5a-5f) | 第28-30页 |
| 2.3.2 N-取代吡咯-2-甲醛(1a-1u)以及N-取代吲哚-甲醛(2a-2z、6a-6l)的合成 | 第30页 |
| 2.3.3 吡咯甲烯基槐定碱衍生物的合成(1A-1U) | 第30-31页 |
| 2.3.4 吲哚甲烯基槐定碱衍生物的合成(2A-2Z、6A-6L) | 第31-32页 |
| 2.4 槐定碱衍生物的合成讨论 | 第32页 |
| 2.5 槐定碱衍生物的理化性质,核磁共振氢谱、碳谱数据和质谱数据 | 第32-69页 |
| 第三章 药理实验 | 第69-79页 |
| 3.1 体外抗肿瘤活性研究 | 第69-74页 |
| 3.1.1 实验材料 | 第69页 |
| 3.1.2 实验方法 | 第69页 |
| 3.1.3 实验结果 | 第69-73页 |
| 3.1.4 构效关系研究 | 第73-74页 |
| 3.2 抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ实验 | 第74-75页 |
| 3.2.1 实验方法 | 第74页 |
| 3.2.2 实验结果 | 第74-75页 |
| 3.3 分子对接研究 | 第75-76页 |
| 3.3.1 实验方法 | 第75页 |
| 3.3.2 实验结果 | 第75-76页 |
| 3.4 细胞凋亡实验 | 第76-77页 |
| 3.4.1 实验方法 | 第76页 |
| 3.4.2 实验结果 | 第76-77页 |
| 3.5 Western Blot实验 | 第77-78页 |
| 3.5.1 实验方法 | 第77页 |
| 3.5.2 实验结果 | 第77-78页 |
| 3.6 体内抗肿瘤活性研究 | 第78-79页 |
| 3.6.1 实验方法 | 第78页 |
| 3.6.2 实验结果 | 第78-79页 |
| 第四章 结论与展望 | 第79-80页 |
| 4.1 结论 | 第79页 |
| 4.2 展望 | 第79-80页 |
| 参考文献 | 第80-84页 |
| 附录 | 第84-106页 |
| 致谢 | 第106-107页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第107页 |
