| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 缩略词简表 | 第8-13页 |
| 第一章 二芳基胺基哌啶阿片受体混合激动剂的设计与合成 | 第13-43页 |
| 1.1 阿片受体激动剂研究进展 | 第13-25页 |
| 1.1.1 疼痛的信号传导途径及与阿片受体的关系 | 第14-15页 |
| 1.1.2 阿片样肽类受体激动剂研究进展 | 第15-18页 |
| 1.1.2.1 阿片样肽类μ受体激动剂 | 第16页 |
| 1.1.2.2 阿片样肽类κ受体激动剂 | 第16-17页 |
| 1.1.2.3 阿片样肽类δ受体激动剂 | 第17-18页 |
| 1.1.3 非阿片样肽类受体激动剂 | 第18-25页 |
| 1.1.3.1 非阿片样肽类μ受体激动剂 | 第18-22页 |
| 1.1.3.2 非阿片样肽类κ受体激动剂 | 第22-24页 |
| 1.1.3.3 非阿片样肽类δ受体激动剂 | 第24-25页 |
| 1.2 二芳基胺基哌啶阿片受体混合激动剂的设计与合成 | 第25-37页 |
| 1.2.1 阿片受体混合激动剂研究分析 | 第26-27页 |
| 1.2.2 二芳基胺基哌啶化合物的设计 | 第27-29页 |
| 1.2.3 二芳基胺基哌啶化合物的合成 | 第29-37页 |
| 1.2.3.1 N-苄基-4-哌啶酮 | 第30-31页 |
| 1.2.3.2 4-氨基-1-苄基哌啶 | 第31-32页 |
| 1.2.3.3 酰胺的制备 | 第32页 |
| 1.2.3.4 仲胺的合成 | 第32-34页 |
| 1.2.3.4.1 通法一:Buchwald-Hartwig胺化反应 | 第32-34页 |
| 1.2.3.4.2 通法二:还原胺化 | 第34页 |
| 1.2.3.5 叔胺的合成 | 第34-37页 |
| 1.3 DPI-3290的合成方法研究 | 第37-43页 |
| 1.3.1 DPI-3290合成方案 | 第37-38页 |
| 1.3.2 DPI-3290合成 | 第38-43页 |
| 1.3.2.1 N-(3-氟苯基)-3-甲酰基-N-甲基苯甲酰胺(37) | 第38-40页 |
| 1.3.2.2 (2 R,5 S)-N-烯丙基-2,5-二甲基哌嗪 | 第40页 |
| 1.3.2.3 3-(叔丁基二甲基硅氧基)苯基溴化镁 | 第40-41页 |
| 1.3.2.4 四组分三步串联反应 | 第41-43页 |
| 第二章 芳基碳苷合成方法研究 | 第43-53页 |
| 2.1 碳苷合成研究进展 | 第43-47页 |
| 2.1.1 亲电取代反应 | 第44-45页 |
| 2.1.2 亲核取代反应 | 第45页 |
| 2.1.3 自由基反应 | 第45-46页 |
| 2.1.4 分子内转移 | 第46页 |
| 2.1.5 过渡金属催化 | 第46-47页 |
| 2.2 过渡金属催化碳苷合成研究分析 | 第47-48页 |
| 2.3 实验结果与讨论 | 第48-53页 |
| 2.3.1 金属铁催化的体系筛选 | 第48-50页 |
| 2.3.2 金属钴催化体系的筛选 | 第50-53页 |
| 第三章 实验部分 | 第53-81页 |
| 3.1 实验仪器及试剂 | 第53-54页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第53页 |
| 3.1.2 原料与试剂 | 第53-54页 |
| 3.2 化合物合成和结构数据表征 | 第54-81页 |
| 总结与展望 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
| 参考文献 | 第83-90页 |
| 附录 | 第90-97页 |
