| 缩略词表 | 第4-5页 |
| 论文摘要 | 第5-12页 |
| 中文摘要 | 第5-8页 |
| 英文摘要 | 第8页 |
| 文献回顾 | 第12-26页 |
| EGFR作为肿瘤治疗靶点的提出 | 第13-15页 |
| EGFR及其信号转导途径 | 第15-16页 |
| 肿瘤细胞TGF-EGFR自泌环的活化机制 | 第16页 |
| 针对EGFR的肿瘤治疗策略 | 第16-17页 |
| 选择性的EGFR-TK抑制剂 | 第17页 |
| EGFR-TK特异性抑制剂4-苯胺基喹唑啉类的构效关系 | 第17-19页 |
| 4-苯胺基喹唑啉类与EGFR-TK的ATP结合区的结合模型 | 第19-21页 |
| 有抗瘤活性的EGFR-TK抑制剂设计 | 第21-22页 |
| 进入临床试验4-苯胺基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂 | 第22-24页 |
| 针对EGFR靶点的抗肿瘤作用机理 | 第24-26页 |
| 研究内容 | 第26-65页 |
| 第一部分 4-苯胺基喹唑啉类EGFR-TK抑制剂的设计 | 第26-28页 |
| 第二部分 化合物的合成 | 第28-39页 |
| 2-氨基-5-硝基苯甲酸的制备 | 第28-29页 |
| 6-硝基-4（3H）-喹唑啉酮的制备及改进的Niementowski反应 | 第29-33页 |
| 4-氯-6-硝基喹唑啉的合成 | 第33-34页 |
| 4-取代苯胺基-6-硝基喹唑啉类化合物的合成 | 第34-35页 |
| 4-取代苯胺基-6-氨基喹唑啉类化合物的制备 | 第35-36页 |
| 6-肉桂酰胺基-4-取代苯胺基喹唑啉的合成 | 第36-37页 |
| 6-马来酰胺基-4-取代苯胺基喹唑啉的合成 | 第37-39页 |
| 第三部分 体外抗肿瘤活性测定 | 第39-65页 |
| 对A431肿瘤细胞系的MTT试验 | 第39-52页 |
| 对NIH3T3细胞系的抑制作用试验 | 第52-62页 |
| 讨论 | 第62-65页 |
| 致谢 | 第65-66页 |
| 参考文献 | 第66-76页 |
| 附图谱 | 第76-99页 |
