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抗艾滋病新药地拉韦啶的合成及其结构改造研究

第一章 概述第8-27页
    1.1 艾滋病与艾滋病病毒的定义第8-9页
    1.2 艾滋病毒的生物学与分子生物学特征第9-15页
        1.2.1 艾滋病毒的结构第9-10页
        1.2.2 HIV 基因组结构及编码蛋白的功能第10-11页
        1.2.3 培养特性第11-12页
        1.2.4 艾滋病传染源、传播途径和致病机制第12-15页
    1.3 抗HIV 药物研究进展第15-27页
        1.3.1 化学合成药物第15-23页
            1.3.1.1 核苷逆转录酶抑制剂第18-19页
            1.3.1.2 非核苷逆转录酶抑制剂第19-20页
            1.3.1.3 蛋白酶抑制剂第20-22页
            1.3.1.4 整合酶抑制剂第22页
            1.3.1.5 第二代化学合成抗病毒药物第22页
            1.3.1.6 高效抗逆转录病毒疗法第22-23页
        1.3.2 天然药物第23-25页
        1.3.3 生物制剂第25-27页
第二章 本课题研究的目的第27-28页
第三章 地拉韦啶甲磺酸盐的合成研究第28-49页
    3.1 地拉韦啶甲磺酸盐概述第28-31页
        3.1.1 性状第28-29页
        3.1.2 药理作用第29页
        3.1.3 耐药性第29页
        3.1.4 药代动力学第29页
        3.1.5 动物毒理学第29-30页
        3.1.6 适应症第30页
        3.1.7 实用价值第30-31页
    3.2 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线研究第31-36页
        3.2.1 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线设计第31-32页
        3.2.2 关键化合物8 的合成第32-34页
        3.2.3 国外的合成路线第34页
        3.2.4 小结第34-36页
    3.3 地拉韦啶甲磺酸盐的合成实验第36-48页
        3.3.1 合成路线第36-37页
        3.3.2 实验材料及设备第37-38页
            3.3.2.1 实验材料第37页
            3.3.2.2 实验设备第37-38页
        3.3.3 合成实验第38-43页
            3.3.3.1 2-氯-3-氨基吡啶(2)的合成第38页
            3.3.3.2 2-氯-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶(3)的合成第38-39页
            3.3.3.3 2-(1-哌嗪基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶(4) 的合成第39页
            3.3.3.4 丙酮酸乙酯对硝基苯腙(7)的合成第39页
            3.3.3.5 5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯(8)的合成第39-40页
            3.3.3.6 5-硝基吲哚-2-羧酸(9)的合成第40页
            3.3.3.7 5-氨基吲哚-2-羧酸(10)的合成第40页
            3.3.3.8 5-甲磺酰胺基吲哚-2-羧酸(11)的合成第40-41页
            3.3.3.9 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶]-4-[[5-[(甲磺酰基氨基]-1 氢-2-吲哚]羰基]哌嗪(12)的合成第41页
            3.3.3.10.a 地拉韦啶甲磺酸盐(13)晶型XI 的合成第41-42页
            3.3.3.10.b 地拉韦啶甲磺酸盐(13)晶型VIII 的合成第42-43页
        3.3.4 讨论第43-48页
    3.4 结论第48-49页
第四章 地拉韦啶的结构改造第49-76页
    4.1 引言第49-50页
    4.2 白黎芦醇概述第50-51页
        4.2.1 白藜芦醇的化学结构第50页
        4.2.2 白藜芦醇的药理作用第50页
        4.2.3 白藜芦醇保健功能第50页
        4.2.4 白藜芦醇的化学合成第50-51页
        4.2.5 白藜芦醇的生物合成第51页
    4.3 模型化合物的合成研究第51-60页
        4.3.1 非共轭结构的媒介分子可行性研究第52-53页
        4.3.2 含共轭结构的媒介分子可行性研究第53-57页
            4.3.2.1 顺丁烯二酸酐作为媒介分子可行性研究第53-55页
            4.3.2.2 邻苯二甲酸作为媒介分子可行性研究第55-57页
        4.3.3 讨论第57-60页
    4.4 瑞思地拉素的合成研究第60-69页
    4.5 WES-2 的合成研究第69-76页
附图第76-116页
参考文献第116-124页
作者简历第124-125页
摘要第125-128页
摘要(英文)第128页
致谢第131页

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