第一章 概述 | 第8-27页 |
1.1 艾滋病与艾滋病病毒的定义 | 第8-9页 |
1.2 艾滋病毒的生物学与分子生物学特征 | 第9-15页 |
1.2.1 艾滋病毒的结构 | 第9-10页 |
1.2.2 HIV 基因组结构及编码蛋白的功能 | 第10-11页 |
1.2.3 培养特性 | 第11-12页 |
1.2.4 艾滋病传染源、传播途径和致病机制 | 第12-15页 |
1.3 抗HIV 药物研究进展 | 第15-27页 |
1.3.1 化学合成药物 | 第15-23页 |
1.3.1.1 核苷逆转录酶抑制剂 | 第18-19页 |
1.3.1.2 非核苷逆转录酶抑制剂 | 第19-20页 |
1.3.1.3 蛋白酶抑制剂 | 第20-22页 |
1.3.1.4 整合酶抑制剂 | 第22页 |
1.3.1.5 第二代化学合成抗病毒药物 | 第22页 |
1.3.1.6 高效抗逆转录病毒疗法 | 第22-23页 |
1.3.2 天然药物 | 第23-25页 |
1.3.3 生物制剂 | 第25-27页 |
第二章 本课题研究的目的 | 第27-28页 |
第三章 地拉韦啶甲磺酸盐的合成研究 | 第28-49页 |
3.1 地拉韦啶甲磺酸盐概述 | 第28-31页 |
3.1.1 性状 | 第28-29页 |
3.1.2 药理作用 | 第29页 |
3.1.3 耐药性 | 第29页 |
3.1.4 药代动力学 | 第29页 |
3.1.5 动物毒理学 | 第29-30页 |
3.1.6 适应症 | 第30页 |
3.1.7 实用价值 | 第30-31页 |
3.2 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线研究 | 第31-36页 |
3.2.1 地拉韦啶甲磺酸盐的合成路线设计 | 第31-32页 |
3.2.2 关键化合物8 的合成 | 第32-34页 |
3.2.3 国外的合成路线 | 第34页 |
3.2.4 小结 | 第34-36页 |
3.3 地拉韦啶甲磺酸盐的合成实验 | 第36-48页 |
3.3.1 合成路线 | 第36-37页 |
3.3.2 实验材料及设备 | 第37-38页 |
3.3.2.1 实验材料 | 第37页 |
3.3.2.2 实验设备 | 第37-38页 |
3.3.3 合成实验 | 第38-43页 |
3.3.3.1 2-氯-3-氨基吡啶(2)的合成 | 第38页 |
3.3.3.2 2-氯-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶(3)的合成 | 第38-39页 |
3.3.3.3 2-(1-哌嗪基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶(4) 的合成 | 第39页 |
3.3.3.4 丙酮酸乙酯对硝基苯腙(7)的合成 | 第39页 |
3.3.3.5 5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯(8)的合成 | 第39-40页 |
3.3.3.6 5-硝基吲哚-2-羧酸(9)的合成 | 第40页 |
3.3.3.7 5-氨基吲哚-2-羧酸(10)的合成 | 第40页 |
3.3.3.8 5-甲磺酰胺基吲哚-2-羧酸(11)的合成 | 第40-41页 |
3.3.3.9 1-[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-吡啶]-4-[[5-[(甲磺酰基氨基]-1 氢-2-吲哚]羰基]哌嗪(12)的合成 | 第41页 |
3.3.3.10.a 地拉韦啶甲磺酸盐(13)晶型XI 的合成 | 第41-42页 |
3.3.3.10.b 地拉韦啶甲磺酸盐(13)晶型VIII 的合成 | 第42-43页 |
3.3.4 讨论 | 第43-48页 |
3.4 结论 | 第48-49页 |
第四章 地拉韦啶的结构改造 | 第49-76页 |
4.1 引言 | 第49-50页 |
4.2 白黎芦醇概述 | 第50-51页 |
4.2.1 白藜芦醇的化学结构 | 第50页 |
4.2.2 白藜芦醇的药理作用 | 第50页 |
4.2.3 白藜芦醇保健功能 | 第50页 |
4.2.4 白藜芦醇的化学合成 | 第50-51页 |
4.2.5 白藜芦醇的生物合成 | 第51页 |
4.3 模型化合物的合成研究 | 第51-60页 |
4.3.1 非共轭结构的媒介分子可行性研究 | 第52-53页 |
4.3.2 含共轭结构的媒介分子可行性研究 | 第53-57页 |
4.3.2.1 顺丁烯二酸酐作为媒介分子可行性研究 | 第53-55页 |
4.3.2.2 邻苯二甲酸作为媒介分子可行性研究 | 第55-57页 |
4.3.3 讨论 | 第57-60页 |
4.4 瑞思地拉素的合成研究 | 第60-69页 |
4.5 WES-2 的合成研究 | 第69-76页 |
附图 | 第76-116页 |
参考文献 | 第116-124页 |
作者简历 | 第124-125页 |
摘要 | 第125-128页 |
摘要(英文) | 第128页 |
致谢 | 第131页 |