| 中文摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-26页 |
| 1.1 糖尿病 | 第14-15页 |
| 1.1.1 糖尿病的分类 | 第14-15页 |
| 1.1.2 糖尿病的治疗 | 第15页 |
| 1.2 G蛋白偶联受体 | 第15-16页 |
| 1.3 GPR120生物学功能 | 第16-21页 |
| 1.3.1 两种人源GPR120亚型 | 第16-17页 |
| 1.3.2 GPR120的体内分布 | 第17-18页 |
| 1.3.3 GPR120与抗炎作用 | 第18-19页 |
| 1.3.4 GPR120调节胃肠道肽类激素分泌 | 第19-20页 |
| 1.3.5 GPR120在脂肪形成过程中的作用 | 第20页 |
| 1.3.6 GPR120与细胞凋亡与增殖 | 第20-21页 |
| 1.4 GPR120激动剂的研究进展 | 第21-26页 |
| 1.4.1 GPR120内源性配体 | 第21-22页 |
| 1.4.2 GPR120小分子激动剂 | 第22-26页 |
| 第二章 GPR120激动剂的设计以及活性评价 | 第26-38页 |
| 2.1 计算机辅助药物设计简介 | 第26页 |
| 2.2 GPR120激动剂药效团模型的确定和激动剂的虚拟筛选 | 第26-28页 |
| 2.3 GPR120激动剂的活性评价 | 第28-31页 |
| 2.3.1 活性评价方法简述 | 第28页 |
| 2.3.2 实验基本原理 | 第28-29页 |
| 2.3.3 实验操作规程 | 第29-31页 |
| 2.4 活性测定结果及讨论 | 第31-38页 |
| 2.4.1 磷酸化ERK水平评价 | 第31-33页 |
| 2.4.2 激动剂EC_(50)测定 | 第33页 |
| 2.4.3 化合物偏向性的研究 | 第33-36页 |
| 2.4.4 芳酸类化合物构效关系 | 第36-38页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第38-49页 |
| 3.1 目标化合物设计思路 | 第38页 |
| 3.2 实验主要试剂与仪器 | 第38-39页 |
| 3.2.1 试剂 | 第38页 |
| 3.2.2 仪器 | 第38-39页 |
| 3.3 目标化合物的合成路线 | 第39页 |
| 3.4 目标化合物的制备 | 第39-47页 |
| 3.4.1 目标化合物合成(76a-76g) | 第39-42页 |
| 3.4.2 目标化合物合成(77a-77g) | 第42-43页 |
| 3.4.3 目标化合物合成(78a-78f) | 第43-45页 |
| 3.4.4 目标化合物合成(79a-79f) | 第45-47页 |
| 3.5 合成实验讨论 | 第47-49页 |
| 第四章 总结与展望 | 第49-50页 |
| 参考文献 | 第50-56页 |
| 致谢 | 第56-57页 |
| 附录Ⅰ——硕士期间研究成果 | 第57-58页 |
| 附录Ⅱ——所有芳酸类衍生物的结构 | 第58-59页 |
| 附录Ⅲ——目标化合物ESI-HRMS和~1H-NMR图谱 | 第59-84页 |
| 附件 | 第84页 |