| 中文摘要 | 第7-9页 |
| 英文摘要 | 第9-11页 |
| 前言 | 第12-15页 |
| 第一部分 二苯乙烯基嘧啶类EGFR抑制剂的合成 | 第15-24页 |
| 1. 二苯乙烯衍生物 | 第15-16页 |
| 2. 目标化合物的分子设计 | 第16-18页 |
| 3. 合成路线设计 | 第18-19页 |
| 4. 目标分子的合成 | 第19-21页 |
| 4.1 材料 | 第19-20页 |
| 4.2 中间体的合成路线、试剂及条件 | 第20页 |
| 4.3 嘧啶母核的合成路线、试剂及条件 | 第20页 |
| 4.4 终产物的合成及纯化 | 第20-21页 |
| 5. 化合物理化数据 | 第21-24页 |
| 第二部分 新化合物抗NSCLC药理活性评价 | 第24-37页 |
| 1. 新化合物抗癌活性初步筛选 | 第24-31页 |
| 1.1 体外对EGFRWT, EGFRT790M激酶抑制活性试验 | 第24-26页 |
| 1.2 体外对NSCLC细胞抑制活性测试 | 第26-29页 |
| 1.3 试验结果及讨论 | 第29-31页 |
| 2. 优选化合物抗H1975肺癌细胞药理活性深入研究 | 第31-35页 |
| 2.1 DAPI染色 | 第31-32页 |
| 2.2 药物浓度-存活率曲线 | 第32-34页 |
| 2.3 SAR-007 诱导肺癌细胞凋亡 | 第34-35页 |
| 3. 目标化合物与激酶作用关系分子模型分析 | 第35-37页 |
| 3.1 分子对接原理及方法 | 第35-36页 |
| 3.2 分子对接结果与讨论 | 第36-37页 |
| 第三部分SAR-007 分子的脂质体制备及初步药效研究 | 第37-42页 |
| 1. 研究背景 | 第37-38页 |
| 2. 制备药物脂质体的意义 | 第38-39页 |
| 3. 实验目的及试验方法 | 第39-41页 |
| 3.1 实验目的 | 第39页 |
| 3.2 试验方法 | 第39-40页 |
| 3.3 试验结果及分析 | 第40-41页 |
| 4. 小结 | 第41-42页 |
| 参考文献 | 第42-47页 |
| 综述 | 第47-60页 |
| 参考文献 | 第54-60页 |
| 附录 | 第60-80页 |
| 攻读学位期间发表文章及专利情况 | 第80-81页 |
| 致谢 | 第81-82页 |
