缩略词一览表 | 第4-5页 |
摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-9页 |
前言 | 第10-12页 |
一、槐定酸类似物的设计 | 第12-18页 |
1. 12-N取代槐定酸衍生物的继续设计 | 第12-13页 |
2. 12-N取代槐定酯和槐定醇衍生物的设计 | 第13页 |
3. 12-N大脂溶性基团取代槐定衍生物的设计 | 第13-14页 |
4. 5S构型衍生物的设计 | 第14-15页 |
5. 槐定醚衍生物的设计 | 第15页 |
6. 槐定(酰胺、酮、叔醇、烯)衍生物的设计 | 第15-16页 |
7. 槐定半缩醛、羟肟、肟醚、(亚)胺衍生物的设计 | 第16页 |
8. 槐定(磺)酰胺类衍生物的设计 | 第16-17页 |
9. 多靶标药物的设计探索 | 第17-18页 |
二、目标化合物的合成 | 第18-24页 |
1. 槐定酯、醇、酸、酰胺、甲(乙)醚的合成 | 第18-19页 |
2. 5S构型衍生物的合成 | 第19页 |
3. 槐定酮、叔醇、烯的合成 | 第19-20页 |
4. 槐定醛、羟肟、胺的合成 | 第20页 |
5. 12-N-(磺)酰基取代槐定酯、醇的合成 | 第20-21页 |
6. 12-N-磺酰基取代槐定胺的合成 | 第21页 |
7. 12-N-酰基取代槐定胺的合成 | 第21-23页 |
8. BCNU-槐定酯偶联衍生物的合成 | 第23-24页 |
三、实验结果与讨论 | 第24-41页 |
1. 化合物的活性初筛 | 第24-35页 |
2. 重点化合物对五株肿瘤细胞的抑制活性 | 第35页 |
3. 重点化合物抗耐药细胞分析 | 第35页 |
4. 初步作用机制研究 | 第35-38页 |
5. 初步成药性评价 | 第38-40页 |
6. 候选物A08C体内药效学评价 | 第40-41页 |
总结 | 第41-42页 |
参考文献 | 第42-44页 |
实验部分 | 第44-89页 |
化学实验部分 | 第44-86页 |
生物学实验部分 | 第86-89页 |
化合物谱图 | 第89-216页 |
综述 | 第216-222页 |
参考文献 | 第219-222页 |
致谢 | 第222-223页 |
发表文章及获奖情况 | 第223-225页 |