盐酸头孢唑兰合成工艺的研究
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 化学名词缩写表 | 第6-10页 |
| 第一章 前言 | 第10-16页 |
| 1.1 研究背景 | 第10页 |
| 1.2 头孢菌素类抗生素 | 第10-13页 |
| 1.2.1 发展历史 | 第10-11页 |
| 1.2.2 作用机制 | 第11-12页 |
| 1.2.3 已上市的头孢菌素类药物 | 第12-13页 |
| 1.3 盐酸头孢唑兰简介 | 第13-15页 |
| 1.3.1 盐酸头孢唑兰的发展历程 | 第13-14页 |
| 1.3.2 体外抗菌作用 | 第14页 |
| 1.3.3 体内抗菌作用 | 第14-15页 |
| 1.3.4 临床应用 | 第15页 |
| 1.3.5 药代动力学性质 | 第15页 |
| 1.4 小结 | 第15-16页 |
| 第二章 盐酸头孢唑兰合成路线的选择 | 第16-25页 |
| 2.1 盐酸头孢唑兰的命名及分子结构 | 第16页 |
| 2.2 已报道的盐酸头孢唑兰制备方法 | 第16-23页 |
| 2.2.1 以 7-AACA为起始原料的合成路线 | 第16-18页 |
| 2.2.2 以 7-ACA为起始原料的合成路线 | 第18-21页 |
| 2.2.3 以GCLE为起始原料的合成路线 | 第21-23页 |
| 2.3 自行设计路线 | 第23-25页 |
| 第三章 盐酸头孢唑兰合成工艺的研究 | 第25-35页 |
| 3.1 改进的合成路线工艺的考察 | 第25-27页 |
| 3.1.1 7-ACA氨基和羧基的保护基的选择 | 第25-27页 |
| 3.1.2 7-ACA 3 位碘代反应试剂的选择 | 第27页 |
| 3.1.3 溶剂的选择 | 第27页 |
| 3.2 7-ACP制备工艺的考察 | 第27-32页 |
| 3.2.1 反应配比的考察 | 第27-29页 |
| 3.2.2 反应温度的考察 | 第29-31页 |
| 3.2.3 脱保护的方法 | 第31页 |
| 3.2.4 7-ACP精制方法的优化 | 第31-32页 |
| 3.3 缩合反应工艺的优化 | 第32-35页 |
| 第四章 实验部分及讨论 | 第35-67页 |
| 4.1 原料与仪器 | 第35-36页 |
| 4.1.1 主要原料及试剂 | 第35-36页 |
| 4.1.2 主要实验仪器及设备 | 第36页 |
| 4.2 HPLC检测方法 | 第36-37页 |
| 4.3 盐酸头孢唑兰的合成 | 第37-63页 |
| 4.3.1 化合物3的制备 | 第37-41页 |
| 4.3.2 化合物4的制备 | 第41-46页 |
| 4.3.3 化合物5的制备 | 第46-52页 |
| 4.3.4 化合物 6（7-ACP）的制备 | 第52-55页 |
| 4.3.5 化合物 7（头孢唑兰）的制备 | 第55-60页 |
| 4.3.6 盐酸头孢唑兰的制备 | 第60-63页 |
| 4.4 盐酸头孢唑兰的表征 | 第63-67页 |
| 4.4.1 IR谱图的解析 | 第63-64页 |
| 4.4.2 核磁共振谱（1H-NMR）解析 | 第64-65页 |
| 4.4.3 核磁共振谱（13C-NMR）解析 | 第65-66页 |
| 4.4.4 质谱分析 | 第66-67页 |
| 第五章 结论 | 第67-68页 |
| 第六章 展望 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-73页 |
| 附录 | 第73-76页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
