| 摘要 | 第9-10页 |
| ABSTRACT | 第10页 |
| 第1章 前言 | 第12-17页 |
| 1.1 抗菌药物的作用机制及细菌的耐药机制 | 第12-13页 |
| 1.2 氨酰基-tRNA合成酶（aaRS）在蛋白质合成中的作用 | 第13-14页 |
| 1.3 腺苷类似物作为酪氨酰-tRNA合成酶（TyrRS）抑制剂的设计 | 第14-17页 |
| 1.3.1 取代苯乙酸-5′-腺苷酯，取代苯甲酸-5′-腺苷酯，脂肪酸-5′-腺苷酯的设计 | 第15-16页 |
| 1.3.2 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮-5′-腺苷酯的设计 | 第16-17页 |
| 第2章 目标化合物的合成 | 第17-31页 |
| 2.1 第一系列化合物合成实验部分 | 第17-22页 |
| 2.1.1 试剂与仪器 | 第17页 |
| 2.1.2 实验方法 | 第17-22页 |
| 2.1.2.1 取代苯乙酸-5′-腺苷酯的合成路线 | 第17-18页 |
| 2.1.2.2 取代苯乙酸-5′-异丙叉腺苷酯（1a-1n）的合成 | 第18页 |
| 2.1.2.3 取代苯乙酸-5′-腺苷酯（2a-2n）的合成 | 第18-20页 |
| 2.1.2.4 取代苯甲酸-5′-腺苷酯的合成路线 | 第20页 |
| 2.1.2.5 取代苯甲酸-5′-异丙叉腺苷酯的合成 | 第20页 |
| 2.1.2.6 取代苯甲酸-5′-腺苷酯（2o-2t）的合成 | 第20-21页 |
| 2.1.2.7 脂肪酸-5′-腺苷酯的合成路线 | 第21页 |
| 2.1.2.8 脂肪酸-5′-异丙叉腺苷酯的合成 | 第21页 |
| 2.1.2.9 脂肪酸-5′-腺苷酯（2u-2y）的合成 | 第21-22页 |
| 2.2 实验结果分析及讨论 | 第22-23页 |
| 2.3 第二系列化合物的合成实验部分 | 第23-30页 |
| 2.3.1 试剂与仪器 | 第23-24页 |
| 2.3.2 实验方法 | 第24-30页 |
| 2.3.2.1 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮-5′-腺苷酯的合成路线 | 第24页 |
| 2.3.2.2 化合物 2-(2-芳基乙酰氧基)乙酸乙酯（3a-3f）的合成 | 第24页 |
| 2.3.2.3 化合物 4-羟基3芳基-2(5H)-呋喃酮（4a-4f）的合成 | 第24页 |
| 2.3.2.4 化合物 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮（5a-5f）的合成 | 第24-25页 |
| 2.3.2.5 化合物 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮-5′-腺苷酯（6a-6f）的合成 | 第25-26页 |
| 2.3.2.6 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮-5′-腺苷酰胺的合成路线 | 第26页 |
| 2.3.2.7 化合物 5′-氨基异丙叉腺苷（7）的合成 | 第26页 |
| 2.3.2.8 化合物 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮-5′-异丙叉腺苷酰胺（8a-8k）的合成 | 第26-27页 |
| 2.3.2.9 化合物 3-芳基4(2-乙酰氧基)-2(5H)-呋喃酮-5′-腺苷酰胺（9a-9k）的合成 | 第27-28页 |
| 2.3.2.10 取代苯乙酸-5′-腺苷酰胺的合成路线 | 第28页 |
| 2.3.2.11 取代苯乙酸-5′-腺苷酰胺的合成 | 第28-29页 |
| 2.3.2.12 苯氧乙酸/萘氧乙酸-5′-腺苷酰胺的合成路线 | 第29页 |
| 2.3.2.13 苯氧乙酸/萘氧乙酸-5′-腺苷酰胺的合成 | 第29-30页 |
| 2.4 实验结果分析及讨论 | 第30-31页 |
| 第3章 目标化合物的表征 | 第31-44页 |
| 3.1 第一系列化合物的表征 | 第31-38页 |
| 3.2 第二系列化合物的表征 | 第38-44页 |
| 第4章 腺苷类似物的活性评价及构效关系分析 | 第44-51页 |
| 4.1 抗菌活性研究 | 第44-46页 |
| 4.1.1 试剂与仪器 | 第44页 |
| 4.1.2 实验方法 | 第44-46页 |
| 4.2 酶抑制活性研究 | 第46-48页 |
| 4.2.1 试剂与仪器 | 第46页 |
| 4.2.2 实验方法 | 第46-48页 |
| 4.2.2.1 TyrRS的提取以及化合物对TyrRS活性的测定 | 第46-48页 |
| 4.3 腺苷类似物的活性评价 | 第48-51页 |
| 4.3.1 第一系列化合物抗菌活性结果分析 | 第48页 |
| 4.3.2 第二系列化合物抗菌活性结果分析 | 第48-49页 |
| 4.3.3 第一系列化合物的TyrRS抑制活性的实验结果分析与讨论 | 第49页 |
| 4.3.4 第二系列化合物的TyrRS抑制活性的实验结果分析与讨论 | 第49-51页 |
| 第5章 分子对接 | 第51-54页 |
| 5.0 对接方法 | 第51页 |
| 5.1 分子对接结果分析与讨论 | 第51-54页 |
| 5.1.1 化合物 2f对接结果分析与讨论 | 第51-52页 |
| 5.1.2 化合物 9c对接结果分析与讨论 | 第52-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-58页 |
| 作者在学期间取得的学术成果 | 第58-59页 |
| 附录A 部分化合物~1H NMR谱图 | 第59-85页 |
| 附录B 部分化合物~(13)C NMR谱图 | 第85-88页 |
