| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第9-15页 |
| 1.1 糖尿病简介 | 第9页 |
| 1.2 治疗糖尿病药物分类 | 第9-11页 |
| 1.2.1 胰岛素和胰岛素类似物 | 第9-10页 |
| 1.2.2 胰岛素分泌促进剂 | 第10页 |
| 1.2.3 胰岛素增敏剂 | 第10-11页 |
| 1.2.4 α-葡萄糖苷酶抑制剂 | 第11页 |
| 1.2.5 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 | 第11页 |
| 1.3 替格列汀简介 | 第11-12页 |
| 1.3.1 替格列汀的理化性质 | 第11-12页 |
| 1.3.2 替格列汀的作用机制 | 第12页 |
| 1.3.3 替格列汀的临床评价 | 第12页 |
| 1.3.4 替格列汀的研究进展 | 第12页 |
| 1.4 本章小结及课题研究意义 | 第12-15页 |
| 第2章 替格列汀合成路线的选择 | 第15-25页 |
| 2.1 文献报道路线 | 第15-18页 |
| 2.1.1 中间体 1-(3-甲基1苯基-1H-吡唑5基)哌嗪的合成 | 第15-17页 |
| 2.1.1.1 合成路线一 | 第15页 |
| 2.1.1.2 合成路线二 | 第15-16页 |
| 2.1.1.3 合成路线三 | 第16页 |
| 2.1.1.4 合成路线四 | 第16-17页 |
| 2.1.1.5 合成路线五 | 第17页 |
| 2.1.2 替格列汀文献合成综述 | 第17-18页 |
| 2.2 合成路线探索 | 第18-21页 |
| 2.2.1 中间体 1-(3-甲基1苯基-1H-吡唑5基)哌嗪的合成路线探索 | 第18-20页 |
| 2.2.1.1 逆合成分析一路线探索 | 第19页 |
| 2.2.1.2 逆合成分析二路线探索 | 第19-20页 |
| 2.2.2 替格列汀的逆合成分析及探索 | 第20-21页 |
| 2.3 本课题采用的合成路线 | 第21-23页 |
| 2.4 本章小结 | 第23-25页 |
| 第3章 替格列汀的合成研究 | 第25-53页 |
| 3.1 主要原料及仪器 | 第25-26页 |
| 3.2 反式4羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐（2）的合成 | 第26-28页 |
| 3.2.1 实验过程 | 第26页 |
| 3.2.2 目标化合物的结构表征 | 第26-27页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第27-28页 |
| 3.3 反式-N-叔丁氧羰基4羟基-L-脯氨酸甲酯（3）的合成 | 第28-30页 |
| 3.3.1 实验过程 | 第28-29页 |
| 3.3.2 目标化合物的结构表征 | 第29页 |
| 3.3.3 结果与讨论 | 第29-30页 |
| 3.4 反式-N-叔丁氧羰基4三氟甲磺酰基-L-脯氨酸甲酯（4）的合成 | 第30-32页 |
| 3.4.1 实验过程 | 第30页 |
| 3.4.2 结果与讨论 | 第30-32页 |
| 3.5 N-Boc乙酰乙酰基哌嗪（5）的合成 | 第32-35页 |
| 3.5.1 实验过程 | 第32-33页 |
| 3.5.2 目标化合物的结构表征 | 第33页 |
| 3.5.3 结果与讨论 | 第33-35页 |
| 3.6 5-(4-叔丁氧羰基哌嗪1基)3甲基1苯基吡唑（6）的合成 | 第35-37页 |
| 3.6.1 实验过程 | 第35页 |
| 3.6.2 目标化合物的结构表征 | 第35页 |
| 3.6.3 结果与讨论 | 第35-37页 |
| 3.7 1-(3-甲基1苯基-1H-吡唑5基)哌嗪（7）的合成 | 第37-39页 |
| 3.7.1 实验过程 | 第37-38页 |
| 3.7.2 目标化合物的结构表征 | 第38页 |
| 3.7.3 结果与讨论 | 第38-39页 |
| 3.8 (2S,4S)1叔丁氧羰基4[4-(3-甲基1苯基-1H-吡唑5基)-哌嗪1基]-吡咯烷2甲酸甲酯（8）的合成 | 第39-41页 |
| 3.8.1 实验过程 | 第39页 |
| 3.8.2 目标化合物的结构表征 | 第39-40页 |
| 3.8.3 结果与讨论 | 第40-41页 |
| 3.9 (2S,4S)1叔丁氧羰基4[4-(3-甲基1苯基-1H-吡唑5基)-哌嗪1基]-吡咯烷2甲酸（9）的合成 | 第41-43页 |
| 3.9.1 实验过程 | 第41-42页 |
| 3.9.2 结果与讨论 | 第42-43页 |
| 3.10 噻唑烷盐酸盐（10）的合成 | 第43-45页 |
| 3.10.1 实验过程 | 第43-44页 |
| 3.10.2 目标化合物的结构表征 | 第44页 |
| 3.10.3 结果与讨论 | 第44-45页 |
| 3.11 3-[[(2S,4S)1叔丁氧羰基4[4-(3-甲基1苯基-1H-吡唑5基)1哌嗪基]2吡咯烷基]甲酰基]噻唑烷（11）的合成 | 第45-47页 |
| 3.11.1 实验过程 | 第45页 |
| 3.11.2 目标化合物的结构表征 | 第45-46页 |
| 3.11.3 结果与讨论 | 第46-47页 |
| 3.12 替格列汀（1）的合成 | 第47-48页 |
| 3.12.1 实验过程 | 第47页 |
| 3.12.2 目标化合物的结构表征 | 第47页 |
| 3.12.3 结果与讨论 | 第47-48页 |
| 3.13 本章小结 | 第48-53页 |
| 结论 | 第53-55页 |
| 附录 | 第55-67页 |
| 参考文献 | 第67-71页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第71-73页 |
| 致谢 | 第73页 |
