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4-胺基-1,8-萘酰亚胺结构类似物作为PARP抑制剂的研究

摘要第1-5页
Abstract第5-10页
第1章 绪论第10-22页
   ·引言第10-19页
     ·PARP-1:PARP家族中的重要成员第11-12页
     ·PARP作用机制第12-13页
     ·PARP在细胞死亡中的角色第13-14页
     ·PARP抑制剂第14-16页
     ·PARP抑制剂与合成致死第16页
     ·传统PARP抑制剂第16页
     ·新型PARP抑制剂第16-17页
     ·PARP抑制剂联合用药与临床研究第17-19页
   ·4-AN作为PARP抑制剂第19-20页
   ·本文的研究思路第20-22页
     ·4-AN类似物的合成与表征第20页
     ·PARP-1 酶抑制活性的筛选及分子对接模型第20-21页
     ·化合物生物活性评价第21-22页
第2章 目标化合物的合成及鉴定第22-34页
   ·实验材料与仪器第22-23页
   ·目标化合物的合成路线第23-32页
     ·系列一化合物的合成与表征第25-27页
     ·系列二化合物的合成与表征第27-29页
     ·系列三化合物的合成与表征第29-32页
   ·本章小结第32-34页
第3章 化合物对PARP-1 酶抑制活性筛选及分子绑定模型的建立第34-44页
   ·实验试剂与药品第34-35页
   ·PARP-1 酶检测实验步骤第35-38页
     ·实验结果与讨论第36-38页
   ·化合物水溶性测试第38-39页
     ·水溶性测试方法第39页
   ·化合物 4-AN,3c和 3d的分子对接模型的建立第39-43页
     ·化合物 4-AN的分子对接模型第40-41页
     ·化合物 3d的分子对接模型第41-42页
     ·化合物 3c的分子对接模型第42-43页
   ·本章小结第43-44页
第4章 化合物生物活性的评价第44-58页
   ·实验试药与仪器第44-45页
     ·实验试剂与药品第44页
     ·实验仪器第44-45页
   ·实验方法第45-46页
     ·细胞传代第45页
     ·细胞冻存与复苏第45-46页
     ·MTT比色法第46页
   ·化合物生物活性的评价一第46-51页
     ·细胞最大耐受剂量的测定第46-47页
     ·化合物 4-AN,3d与顺铂联合作用于人食管癌细胞(ECA-109)第47-49页
     ·化合物 4-AN,3d与顺铂联合作用于人食管癌细胞(H460)第49-51页
     ·小结第51页
   ·化合物生物活性的评价二第51-55页
     ·细胞最大耐受剂量的测定第52页
     ·化合物 4-AN,3d与顺铂联合用药人肺癌细胞(A549)第52-55页
     ·小结第55页
   ·化合物 3c生物活性的评价第55-56页
   ·本章小结第56-58页
第5章 总结与展望第58-59页
参考文献第59-64页
致谢第64-66页
附录 论文中所合成的化合物谱图第66-80页
个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果第80页

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