摘要 | 第1-5页 |
Abstract | 第5-10页 |
第1章 绪论 | 第10-22页 |
·引言 | 第10-19页 |
·PARP-1:PARP家族中的重要成员 | 第11-12页 |
·PARP作用机制 | 第12-13页 |
·PARP在细胞死亡中的角色 | 第13-14页 |
·PARP抑制剂 | 第14-16页 |
·PARP抑制剂与合成致死 | 第16页 |
·传统PARP抑制剂 | 第16页 |
·新型PARP抑制剂 | 第16-17页 |
·PARP抑制剂联合用药与临床研究 | 第17-19页 |
·4-AN作为PARP抑制剂 | 第19-20页 |
·本文的研究思路 | 第20-22页 |
·4-AN类似物的合成与表征 | 第20页 |
·PARP-1 酶抑制活性的筛选及分子对接模型 | 第20-21页 |
·化合物生物活性评价 | 第21-22页 |
第2章 目标化合物的合成及鉴定 | 第22-34页 |
·实验材料与仪器 | 第22-23页 |
·目标化合物的合成路线 | 第23-32页 |
·系列一化合物的合成与表征 | 第25-27页 |
·系列二化合物的合成与表征 | 第27-29页 |
·系列三化合物的合成与表征 | 第29-32页 |
·本章小结 | 第32-34页 |
第3章 化合物对PARP-1 酶抑制活性筛选及分子绑定模型的建立 | 第34-44页 |
·实验试剂与药品 | 第34-35页 |
·PARP-1 酶检测实验步骤 | 第35-38页 |
·实验结果与讨论 | 第36-38页 |
·化合物水溶性测试 | 第38-39页 |
·水溶性测试方法 | 第39页 |
·化合物 4-AN,3c和 3d的分子对接模型的建立 | 第39-43页 |
·化合物 4-AN的分子对接模型 | 第40-41页 |
·化合物 3d的分子对接模型 | 第41-42页 |
·化合物 3c的分子对接模型 | 第42-43页 |
·本章小结 | 第43-44页 |
第4章 化合物生物活性的评价 | 第44-58页 |
·实验试药与仪器 | 第44-45页 |
·实验试剂与药品 | 第44页 |
·实验仪器 | 第44-45页 |
·实验方法 | 第45-46页 |
·细胞传代 | 第45页 |
·细胞冻存与复苏 | 第45-46页 |
·MTT比色法 | 第46页 |
·化合物生物活性的评价一 | 第46-51页 |
·细胞最大耐受剂量的测定 | 第46-47页 |
·化合物 4-AN,3d与顺铂联合作用于人食管癌细胞(ECA-109) | 第47-49页 |
·化合物 4-AN,3d与顺铂联合作用于人食管癌细胞(H460) | 第49-51页 |
·小结 | 第51页 |
·化合物生物活性的评价二 | 第51-55页 |
·细胞最大耐受剂量的测定 | 第52页 |
·化合物 4-AN,3d与顺铂联合用药人肺癌细胞(A549) | 第52-55页 |
·小结 | 第55页 |
·化合物 3c生物活性的评价 | 第55-56页 |
·本章小结 | 第56-58页 |
第5章 总结与展望 | 第58-59页 |
参考文献 | 第59-64页 |
致谢 | 第64-66页 |
附录 论文中所合成的化合物谱图 | 第66-80页 |
个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果 | 第80页 |