| 中文摘要 | 第1-13页 |
| 英文摘要 | 第13-16页 |
| 符号说明 | 第16-17页 |
| 第一章 前言 | 第17-36页 |
| ·细菌耐药及耐药机制 | 第17页 |
| ·抗菌药物简介 | 第17-18页 |
| ·抗革兰氏阴性菌新靶点——UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰酶(LpxC) | 第18-24页 |
| ·类脂A(LpidA)的生物合成途径 | 第19-21页 |
| ·LpxC简介 | 第21-24页 |
| ·LpxC抑制剂的研究进展 | 第24-31页 |
| ·异羟肟酸类 | 第24-28页 |
| ·磷酸类 | 第28-29页 |
| ·乙内酰脲类 | 第29页 |
| ·尿嘧啶核苷类 | 第29-30页 |
| ·其它 | 第30-31页 |
| ·本课题的研究意义 | 第31页 |
| 参考文献 | 第31-36页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第36-42页 |
| ·LpxC酶与抑制剂的作用模式 | 第36页 |
| ·新型LpxC抑制剂的设计 | 第36-40页 |
| ·计算机辅助药物设计 | 第37页 |
| ·目标化合物旳设计 | 第37-40页 |
| 参考文献 | 第40-42页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第42-80页 |
| ·主要实验仪器,原料及试剂 | 第42页 |
| ·合成路线及方法 | 第42-77页 |
| ·合成通法 | 第42-45页 |
| ·A系列目标化合物的合成 | 第45-57页 |
| ·B系列目标化合物的合成 | 第57-67页 |
| ·C系列目标化合物的合成 | 第67-74页 |
| ·D系列目标化合物的合成 | 第74-77页 |
| ·实验讨论 | 第77-78页 |
| 参考文献 | 第78-80页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性研究 | 第80-99页 |
| ·抗菌活性评价 | 第80-84页 |
| ·最低抑菌浓度(MIC)的测定 | 第80-82页 |
| ·抑菌环试验 | 第82-84页 |
| ·体外抑酶实验 | 第84-85页 |
| ·实验原理 | 第84页 |
| ·实验材料与试剂 | 第84页 |
| ·实验方法 | 第84-85页 |
| ·实验结果与讨论 | 第85-98页 |
| 参考文献 | 第98-99页 |
| 第五章 总结与展望 | 第99-102页 |
| ·总结 | 第99-100页 |
| ·目标化合物的设计 | 第99页 |
| ·目标化合物的合成 | 第99-100页 |
| ·目标化合物的活性筛选 | 第100页 |
| ·目标化合物的构效关系讨论 | 第100页 |
| ·展望 | 第100-102页 |
| ·化合物的设计及合成 | 第100-101页 |
| ·化合物的活性测试 | 第101-102页 |
| 第六章 其它工作—磺酰基脯甘类肽类基质金属蛋白酶抑制剂的设计、合成及初步活性研究 | 第102-150页 |
| ·基质金属蛋白酶家族简介 | 第102-108页 |
| ·基质金属蛋白酶的分类 | 第102页 |
| ·基质金属蛋白酶的结构 | 第102-104页 |
| ·基质金属蛋白酶的功能 | 第104-106页 |
| ·基质金属蛋白酶水解底物机理 | 第106页 |
| ·基质金属蛋白酶的活性调节 | 第106-108页 |
| ·基质金属蛋白雜抑制剂 | 第108-116页 |
| ·基质金属蛋白酶组织抑制剂(TIMPs) | 第108页 |
| ·天然产物MMPs抑制剂 | 第108-111页 |
| ·合成的基质金属蛋白酶抑制剂 | 第111-116页 |
| References | 第116-150页 |
| 致谢 | 第150-152页 |
| 攻读学位期间发表的论文目录 | 第152-153页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物的HRMS、~1H-NMR图谱 | 第153-212页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第212页 |