| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-59页 |
| 第一节 蛋白激酶抑制剂研究进展 | 第12-45页 |
| ·蛋白激酶研究进展 | 第17-29页 |
| ·蛋白激酶的结构与功能 | 第17-19页 |
| ·蛋白激酶变构调节位点 | 第19-22页 |
| ·作为治疗靶点的蛋白激酶 | 第22-29页 |
| ·蛋白激酶抑制剂 | 第29-45页 |
| ·作用于 ATP 结合位点的蛋白激酶抑制剂 | 第29-42页 |
| ·作用于调节区的蛋白激酶抑制剂 | 第42-44页 |
| ·蛋白激酶底物竞争性变构抑制剂 | 第44-45页 |
| 第二节 立题思想 | 第45-47页 |
| 参考文献 | 第47-59页 |
| 第二章 三唑类马来酰亚胺化合物的合成及抗癌活性研究 | 第59-95页 |
| 第一节 中间体 3-(1H-吲哚-3-基)-1-甲基-4-((三甲基硅基)乙炔基)-1H-吡咯-2,5-二酮的制备 | 第59-61页 |
| ·中间体 2,3-二氯马来酸酐的制备 | 第59页 |
| ·中间体 2,3-二氯-N-甲基马来酰亚胺的制备 | 第59-60页 |
| ·中间体 2-氯-3-(1H-吲哚-3-基)-N-甲基马来酰亚胺的制备 | 第60页 |
| ·中间体 3-(1H-吲哚-3-基)-1-甲基-4-((三甲基硅基)乙炔基)-1H-吡咯-2,5-二酮的制备 | 第60-61页 |
| 第二节 中间体 2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-糖基叠氮化合物的制备 | 第61-62页 |
| ·中间体 2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖基叠氮的制备 | 第61-62页 |
| ·中间体 2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-吡喃半乳糖叠氮的制备 | 第62页 |
| ·中间体 2,3,4,6-四-O-乙酰基-D-吡喃甘露糖叠氮的制备 | 第62页 |
| 第三节 中间体烷基叠氮化合物的制备 | 第62-65页 |
| 第四节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-(2,3,4,6-四-O-乙酰基糖基) -1H-1,2,3- 三唑-4-基)马来酰亚胺的 | 第65-67页 |
| 第五节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-糖基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-甲基马来酰亚胺的制备 | 第67-69页 |
| 第六节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-糖基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-2,5-二羧基酸酐的制备 | 第69-72页 |
| 第七节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-糖基-1H-1,2,3-三唑-4-基)马来酰亚胺的制备 | 第72-74页 |
| 第八节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-烷基-1H-1,2,3-三唑-4-基)-N-甲基马来酰亚胺的制备 | 第74-78页 |
| 第九节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-烷基-1H-1,2,3-三唑-4-基)马来酰亚胺的制备 | 第78-82页 |
| 第十节 抗肿瘤初步生物活性试验 | 第82-92页 |
| ·体外细胞实验 | 第82-84页 |
| ·体外酶活测试 | 第84-92页 |
| 结果与讨论 | 第92-94页 |
| 参考文献 | 第94-95页 |
| 第三章 二唑类马来酰亚胺化合物的制备及抗癌活性 | 第95-107页 |
| 第一节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-取代-1H-吡唑-4-基)马来酰亚胺的制备 | 第95-100页 |
| ·中间体 1-取代吡唑-4-硼酸片呐醇酯 | 第95-96页 |
| ·3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-取代-1H-吡唑-4-基)-N-甲基马来酰亚胺 | 第96-98页 |
| ·3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-取代-1H-吡唑-4-基)马来酰亚胺 | 第98-100页 |
| 第二节 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-取代-1H-咪唑-4-基)马来酰亚胺的制备 | 第100-104页 |
| ·中间体 2-(1H-吲哚-3-基)草酸甲酯 | 第100页 |
| ·中间体 2-(1-取代-1H-咪唑-4-基)乙腈 | 第100-101页 |
| ·中间体 2-(1-取代-1H-咪唑-4-基)乙酰胺 | 第101-103页 |
| ·目标化合物 3-(1H-吲哚-3-基)-4-(1-取代-1H-咪唑-4-基)马来酰亚胺 | 第103-104页 |
| 第三节 抗癌活性研究 | 第104-105页 |
| 结果与讨论 | 第105-106页 |
| 参考文献 | 第106-107页 |
| 第四章 化学生物学法衍生化 Staurosporine 次级代谢物 | 第107-131页 |
| 第一节 Staurosporine 生物合成途径 | 第107-112页 |
| 第二节 立题思想 | 第112-113页 |
| 第三节 StaN 底物分子的制备 | 第113-126页 |
| 结果与讨论 | 第126-128页 |
| 参考文献 | 第128-131页 |
| 第五章 其他工作 | 第131-156页 |
| 第一节 天然产物 K252c 的合成 | 第131-133页 |
| 第二节 PKCβ抑制剂 Enzastaurin 的合成 | 第133-137页 |
| 第三节 固相合成组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第137-142页 |
| 参考文献 | 第142-156页 |
| 致谢 | 第156-157页 |
| 附录 | 第157-189页 |
| 个人简历及在学期间发表的学术论文及科研成果 | 第189-190页 |
